二、多选题(X型题(多项选择题)共20题,每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。)
41、下列钙拮抗剂中,存在手性中心的药物有
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼群地平
D.桂利嗪
E.氨氯地平
标准答案: b, c, e
解 析:本题考查具有手性中心的药物实例。
题中各药物结构式如下:
42、按照分散系统进行分类,药物剂型可分为
A.溶液型
B.胶体溶液型
C.固体分散型
D.乳剂型
E.混悬型
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查药物剂型分类。
按分散系统进行分类,药物剂型可分为:(1)溶液型这类剂型是药物以分子或离
子状态存在分散于分散介质中所构成的均匀分散体系,也称为低分子溶液,如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。(2)胶体溶液型这类剂型是药物以高分子形式分散,在分散介质中所形成的均匀分散体系,也称为高分子溶液,如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。(3)乳剂型这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。(4)混悬型这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系,如合剂、洗剂、混悬剂等。(5)气体分散型这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系,如气雾剂。(6)微粒分散型这类剂型通常是药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散,如微球剂、微囊剂、纳米囊等。
(7)固体分散型这类剂型是固‘体药物以聚集体状态存在的分散体系,如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。
43、在某实验室中有以下药用辅料,可以用作片剂填充剂的有
A.可压性淀粉
B.微晶纤维素
C.交联羧甲基纤维素钠
D.硬脂酸镁
E.糊精
标准答案: a, b, e
解 析:本题考查片剂填充剂用辅料。
片剂填充剂用辅料包括:淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇。
44、包衣的目的有
A.控制药物在胃肠道中的释放部位
B.控制药物在胃肠道中的释放速度
C.掩盖药物的苦味
D.防潮、避光、增加药物的稳定性
E.改善片剂的外观
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查包衣目的。
包衣一般是指在片剂(常称其为片芯或素片)的外表面均匀地包裹上一定厚度的衣膜,它是制剂工艺中的一种单元操作,有时也用于颗粒或微丸的包衣,主要是为了达到以下一些目的:
①控制药物在胃肠道的释放部位,例如:在胃酸、胃酶中不稳定的药物(或对胃有强刺激性的药物),可以制成肠溶衣片,这种肠溶衣的衣膜到小肠中才开始溶解,从而使药物在小肠这个部位才释放出来,避免了胃酸、胃酶对药物的破坏;②控制药物在胃肠道中的释放速度,例如:半衰期较短的药物,制成片芯后,可以用适当的高分子成膜材料包衣,通过调整包衣膜的厚度和通透性,即可控制药物释放速度,达到缓释、控释、长效的目的;③掩盖苦味或不良气味,例如:黄连素入口后很苦,包成糖衣片后,即可掩盖其苦味、方便服用;④防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性,例如有些药物很易吸潮,用羟丙基甲基纤维素(HPMC)等高分子材料包以薄膜衣后,即可有效地防止片剂吸潮变质;⑤防止药物的配伍变化,例如:可以将两种药物先分别制粒、包衣,再进行压片,从而最大限度地避免二者的直接接触;⑥改善片剂的外观,例如:有些药物制成片剂后,外观不好(尤其是中草药的片剂),包衣后可使片剂的外观显著改善。
45、常用的油脂性栓剂基质有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山苍子油酯
D.甘油明胶
E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类
标准答案: a, b, c
解 析:本题考查栓剂基质。
D项为水溶性基质。E项为非离子型表面活性剂类基质,油脂性基质除A、B、C三项外还有棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯。
46、气雾剂的优点有
A.能使药物直接到达作用部位
B.药物密闭于不透明的容器中,不易被污染
C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关效应
