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17、在药物中引入磺酸基,对药物的影响是
A.可以增加药物的亲水性
B.增加药物的亲脂性
C.可以增强药物的生物活性
D.改变药物的分配系数
E.改变药物的解离度
标准答案:a, d, e
18、影响药效的立体因素有
A.官能团间的距离
B.对映异构
C.几何异构
D.同系物
E.构象异构
标准答案:a, b, c, e
19、以下关于药物与生物大分子相互作用的特点哪些是正确的
A.疏水作用是药物的非极性链和生物大分子的羟基间的相互作用
B.磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶通过氢键结合
C.乙酰胆碱与胆碱受体通过偶极—偶极结合
D.氯喹与疟原虫DNA碱基对形成电荷转移复合物
E.药物与生物大分子通过不同的键合,产生活性
标准答案:b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性,在药物分子中可引入的基团有
A 烃基
B 氟原子
C 氯原子
D 羟基
E 磺酸基
标准答案:a, b, c
21、关于脂水分配系数下列叙述正确的是
A以PKa表示
B以P表示
C在测定时,药物在生物相中的浓度通常用在异辛醇中浓度来替代
D脂水分配系数在一定范围内,药效最好
E脂水分配系数对药效无影响
标准答案:b, d
22、可使药物亲水性增加的基团是
A羟基
B苯环
C酯基
D烃基
E羧酸
标准答案:a, e
解 析:增加亲水性的基团是羟基、巯基、磺酸、羧酸。
23、增加药物脂溶性的是
A 烃基
B 卤素原子
C 羟基
D 磺酸基
E 脂环
标准答案:a, b, e
解 析:若药物结构中引入烃基、卤素原子、脂环等非极性结构可增加药物脂溶性。
24、解离度对弱碱性药物药效的影响( )。
A.在胃液(pH1.4)中,解离多,不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中,解离少,易被吸收
C.在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收
D.在肠道中(pH8.4),易解离,不易被吸收
E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少,易被吸收
标准答案:a, c, e
25、药物分子中引入卤素的结果( )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影响药物分子的电荷分布
E.可以影响药物的作用时间
标准答案:c, d, e
26、药物与受体的结合一般是通过( )。
A.氢键
B.疏水键
C.共价键
D.电荷转移复合物
E.静电引力
标准答案:a, b, c, d, e
27、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有( )。
A.疏水键
B.氢键
C.离子偶极键
D.范德华引力
E.共价键
标准答案:a, b, c, d
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