2010执业药师《药学专业知识二》模拟试题(4)

　　31、对盐酸麻黄碱描述错误的是

　　A.可通过血脑屏障

　　B.属易制毒化学品

　　C.构型为(1S，2S)

　　D.在水中易溶解

　　E.构型为赤藓糖型

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。

　　盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)一2一甲氨基一苯丙烷一1一醇盐酸盐。本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。mp217℃～220℃。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不舍有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2S)和(1S，2R)]，称为麻黄碱;另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R，2R)和(1s，2S)]，称为伪麻黄碱。四个光学异构体均具有拟肾上腺素作用，但强度不一样。药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)一(一)赤藓糖型体。

　　32、洛伐他汀的作用靶点是

　　A.血管紧张素转换酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.单胺氧化酶

　　D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

　　E.酪氨酸激酶

　　标准答案： d

　　解　　析：本题考查血脂调节药作用机制。

　　羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG—CoA还原酶)是在体内生物合成胆固醇的限速酶，

　　通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀(Lovasta—tin)和在其基础上半合成的辛伐他汀(Simvastatin)。

　　33、对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是

　　A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物

　　B.作用时间达6小时

　　C.脂溶性大于硝酸异山梨酯

　　D.无肝脏的首关代谢

　　E.作用机制为释放NO血管舒张因子

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查单硝酸异山梨醇酯的理化性质。

　　硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯。原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射血药浓度几乎相近，持续作用达6小时。

　　34、阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是

　　A.水杨酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水杨酸酐

　　D.水杨酸苯酯

　　E.乙酰水杨酸苯酯

　　标准答案： c

　　解　　析：本题考查阿司匹林理化性质。

　　在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。

　　35、某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

　　A.谷氨酸

　　B.甘氨酸

　　C.缬氨酸

　　D.N一乙酰半胱氨酸

　　E.胱氨酸

　　标准答案： d

　　解　　析：本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。

　　对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N一羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N一羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N一乙酰亚胺醌。通常N一乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N一乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N一乙酰半胱氨酸来解毒。