文章责编:陶玉良
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一、单选题:
1、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是
A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强
B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性
标准答案:e
2、药物的P值越大说明药物的
A活性大
B水溶性高
C脂溶性高
D稳定性高
E毒副作用大
标准答案:c
3、下列叙述中哪条是不正确的( )。
A.脂溶性越大的药物,生物活性越大
B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
标准答案:a
4、以下哪个药物的对映异构体之间的生物活性没有差别( )。
A.丙氧酚
B.马来酸氯苯那敏
C L-甲基多巴
D.依托唑啉
E.异丙嗪
标准答案:e
5、下列叙述中有哪些是不正确的( )。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
标准答案:e
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