2016年执业药师《中药药理学》考前强化讲义(4)

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五味子药理作用

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　(1)对中枢神经系统的影响

　　五味子仁乙醇提取物(“五仁醇”)→镇静、抗惊厥。主要有效成分：五味子醇甲。

　　①特点：具安定药的作用。

　　②表现：抑制激怒行为，选择性抑制回避性条件反射，大剂量产生木僵。

　　③对神经系统功能有调节作用：

　　兴奋脊髓反射，加强条件反射的兴奋、抑制过程;

　　提高大脑皮层的调节作用，提高工作效率，产生抗疲劳作用。

　　(2)保肝

　　五味子、五仁醇、五味子乙素等→对急、慢性肝损伤有保护作用。

　　实验：减轻肝细胞坏死，防止脂肪性变，使血清ALT活性显著降低，抗纤维化。

　　临床：合成五味子丙素的中间产物→联苯双酯→用于治疗肝炎，具明显的降酶、改善肝功能作用。

　　五味子保肝作用机理可能有以下几个环节：

　　①促进肝细胞蛋白质、糖原的生物合成，加速肝细胞的修复与再生;

　　②五味子甲素、乙素、丙素等多种成分→使肝细胞微粒体细胞色素P-450含量增加，促进肝药酶的合成、增强肝药酶的活性→增强肝脏的解毒能力;

　　③五味子可提高肝细胞浆内SOD和H2 O2酶活性，提高肝谷胱甘肽抗氧化系统作用，减轻氧自由基对肝细胞的损害;

　　④五味子乙素→维持大鼠肝细胞膜在氧化性损伤状态下的稳定性→保护细胞膜结构完整和功能正常;

　　⑤增强肾上腺皮质功能，使肝细胞炎症反应减轻。

　　(3)抗溃疡：五味子素、五味子甲素抑制胃液分泌。

　　(4)对呼吸系统的影响：

　　对呼吸中枢有兴奋作用，使呼吸波振幅增大，节律整齐，频率略增。

　　五味子乙醇提取物→镇咳、祛痰作用。

　　(5)对心血管系统的影响

　　五味子→β受体阻滞作用→心收缩力减弱，心率减慢，降低心肌耗氧量。

　　五味子→提高心肌细胞内RNA、代谢酶活性，加强心肌细胞的能量代谢→改善心肌的营养、功能。

　　五味子及其木脂素成分→增加冠脉流量。

　　临床：抗心肌缺血、抗心律失常。

　　(6)抗氧化、延缓衰老

　　五味子酚、五味子乙素→对抗脂质过氧化。

　　五味子酚→直接清除活性氧自由基。

　　五味子→增加脑、肝组织蛋白质的含量，促进生殖细胞的增生，增强排卵功能→延缓衰老。

　　(7)对免疫功能的影响

　　五味子不同制剂、不同成分对免疫功能有不同影响：

　　五味子粗多糖→提高机体非特异性免疫功能。

　　五味子油乳剂→促进细胞免疫。

　　五仁醇→免疫抑制作用(细胞免疫)，抑制免疫排斥反应。

　　2.其他药理作用

　　①五味子→抗病原微生物、抗过敏、兴奋子宫、抗癌等作用。

　　②补虚→神经系统、消化系统(保肝、抗溃疡)、心血管功能(抗心肌缺血、抗心律失常)的调节作用，延缓衰老，调节免疫功能。

　　③此外：改善呼吸系统机能(兴奋呼吸、镇咳祛痰)。

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