三、匹配题(B型题(配伍选择题)共28题,40小题,每小题0.5分。备选答案在前,试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用,也可不选用。)
61、 A.±15%
B.±10%
C.±8%
D.±7%
E.±5%
1.平均装置1.Og及1.Og以下颗粒剂的装量差异限度是
2.平均装量6.Og以上颗粒剂的装量差异限度是
标准答案: B,E
解 析:本组题考查颗粒剂的质量检查项目
62、
1.单室模型静脉注射给药血药浓度时间关系式是
2.单室模型静脉滴注给药,达稳态前停止滴注给药的血药浓度时间关系式是
3.单室模型血管外给药血药浓度时间关系式是
4.单室模型静脉滴注给药血药浓度时间关系式是
标准答案: A,D,E,C
本题分数: 2.00 分,你答题的情况为 错误 所以你的得分为 0 分
解 析:本组题考查药物动力学公式。
03~07年均只考查单室模型计算公式,且完全重复考查,牢记上述公式即可。
63、
A.头孢曲松
B.头孢噻吩钠
C.头孢克肟
D.头孢克洛
E.头孢羟氨苄
1.水溶液在pH8以上室温条件下,水解生成 的药物是
2 结构中7位侧链为 一片断的药物是
标准答案: B,A
解 析:本组题考查头孢菌素类药物的结构。
头孢噻吩钠(Cefalotinsodium)[典]是对头孢菌素C结构修饰得到的第一个半合成抗生素,X-*t"点是可用于耐青霉素细茵引起的昏种感染,如败血症、呼吸道感染、尿道感染、心内膜炎等,但由于口服吸收差,故须注射给药。本品在干燥固态下比较稳定,水溶液在25"C~24小时会失活8%,溶液的酸碱性对其有较大的影响,在pH3~7之间较稳定,但在pH8.0以上室温条件下,会迅速分解。其主要原因为头孢噻吩钠3位的乙酰氧基经水解生成脱乙酰基头孢噻吩钠,后者再经环合生成内酯环。
64、
1.抑制病毒逆转录酶,用于艾滋病治疗的药物是
2.抑制二氢叶酸还原酶,用于疟疾预防和治疗的药物是
3.抑制二氢叶酸还原酶,用作抗菌增效剂的药物是
4.抑制甾醇14a一脱甲基酶,用于抗真菌的药物是
标准答案: D,C,B,E
解 析:本组题考查药物结构式及作用机制。
D项为齐多夫定结构式,齐多夫定为胸苷的类似物,在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用,为抗逆转酶病毒药
物。C项为乙胺嘧啶,依据2,4一二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,设想这类衍生物也可能有抗疟活性,发现乙胺嘧啶(I)yrimet}lamine)及硝喹(Nitroquine)均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾。其特点是作用持久,服药一次作用可维持一周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株,近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛(半衰期为140小时)一起组成复合制剂,则可起到双重抑制作用。B项为甲氧苄啶,本品与磺胺类药物,如磺胺甲口恶唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗茵作用增强数倍至数十倍。甚至有杀茵作用。而且可减少耐药茵株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素)的抗茵作用。由于人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同,而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱10000~60000倍,所以它对人和动物的影响很小,其毒性也较弱。E项为克霉唑,唑类抗真菌药物可抑制真茵细胞色素P450。P450能催化羊毛甾醇14位脱。一甲基成为麦角甾醇,唑类药物抑制甾醇14a一脱甲基酶,导致14一甲基化甾醇的积累,诱导细胞通透性发生变化,膜渗透细胞的结构被破坏,继而造成真菌细胞的死亡。
65、
1.奥卡西平的化学结构是
2.卡马西平的化学结构是
3.奥卡西平和卡马西平共有的代谢物结构是
标准答案: C,A,E
解 析:本组题考查卡马西平、奥卡西平的结构及二者的代谢。
66、 A.氢氯噻嗪
B.氯噻酮
C.乙酰唑胺
D.螺内酯
E.阿米洛利
1.具有两个磺酰胺基团,临床上常与其他抗高血压药合用的药物是
2.具有一个磺酰胺基团,临床上主要用于治疗青光眼的药物是
3.具有甾体结构,和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是
4.具有吡嗪结构,有保钾排钠作用的药物是
标准答案: A,C,D,E
解 析:本组题考查利尿药。
氢氯噻嗪结构式为:
螺内酯口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮(Canrenone)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物,具有拮抗醛固酮受体的活性,而坎利酮酸是无活性代谢物,但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时,但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药,认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同,具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用,但阿米洛利在作用时间,代谢,副作用方面都强于氨苯蝶啶。
67、 A.醋酸氢化可的松
B.醋酸地塞米松
C.醋酸泼尼松龙
D.醋酸氟轻松
E.醋酸曲安奈德
1.16a位为甲基的药物是
2.6α、9a双氟取代的药物是
标准答案: B,D
解 析:本组题考查糖皮质激素类药物的结构特点。
醋酸地塞米松化学名为9a一氟一llG,17a,21一三羟基一16a一甲基孕甾一1,4一二烯一3,20二酮一21一醋酸酯,故:131题选B。C、D、E三项结构式为:
68、 A.定方向径
B.等价径
C.体积等价径
D.有效径
E.筛分径
1.粉体粒子的外接圆的直径称为
2.根据沉降公式(stocks方程)计算所得的直径称为
标准答案: B,D
解 析:本组题考查粉体粒子大小的表示方法。
粒子大小的常用表示方法有:(1)定方向径:即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。(2)等价径:即粒子的外接圆的直径。(3)体积等价径:即与粒子的体积相同球体的直径,可用库尔特计数器测得。(4)有效径:即根据沉降公式(Stocks方程)计算所得的直径,因此又称Stocks径。(5)筛分径:即用筛分法测得的直径,一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。
69、 A.羟丙基甲基纤维索
B.硫酸钙
C.微晶纤维素
D.淀粉
E.糖粉
1.黏合力强,可用来增加片剂硬度,但吸湿性较强的辅料是
2.可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用的辅料是
3.可作为黏合剂使用和胃溶型薄膜包衣的辅料是
标准答案: E,C,A
解 析:本组题考查片剂常用辅料。
糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片
剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。微晶纤维素(microcrystallineeellulose,MCc)微晶纤维素部分水解而制得的聚合
度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。羟丙基甲基纤维素(hyd~3x-jw。pylmetbleelluI。se,
HPMC):这是一种最为常用的胃溶型薄膜衣材料,因其溶于冷水成为黏性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作为黏合剂使用。
70、 A.普通片
B.舌下片
C.糖衣片
D.可溶片
E.肠溶衣片
1.要求在3分钟内崩解或溶化的片剂是
2.要求在5分钟内崩解或溶化的片剂是
3.要求在15分钟内崩解或溶化的片剂是
标准答案: D,B,A
解 析:本组题考查片剂的质量检查。
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