D.使用方便,尤其适用于OTC药物
E.气雾剂的生产成本较低
标准答案: a, b, c, d
解 析:本题考查气雾剂的特点。
气雾剂的特点可分为两部分,其中优点有:①能使药物直接到达作用部位,分布均匀,奏效快;②药物密闭于不透明的容器中,不易被污染、不与空气中的氧或水分接触,提高了稳定性;③可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应,提高生物利用度;④使用方便,无需饮水,一揿(吸)即可,老少咸宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于0TC药物;⑤外用时由于不用接触患部,可以减少刺激性,并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉;⑥药用气雾剂等装有定量阀门,给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小),可以获得不同的治疗效果。气雾剂生产成本较高为其缺点之一。
47、注射剂的优点有
A.药效迅速、剂量准确、作用可靠
B.适用于不宜口服的药物
C.适用于不能口服给药的病人
D.可迅速终止药物作用
E.可以产生定向作用
标准答案: a, b, c, e
解 析:本题考查注射剂的特点。
注射剂已成为当前应用最广泛的剂型之一,因为它具有许多优点:(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠药物的给药途径不经过消化系统和肝脏而直接注入人体组织或血管,不会受到消化液的破坏和食物的影响,所以剂量准确、吸收快、作用迅速。特别是静脉注射,不需经过吸收阶段,适用于抢救危重病人之用。如尼可刹米用于中枢性呼吸抑制、吗啡中毒及新生儿窒息的急救;氯磷定静脉注射用于解救有机磷农药中毒等。(2)适用于不宜口服的药物某些药物,如青霉素或胰岛素可被消化液破坏,庆大霉素口服不易吸收。所以这些药物只能制成注射剂,才能发挥应有的疗效。(3)适用于不能口服给药的病人如昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽或昏迷的患者,可以注射给药和补充营养。(4)可以产生局部作用局部麻醉药可以产生局部定位作用,此外
某些注射剂还具有延长药效的作用,有些注射剂可以用于疾病诊断。如盐酸普鲁卡因与强的松用于封闭疗法。(5)可以产生定向作用脂质体或静脉乳剂注射后,在肝、肺、脾等器官药物分布较多,有定向作用。
48、能用于玻璃器皿除去热原的方法有
A.高温法
B.酸碱法
C.吸附法
D.超滤法
E.反渗透法
标准答案: a, b
解 析:本题考查热原的去除方法。
(1)高温法对于注射用的针筒或其他玻璃器皿,在洗涤干燥后,于250℃加热30分钟以上,可以破坏热原。(2)酸碱法玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理,可将热原破坏。
49、非离子表面活性剂不包括
A.卵磷脂
B.苯扎氯胺
C.十二烷基硫酸钠
D.脂肪酸单甘油酯
E.脂肪酸山梨坦
标准答案: a, b, c
解 析:本题考查表面活性剂分类。
卵磷脂为两性离子表面活性剂,苯扎氯铵为阳性离子型表面活性剂,十二烷基硫酸钠为阴性离子表面活性剂,D、E属于非离子表面活性剂。
50、提高药物制剂稳定性的方法有
A.制备稳定衍生物
B.制备难溶性盐类
C.制备固体剂型
D.制备微囊
E.制备包合物
标准答案: a, b, c, d, e
解 析:本题考查药物制剂稳定化的其他方法。
药物制剂稳定化的其他方法包括:1.改进剂型与生产工艺。(1)制成固体剂型在水溶液中不稳定的药物,制成固体剂型可提高其稳定性。如注射用灭菌粉针剂,是目前青霉素类、头孢菌素类抗生素的基本剂型。其他药物还可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、膜剂等。(2)制成微囊或包合物某些药物制成微囊后可增加药物的稳定性,如β一胡萝卜素、维生素C、硫酸亚铁制成微囊后,稳定性都较原药提高。包合物也可增加药物的稳定性,如见光易分解的维生素A制成β一环糊精包合物后,稳定性明显提高。(3)采用直接压片或包衣工艺对一些遇湿热不稳定的药物压片时,为避免高温和水分对药物稳定性的影响,可采用直接压片或干法制粒压片等工艺。包衣也可改善药物对光、湿、热的稳定性,是解决片剂稳定性的常规方法之一。2.制成稳定衍生物。
对不稳定的药物进行结构改造,如制成难溶性盐、酯类、酰胺类或高熔点衍生物,可以提高其稳定性。一般水溶性越小,稳定性越好。3.加入干燥剂及改善包装。易水解药物可与某些吸水性较强的物质混合压片,这些物质起到干燥剂的作用,能够吸走药物所吸附的水分,提高药物稳定性。
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