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一、单选题:
1、地西泮经肝代谢,1位脱去甲基,3位羟基化,生成的活性代谢产物已开发成的药物称为
A.去甲西泮
B.替马西泮
C.劳拉西泮
D.奥沙西泮
E.氯硝西泮
标准答案:d
2、关于苯妥英钠下列叙述错误的是
A.本品为白色粉末 ; 无臭 , 味苦
B.在水中易溶,几乎不溶于氯仿
C.本品是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物,对小发作无效
D.本品的代谢具有 “ 饱和代谢动力学 ” 特点
E.在常用剂量时有镇静作用
标准答案:e
3、苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成紫色络合物,这是由于化学结构中含有以下哪种结构
A.含有一 NHCONH 一结构
B.含有苯基
C.含有羰基
D.含有内酰胺结构
E.含有一CONHCONHCO一结构
标准答案:e
4、苯巴比妥的化学名为
A.5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
B.5 一乙基 -5 一苯基 -1- 甲基 -2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
C.5 一乙基一 5 一苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
D.5 一乙基 -5 一 (1- 甲基丁基 ) 一 2,4,6-(1H,3H,5H)一嘧啶三酮
E.5- 乙基 -5 一 (3 一甲基丁基 ) 一 2,4,6 一 (1H,3H,5H) 一嘧啶三酮
标准答案:c
解 析:本题要求掌握代表性药物的化学名称。
5、苯妥英钠属于下列哪一类抗癫痫药
A. 巴比妥类
B.丁二酰亚胺类
C. 苯二氮革类
D.乙内酰脲类
E. 二苯并氮杂草类
标准答案:d
解 析:本题要求掌握抗癫痫药的结构类型。
二、多选题:
6、下列哪些与地西泮相符
A. 化学名为 5- 苯基 -3- 羟基 -7- 氯 -1,3- 二氢一 2H-1,4 一苯并二氮杂卓 -2- 酮
B. 化学结构中 7 位有吸电子基团氯原子取代
C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位开环
D. 体内代谢时 , 在胃酸中为 4,5 位开环 , 进入碱性肠道又闭环 , 不影响生物利用度
E. 与稀盐酸煮沸 , 放冷 , 加亚硝酸钠和碱性 β-萘酚试液 , 生成橙红色沉淀
标准答案:b, c, d
解 析:化学名为 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。与稀盐酸煮沸,水解产物无芳伯氨基生成,故无重氮化、偶合反应。
7、以下哪些对苯二氮卓类叙述是正确的
A.作用中枢于苯二氮卓受体
B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
C.结构中7位具有吸电子基取代活性较强
D.具有二苯并氮杂卓基本结构
E.结构中1,2位并合三唑环,生物活性增强
标准答案:a, b, c, e
8、下列哪些与艾司唑仑相符
A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B.苯二氮卓类药物,又名舒乐安定
C.乙内酰脲类
D.在母核1,4苯并二氮杂卓环的1,2位并入了三唑环
E.1,2位并入三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
标准答案:a, b, d, e
9、以下哪些性质与苯巴比妥相符
A. 难溶于水
B.具有弱酸性 , 可与碱成盐 , 成盐后易溶于水
C. 苯巴比钠水溶液稳定
D. 苯巴比妥钠水溶液不稳定 , 易被水解
E. 为环状酰脲衍生物
标准答案:a, b, d, e
解 析:苯巴比妥钠水溶液不稳定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。
10、以下对苯妥英钠描述正确的是
A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药
B.化学名为5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
C.本品水溶液呈碱性反应
D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性质稳定,并不易水解开环
标准答案:a, b, c, d
解 析:苯妥英钠水溶液与碱加热可水解开环,最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。
三、匹配题:
11、A.硝西泮
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.加巴喷丁
E.苯妥英钠
1.乙内酰脲类抗癫痫药
2.二苯并氮杂卓类抗癫痫药
3.苯并二氮杂卓类镇静催眠药
4.脂肪羧酸类抗癫痫药
标准答案:E,B,A,C
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