2019年执业药师《中药化学》考试备考知识点(13)

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　　细辛主要的化学成分和药理作用

　　细辛主要的化学成分

　　1、辽细辛(辽宁产)全草(干品)

　　含挥发油2.5%，挥发油中的成分有：a-蒎烯(a-pinene)，樟烯(camphene)，β-蒎烯(β-pinene)，月桂烯(myrcene)，香桧烯(Sabinene)，柠檬烯(limonene)，1，8-桉叶素(1，8-cineole)，对-聚伞花素(p-cymene)，Y-松油烯(Y-terpinene)，异松油烯(terpinolene)，龙脑(borneol)，优葛缕酮(eucarvone)，爱草脑(esTCMLIBagole)，2-异丙基-5-甲基茴香醚(2-isopropyl-5-methylanisole)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimetho-xytoluene)，黄樟醚(safrole)，甲基丁香油酚(methyleugenol)，细辛醚(asaricin)，肉豆蔻醚(myristicin)，榄香脂素(elemicin)，β-水芹烯(β-phellanrene)，β-松油烯(β-terpinene)，3，4-二甲基-2，4，6-辛三烯(3，4dimethyl-2，4，6-octaTCMLIBiene)，表樟脑(epica-mphor)，异龙脑(isoborneol)，a-松油醇(a-terpineol)，十五烷(Pen-tadecane)，β-甜没药烯(β-bisablene)，2-甲氧基黄樟醚(croweacin)，卡枯醇(kakuol)，细辛脑(asarone)，N-异丁基十二碳四烯酸胺腔(N-isobutyldodecateTCMLIBaeneamide)。另含和乌胺(hi-genamine)。

　　2、华细辛(湖北产)全草(干品)

　　含挥油2.6%，挥发油中的成分有：a-蒎烯(a-pinene)，樟烯(camphene)，β-蒎烯(β-pinene)，月桂烯(myrcene)，香桧烯(sabinene)，柠檬烯(limonene)，1，8-桉叶素(1，8-cineole)，对-聚伞花素(p-cymine)，γ-松油烯(γ-terpinene)，异松油烯(ter[omp;eme)，龙脑(borneol)，4-松油烯醇(terpinen-4-ol)，a-松油醇(a-terpineol)，爱草脑(esTCMLIBagole)，萘(naphthalene)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimethoxytoluene)，黄樟醚(safrole)，正十五烷(n-pentadecane)，甲基丁香油酚(methyleugenol)，2-甲氧基黄樟醚(croweacin)，细辛醚(asaricin)，肉豆蔻醚(myristicin)，榄香脂素(elemicin)，a-侧柏烯(a-thujene)，细辛素(asarinin)。

　　3.汉城细辛(辽宁产)全草(干品)

　　含挥发油1.0%.从挥发油中除分离出甲基丁香油酚(methyleugenol)，黄樟醚(safrole)，细辛醚(asaricin)和优葛缕酮(eucarvone)外，还含有：a-蒎烯(a-Pinene)，樟烯(camPhene)，β-蒎烯(β-Pinene)，月桂烯(myrcene)，香桧烯(Sabinene)，柠檬烯(limonene)，l，8-桉叶素(1，8-cineole)，对-聚伞花素(p-cymene)，龙脑(borneol)，a-松油醇(a-terpieol)，a-羟基-对-聚伞花素(p-cymen-a-ol)，爱草脑(esTCMLIBagole)，2-异丙基-5-甲基茴香醚(2-isopropyl-5-methylanisole)，乙酸龙脑酯(bornylacetate)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimethoxytoluene)，肉豆蔻醚(myristicin)和榄香脂素(elemicin)等。

