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一、单选题:
1、环丙沙星的化学名为
A.1- 环丙基一 6- 氟 -4- 氧化 -1,4- 二氢一 7-(1-R 比咯基 )-3- 喹啉羧酸
B.1- 环丙基 -6- 氟 -4 一氧代 -1,4- 二氢 -7-(1-哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸
C.1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1-哌嗪基 )-3-吡啶并〔 2,3-d] 嘧啶羧酸
D.1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(1-吡嗪基 )-3-喹啉羧酸
E.1- 环丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氢 -7-(4- 甲基 -1-哌嗪基 )-3-喹啉羧酸
标准答案:b
2、在下列的叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A、B 环是基本结构 ,A 环可以有较大的变化
B、3-COOH,4-酮基是必要的结构
C、一位取代基可以是烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D、6,8 一位同时或分别引人氟原子 , 抗菌活性增强
E 、7 一位引人五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好
标准答案:a
3、下列叙述中哪项与诺氟沙星不符
A 、属喹啉羧酸类喹诺酮类药物
B 、为第三代喹诺酮类
c 、分子中 6 一位有氟 ,7 一位有哌嗪基
D 、易溶于水及乙醇
E 、抚菌谱广 , 对革兰阴性及阳性菌均有效 ,对绿脓杆菌的作用大于庆大霉素
标准答案:d
二、多选题:
4、下列哪些说法不正确
A.氨苄西林和头孢羟氨苄对β一内酰胺酶均不稳定, 并且在酸性溶液中均分解。
B. 多西环素为半合成四环素类抗生素
c. 红霉素因苷元含有内酯结构 , 对酸不稳定
D. 克拉维酸为β一内酰胺酶抑制剂 , 没有抗菌活性
E. 阿米卡星是卡那霉素 A苷元 1 位上氨基用 L(-)4- 氨基一 2 一羟基丁酰基酰化而成
标准答案:a, d
解 析:氨苄西林和头孢羟氨苄对β一内酰胺酶是不稳定的,但他们都具有耐酸的性质,可以口服,而氨苄西林由于口服生物利用度较低,目前临床上仍用其粉针剂。β一内酰胺酶抑制
剂克拉维酸具有微弱的抗菌活性。
5、对以下抗生素描述正确的是
A.琥乙红霉素对胃酸稳定
B.阿奇霉素不耐酸
C.硫酸庆大霉素可产生耐药性
D.美他环素可用于立克次体、支原体、衣原体感染
E.螺旋霉素是碱性的大环内酯类药物
标准答案:a, c, d, e
6、下列药物中哪些属于四环素类抗生素
A.多西环素
B.阿米卡星
c.美他环素
D.麦迪霉素
E.乙酰螺旋霉素
标准答案:a, c
7、多西环素具有下列哪些特点
A.为酸、碱两性药物,其药用制剂为盐酸盐
B.抗菌谱范围很窄
c.为半合成的四环素类
D.也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
E.因6一位上除去羟基,所以在酸、碱性溶液中更不稳定
标准答案:a, c, d
8、下列对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是
A. 喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DAN回旋酶
B. 第二阶段代表药物包括西诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星、加替沙星
C. 第一阶段喹诺酮类抗菌药的特点是抗革兰阴性菌,对革兰阳性菌几乎无作用
D. 吡哌酸是第一阶段喹诺酮类抗菌药
E. 第三阶段喹诺酮类抗菌药临床只能用于泌尿道和肠道感染
标准答案:a, c
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