2015年执业药师《中药药理学》考试复习讲义(22)

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　　苍耳子药理作用

　　① 降血糖：所含白色结晶性甙(C31H-48O24S2)1mg/kg，可使正常家兔血糖下降。

　　② 对呼吸系统作用：苍耳子100%煎剂0.3ml/只灌胃，对小鼠有镇咳作用;15ml/kg对兔无祛痰作用。酊剂注射，对蛙有呼吸兴奋作用，大剂量则为抑制作用。

　　③ 对心血管作用：苍耳子注射液静注，对兔、犬均有短暂降压作用。

　　④ 抗炎作用：该品所含的二萜羟酸苍术甙经大鼠角叉菜胶水肿试验表明有抗炎作用。腹腔注射、皮下注射和口服LD50分别为2.9，5.3和350mg/kg.⑤ 苍耳子煎剂在体外对金黄色葡萄球菌有抑菌作用，丙酮或乙醇提取物在体外对红色毛癣菌有抑菌作用。

　　⑥ 毒性：经分析，苍耳子油(曾加热到120℃)及其所含蛋白质(不溶于水且在提取过程中变性者)无明显毒性，而从脱脂部分制得的水浸剂毒性很大。从水浸剂中分离出一种甙类，可能是苍耳子的主要毒性成分。水浸泡后之残渣则毒性减少或无毒性。经高热处理后，如炒焦炭化，可破坏其毒性。小鼠1次腹腔注射半数致死量为0.93g/kg，大鼠、小鼠、豚鼠及家兔对不同途径给药的中毒表现基本相同，如活动减少，对外界刺激反应迟钝，呼吸不规则，死前呼吸极度困难，伴有阵发性惊厥。病理组织学检查，发现各种动物中毒后损害的主要脏器，除程度上的差异外，基本病变相同。肝脏退行性变或坏死;肾脏曲管上皮浊肿，管腔内有蛋白管型;肺和脑充血、水肿，心脏轻度浊肿。其中肝损害最为严重，与四氯化碳损害相似，故认为种仁浸剂中毒的主要原因为肝脏坏死，继发的脑组织水肿所致的惊厥，可能为死亡的直接原因。异丙嗪对中毒的家兔及豚鼠有预防及治疗的效果。苯海拉明、氨茶碱或葡萄糖亦有一定的效果。士的宁对家兔亦有一定疗效。阿托品、可拉明、氯丙嗪、巴比妥及去甲肾上腺素等则无效。也有人认为，动物中毒后发生的强烈阵发性惊厥，与苍耳子中所含的甙类物质使血糖显著的降低有关，注射大量葡萄糖，可缓解惊厥并延长寿命。苍耳子作成的酊剂能增强蛙的呼吸运动，大量即抑制呼吸。质使血糖显著的降低有关，注射大量葡萄糖，可缓解惊厥并延长寿命。苍耳子作成的酊剂能增强蛙的呼吸运动，大量即抑制呼吸。

　　喜树碱简介

　　喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。

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