　　北细辛全草含挥发油2.5%，油中主要成分为甲基丁香酚、黄樟醚、细辛醚、榄香素，尚含优香芹酮、爱草醚、蒎烯、莰烯、桉油精、dl-去甲基衡州乌药碱(dl-demethylcoclaurine，hignamine)、辛味物质派立托胺和(2E，4E，8Z，10E)-N-异丁基-2，4，8，10-十二碳四烯酰胺等。华细辛全草含挥发油2.6%，油中主要成分为α-侧柏烯(α-thujene)、月桂烯(myrcene)、γ-松油醇、榄香素，尚含α-松油醇、黄樟醚、甲基丁香酚、肉豆蔻醚、芳樟醇、细辛醚、柠檬烯等。华细辛还含有正十五烷、谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、芝麻脂素和N-异丁基十四碳四烯酰胺等。汉城细辛含挥发油1%，油中主要成分为优香芹酮，另含α-或β-蒎烯、桉油精(1，8-cinede)、甲基丁香酚、黄樟醚、α-甲氧基黄樟醚、榄香素、细辛醚等。化学成分研究进展：略

　　有效成分为黄樟醚，其抗菌效果比40%甲醛气熏杀菌作用强4倍，比石炭酸直接杀菌作用强1倍。

　　细辛的药理作用

　　具有祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮的功效。

　　1.镇静、镇痛作用细辛挥发油有明显的中枢抑制作用，小剂量可使动物安静、驯服、自主活动减少;大剂量可使动物睡眠，并有明显的抗惊厥作用。细辛煎剂灌服也有镇痛作用。其较强的镇痛作用为其治疗头身痛、牙痛等的重要药理学基础。

　　2.解热作用细辛挥发油灌服对多种原因如温刺法、四氢β-萘胺、伤寒、副伤寒混合疫苗所引起的家兔实验性发热有明显的解热作用，对啤酒酵母所致的大鼠发热也有明显的解热效果。还能降低正常大鼠的体温。

　　3.抗炎、免疫抑制和抗变态反应细辛挥发油灌服或注射均有明显的抗炎作用。如细辛对致炎剂角叉菜胶、酵母、蛋清、甲醛等所致的大鼠关节肿胀有明显的抑制作用，并能对抗巴豆油所致小鼠耳廓肿胀，抑制抗血清引起的大鼠皮肤浮肿、由组织胺引起的毛细血管通透性增加以及抑制塑料环和棉球肉芽增生。对去肾上腺的大鼠，仍有抗炎作用。

　　细辛的有效成分甲基丁香酚、N-异丁基十二烷四烯酰胺和去甲乌药碱均可明显抑制组织胺所引起的脉鼠离体回肠收缩。细辛水或醇提取物均能使速发型变态反应总过敏介质释放量减少40%以上，说明其有抗变态反应作用。

　　4.提高机体的代谢功能从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有β-受体激动剂样的广泛药理效应，有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢和升高血糖等作用。现知去甲乌药碱含于多种药性温热的中药内，如细辛、附子、吴茱萸等，其呈现的药理作用与中药散寒或祛寒功效相吻合，因此可将其视为散寒药效的重要物质基础之一。

　　5.平喘、祛痰作用细辛能松弛支气管平滑肌而呈现平喘作用。离体实验证明，细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛有明显的对抗作用;其挥发油成分甲基丁香酚对脉鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛醚也有一定平喘、祛痰作用。此外，其醇浸剂静注，可对抗吗啡所致的呼吸抑制。

　　6.强心、抗心肌缺血、升高血压作用细辛具有强心、抗心肌缺血和升高血压的作用。离体实验表明，细辛挥发油对兔、脉鼠心脏有明显的兴奋作用，表现为正性肌力，正性频率作用，并能增加冠脉流量。对犬实验性心源性休克，细辛能提高其平均动脉压、左室压峰值和冠状血窦流量等作用，其作用强度与多巴胺相似，但其不加快心率。

　　细辛挥发油给麻醉犬、猫静脉注射，可见降压作用，但其煎剂却有明显的升压作用，其升压作用可能与去甲乌药碱有关。

　　7.抗菌、抗病毒作用细辛醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌和伤寒杆菌有一定的体外抑制作用，煎剂对结核杆菌和伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌如黄曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，抗菌的有效成分为黄樟醚。α-细辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。

　　8.局麻作用50%细辛煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经冲动传导，作用可逆。其麻醉效果与1%普鲁卡因接近。挥发油有表面麻醉、浸润麻醉作用。50%细辛酊涂于人舌也有局麻作用。

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