2010执业药师《药学专业知识二》模拟试题(4)

　　26、关于生物技术药物特点的错误表述是

　　A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物

　　B.临床使用剂量小、药理活性高

　　C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活

　　D.易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药

　　E.体内生物半衰期较短，从血中消除较快

　　标准答案： d

　　解　　析：本题考查生物技术药物的特点。

　　生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活;分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的;另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。

　　27、盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括

　　A.范德华力

　　B.疏水性相互作用

　　C.共价键

　　D.偶极一偶极作用

　　E.静电引力

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查药物与生物大分子作用方式。

　　药物与生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键二大类。(1)共价键键合类型是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。

　　共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。(2)非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶板相互作用力等。药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，如局部麻醉药普鲁卡因(Procaine)与受体的作用。

　　28、将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(1Gp=2.08)的目的是

　　A.改善药物的水溶性

　　B.提高药物的稳定性

　　C.降低药物的毒副作用

　　D.改善药物的吸收性

　　E.增加药物对特定部位作用的选择性

　　答案：D

　　解析：本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。

　　改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔为β受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强和脂溶性差，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

　　标准答案： d

　　29、喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在

　　A.7位哌嗪基团

　　B.6位氟原子

　　C.8位甲氧基

　　D.1位烃基

　　E.3位羧基和4位酮羰基

　　标准答案： e

　　解　　析：本题考查喹诺酮类的理化性质。

　　喹诺酮类药物结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物

　　30、为γ一氨基丁酸的环状衍生物，可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能药物是

　　A.盐酸多奈哌齐

　　B.利斯的明

　　C.吡拉西坦

　　D.石杉碱甲

　　E.氢溴酸加兰他敏

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查改善脑功能的药物。