2018年执业药师药学专业知识二巩固练习试题(30)

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　　参考答案

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 其他类药物有环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂，如含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 丙戊酸钠少见过过敏性皮疹、血小板减少症、肝脏中毒等不良反应。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 帕罗西汀，用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐惧症等。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 布桂嗪，用于偏头痛、三叉神经痛、神经痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)等。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 秋水仙碱的作用通过：(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 别嘌醇主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 促进尿酸排泄药：代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 别嘌醇主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬，其镇咳作用显著，大剂量一次30mg时有效时间可长达8～12h，比相同剂量的可待因作用时间长，故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因，其能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强大而迅速，其强度约为吗啡的1/4，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对夜间咳嗽宜选用右美沙芬，右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳。无镇痛作用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗，平喘作用维持时间10～12h。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 噻托溴铵干粉吸入剂从肺吸收，生物利用度约20%，作为长效从胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氢氧化镁抗酸作用强，起效快，在胃肠道难吸收，其中镁有导泻作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氢氧化铝制剂可致血清磷酸盐浓度降低，磷自骨组织内流失，故骨折患者、低磷血症患者不宜服用，否则增加骨软化、骨质疏松和骨折的风险。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 碳酸钙与噻嗪类利尿剂合用，可增加肾小管对钙的重吸收，易发生高钙血症。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝酸酯类作为缓解心绞痛常用药，适用于各种类型心绞痛的治疗。既可用于缓解急性发作，又能作为预防用药，也可用作诊断性治疗。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 地高辛用于急、慢性心力衰竭，控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利多卡因属于Ⅰb类抗心律失常药，对短动作电位时程的心房肌无效，因此仅用于室性心律失常。主要用于急性心肌梗死引起的室性心律失常。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 窦性心动过速：因此种心律失常而有临床症状，尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲状腺功能亢进和β受体功能亢进状态更是β受体阻断剂的适应证(Ⅰ类推荐，证据水平C)。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 钙通道拮抗剂具有解除冠状动脉痉挛的作用，对变异型心绞痛应作首选。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利血平具有轻度降压作用，作用缓慢而持久。存在单独使用疗效不佳、停药后有反跳现象、不良反应显著等缺点。目前主要与双肼屈嗪、氢氯噻嗪等组成固定配比的复方制剂。适用于轻、中度的早期高血压。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 硝普钠用于高血压危象、高血压脑病、恶性高血压等高血压急症;以及高血压合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者;也常用于麻醉时产生控制性低血压。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，此外长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 华法林作用强且稳定可靠。与肝素相比，优点是口服有效、应用方便、价格便宜且作用持久，其缺点是起效缓慢、难以应急、作用过于持久、不易控制、在体外无抗凝血作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 肝素既在体内有抗凝作用，又在体外有抗凝作用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 噻氯匹定抑制血小板聚集，并有一定的抑制血小板释放反应的作用;用于慢性血栓闭塞性脉管炎，及闭塞性动脉硬化患者、心肌梗死及脑缺血等。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲巯咪唑可引起胰岛素自身免疫综合征，自发产生胰岛素自身抗体，多在治疗后2～3个月发生，因进食而分泌的胰岛素与胰岛素自身抗体结合不能发挥其生理作用，于是血糖升高进一步刺激胰岛细胞分泌胰岛素，胰岛素又继续与抗体相结合，使血清中有大量与胰岛素自身抗体结合的胰岛素，但与抗体结合的胰岛素极易解离，在进食后血糖高峰过后，胰岛素逐渐解离，而导致高游离胰岛素血症，诱发低血糖反应。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丙硫氧嘧啶可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，发病机制为中性粒细胞聚集，与MPO结合，导致MPO结构改变，诱导中性粒细胞胞浆抗体。以肾脏受累多见，主要表现为蛋白尿、进行性肾损伤、发热、关节痛、肌痛、咳嗽、咯血等，通常可在停药后缓解，但严重病例需要大剂量糖皮质激素治疗。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查胰岛素的分类，重点掌握。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。虽格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄，糖尿病合并严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，无需餐前0.5h服用，因而又称为“餐时血糖调节剂”。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 烟酸缺乏时与烟酰胺缺乏时的症状相同可影响细胞的正常呼吸和代谢而发生糙皮病。糙皮病的特点是具有以皮肤、胃肠道和中枢神经系统为主的体征和症状。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 维生素A是人体视网膜的杆状细胞感光物质——视紫质的生物合成前体，如体内缺乏，会因视网膜内视紫质的不足而患夜盲症。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 当维生素B1缺乏时，按其程度，依次可出现下列反应：神经系统反应(干性脚气病)、心血管系统反应(湿性脚气病)、韦尼克脑病及多发神经炎性精神病。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 在成人，维生素D缺乏引起骨软化病或成人佝偻病，最多见于钙的需要量增大时，如妊娠期或哺乳期。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 在人体内，维生素C是高效抗氧化剂，用来减轻抗坏血酸过氧化物酶基底的氧化应力。故维生素C缺乏可导致坏血病。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似，可与PAPB竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 两性霉素B与氟胞嘧啶具有协同作用，但本品可增加细胞对前者的摄取并损害其经肾排泄，从而增强氟胞嘧啶的毒性反应。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 两性霉素B与抗真菌药如酮康唑、氟康唑、伊曲康唑等在体外具拮抗作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 由两性霉素B所致的低钾血症可增强潜在的洋地黄毒性。两者同用时应严密监测血钾浓度和心脏功能。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 直接影响DNA结构和功能的药物可以分为：(1)破坏DNA的烷化剂。(2)破坏DNA的铂类化合物。(3)破坏DNA的抗生素类药物。(4)拓扑异构酶抑制剂。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)，主要作用于有丝分裂M期，干扰微管蛋白合成的药物包括三大类，即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。】

