2011执业药师《药学专业知识二》基础习题(30)

　　二、多选题:

　　8、以下与盐酸溴己新相符的是

　　A.化学名为4- [[(2-氨基-3，5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇盐酸盐

　　B.临床用作镇咳药

　　C.化学名为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐

　　D.在水中极微溶解

　　E.代谢物为氨溴索，具有同样的活性

　　标准答案：c, d, e

　　9、关于H2受体拮抗剂的构效关系正确的是

　　A结构中包括碱性芳杂环

　　B易曲扰的链

　　C易曲扰链的长度为组胺的3倍

　　D通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统的平面结构

　　E若以呋喃代替咪唑环作用下降

　　标准答案：a, b, d, e

　　10、抗溃疡药雷尼替丁具有下列哪些性质( ).

　　A.H2 受体拮抗剂

　　B.结构中含有呋喃环

　　C.用于抗过敏性疾病

　　D. 为反式体 , 顺式体无活性

　　E.本品为无活性的前药 ,经H+ 催化重排为活性物质

　　标准答案：a, b, d

　　解　　析：雷尼替丁为组胺H2受体拮抗剂，主要用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡等，化学结构中主核为呋喃环，侧链含有1，1-乙烯二胺部分，双键有顺反异构体，本品为反式体 , 顺式体无活性。

　　11、下面哪些性质与奥美拉唑符合( ).

　　A. 为无活性的前药 , 在体内经酸催化重排为活性物质

　　B. 为两性化合物 , 易溶于碱液 , 在强酸性水溶液中很快分解

　　C. 用于治疗消化道溃疡

　　D. 为 H2 受体拮抗剂

　　E. 分子中含有亚磺酰基和苯并咪唑的结构

　　标准答案：a, b, c, e

　　解　　析：奥美拉唑的化学结构是由苯并咪唑环中间通过亚磺酰基甲基与吡啶环连接而成。所以具有酸碱性，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解。本品在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的催化下，发生重排呈活性形式，对酶产生抑制作用。所以本品为前体药物。用于治疗消化道溃疡病。本品不是H2 受体拮抗剂，是质子泵抑制剂。

　　12、下列结构中属于胃动力药的是

　　标准答案：b, c, d

　　13、法莫替丁含有哪些结构

　　A咪唑环

　　B噻唑环

　　C胍基

　　D呋喃

　　E氨磺酰基

　　标准答案：b, c, e

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