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51、属于天然高分子微囊囊材的有
A.乙基纤维素
B.明胶
C.阿拉伯胶
D.聚乳酸
E.壳聚糖
标准答案: b, c, e
解 析:本题考查天然高分子囊材。
52、药物被脂质体包封后的主要特点有
A.具有靶向性
B.具有缓释性
C.具有细胞亲和性与组织相容性
D.降低药物毒性
E.提高药物稳定性
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查脂质体包封药物特点。
脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后其主要特点有:(1)靶向性和淋巴定向性(2)缓释性(3)细胞亲和性与组织相容性(4)降低药物毒性(5)提高药物稳定性
53、影响药物胃肠道吸收的因素有
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。
影响药物吸收的生理因素包括胃肠液的成分与性质、胃排空速率、胃肠道蠕动,循环系统影响。影响药物吸收的剂型因素包括A、B、C三项。
54、使药物分子水溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
标准答案: a, c, d
解 析:本题考查药物的结合反应。
药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前述四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。
55、下列抗抑郁药物中,代谢产物与原药保持相同药效的药物有
A.盐酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.盐酸帕罗西汀
E.盐酸阿米替林
标准答案: a, b, e
解 析:本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
阿米替林在肝内有首过效应,体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林,为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。文拉法辛(venlafaxine)[基]是5一HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强,但不良反应较少。本品通过口服吸收,经
肝脏的首过效应,脱去氧上的甲基,代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时,而本品的半衰期为5小时。舍曲林(sertraline)[基]能选择性抑制5一HT的重摄取,强化了5一HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β受体结合,也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮萆受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续,体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林盐酸帕罗西汀口服吸收较好,有首过效应,大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。
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