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。此题考查抗肿瘤药物的作用机制，注意记忆。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 (1)高度致吐级别：高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些联合的化疗方案。

　　(2)中度致吐级别：中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利钼、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≤200mg/ m2)。

　　(3)低度致吐级别：低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 孟鲁司特口服：成人及15岁以上儿童一次一日1次。6～14岁儿童一次5mg，一日1次。2～5岁儿童：一次4mg，一日1次，睡前服用咀嚼片。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 沙丁胺醇属短效β2受体激动剂，支气管扩张作用明显，与异丙肾上腺素相当。临床上用于缓解支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿等患者的支气管痉挛急性症状。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 丙酸氟替卡松吸入气雾剂属于吸入性糖皮质激素。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 吸入性糖皮质激素常见口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。长疗程、大剂量吸入性糖皮质激素会轻度增加青光眼、白内障的危险。吸入性糖皮质激素可能引起反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟替卡松属于吸入激素，不激动β受体。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类、青霉素类、糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素)以及林可胺类(林克霉素、克林霉素)同属围术期预防性应用的抗菌药物，头孢类过敏，则考虑克林霉素和万古霉素，故选D。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 给药时机为术前0.5～2h。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 克林霉素一般没有耳毒性，无需监测患者听力变化。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 患者12岁，故要考虑是否适合用于未成年患者。选用抗菌药物时需考虑的因素不包括药物是否经肾脏排泄。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对β内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率较高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。因为诊断是脑膜炎，而克林霉素不能透过血-脑脊液屏障，故不能用于脑膜炎，所以要换药，脑脊液细菌培养结果为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，故可改用万古霉素。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 患者为反流性食管炎，既往有糖尿病病史，长期服用格列齐特控制血糖。在选择抑酸药治疗反流性食管炎时。应考虑到所选的药物与格列齐特之间的相互作用。西咪替丁、雷尼替丁等H2受体阻断剂可增加格列齐特、格列苯脲等磺酰脲类药物的降糖作用，有引起严重低血糖的风险，应避免同时服用。

　　2、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 DE均属于东莨菪碱的适应症。东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易进入血-脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具有兴奋作用，但对大脑皮层有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。临床上用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病，还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒等。

　　青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 分类与作用特点：

　　依折麦布通过抑制胆固醇吸收，用于高胆固醇血症，不影响胆汁酸分泌，很少与其他药物相互影响，具良好的安全性和耐受性。

　　药物相互作用：

　　与他汀类作用机制互补，联合应用降胆固醇作用明显增强，与非诺贝特联合，可使LDL降20%，不推荐氯贝丁酯与本药合用。

　　注意事项：妊娠及哺乳期妇女、胆道梗阻患者慎用，不能与葡萄柚汁合用。

　　4、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗血小板药可抑制血小板聚集，从而抑制血栓形成，是防治动脉血栓性疾病的重要药物。按其作用机制可分为：①环氧酶抑制剂;②二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂;③整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白受体阻断剂);④磷酸二酯酶抑制剂;⑤血小板腺苷环化酶刺激剂;⑥血栓烷合成酶抑制剂。

　　5、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 呋塞米常见水、电解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用还可引起低血镁，耳毒性呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳朵胀闷、耳鸣、听力减退或耳聋，听力减退和耳聋虽然较常见，却是可逆的损伤。利尿后由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲小管的再吸收增加。

　　6、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 磺酰脲类和双胍类可能会导致口腔金属味。

　　7、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。

　　8、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗菌药物均是抑制细菌细胞壁合成的，糖肽类抗菌药物的作用机制为与细菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酰丙氨酸形成复合物，干扰甘氨酸五肽的连接，从而抑制细菌细胞壁的合成，同时对胞浆中RNA的合成也具有抑制作用。

　　9、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 青光眼患者因房水生成过多或流出受阻，眼压升高，视网膜、脉络膜和视神经乳头的血管受到压迫，血流减少，氧和营养的供应也减少，最终导致失明。降低眼压的药物，主要是抑制房水生成和促进房水外流。常用治疗药有：拟M胆碱药、作用于肾上腺素受体类(β受体阻断剂、受体激动剂)、前列腺素类似物及碳酸酐酶抑制剂等。

　　10、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 阿达帕林是维A酸类化合物，与维A酸细胞核受体有较高的亲和力，具有强大抗炎作用，可抑制外周血液中多形白细胞的化学趋化，并通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质白三烯的形成，抑制多核型白细胞的代谢，缓解由细胞介导的炎性反应，抑制角质形成细胞过度增生，溶解痤疮和粉刺，调节毛囊、皮脂腺上皮肤细胞的分化，减少粉刺的产生，减少小囊数量。阿达帕林极少经皮吸收，对光和氧的稳定性较强。

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