2018年执业药师考试《药学知识二》考前深化题(10)

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　　答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥类药物引起中枢神经系统非特异性抑制作用，作用于中枢神经的不同部位，使之从兴奋转向抑制，出现镇静、催眠和基础代谢率降低。中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。还有抗惊厥作用，但没有镇痛作用。故选E。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　3、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 镇静与催眠是中枢神经系统的两种不同抑制程度。由小剂量或作用弱引起镇静效果的药品称为镇静药;由中等剂量或作用强而短，给药后起到催眠作用的药品称为催眠药。然而有些药品却在小剂量时起镇静，中剂量时起催眠，而大剂量时则起麻醉作用，有些药品还具有抗惊厥作用。不是所有的镇静催眠药都有麻醉效果。故选C。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。巴比妥类药物在体内主要经由肝脏转化和肾脏排出。故选D。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 地西泮用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥类随剂量由小到大，中枢抑制作用相继表现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。而苯二氮(艹卓)类(如地西泮)则是没有麻醉作用的。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 地西泮可透过胎盘屏障。在妊娠初期3个月内，有增加胎儿致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。妊娠期妇女长期使用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，并可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本类药，可致新生儿肌张力软弱。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用，可能使急性或隐性闭角型青光眼发作，因本品可能有抗胆碱效应。但即使剂量加大也不引起麻醉。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 环吡咯酮类如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 环吡咯酮类镇静催眠药如佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆，作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆口服后吸收迅速，生物利用度约80%，血浆蛋白结合率低，重复给药无蓄积作用，以代谢产物形式主要经由肾脏排泄。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。苯二氮(艹卓)类药物也是镇静催眠药，也有依赖性和成瘾性。故E不正确。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等;也可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤，或手术麻醉前给药。没有抗精神分裂的作用，故选A。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 唑吡坦是非苯二氮(艹卓)结构的杂环类镇静催眠药。含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆，其起效快，作用时间长，保持近似生理睡眠，醒后无不适感。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期应用不但加速自身代谢，还可以加速其他药物的代谢。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 苯巴比妥用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。它兼具有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 失神性发作(小发作)：典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药，替代方案包括氯硝西泮和拉莫三嗪。丙戊酸钠治疗可能与失神发作共存的特发性初期的全面强直性发作癫痫也非常有效。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 巴比妥类药物的抗癫痫作用机制在于通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 脂肪酸类(丙戊酸钠)药物的不良反应少见过敏性皮疹、血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑、肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染、胰腺炎、月经不规律及多以下儿童多药治疗时发生率为1/500，成人单药治疗为1/45000。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少间隔14日。当卡马西平用于治疗癫痫时，单胺氧化酶抑制剂可以改变癫痫发作类型。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 地西泮具有抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙戊酸钠是广谱抗癫痫药，对多种癫痫均有较好疗效。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 3岁以下儿童使用本品发生肝功能损害的危险较大，且本品可蓄积在发育的骨骼内，需引起注意。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 考核抗癫痫药作用机制，γ-氨基丁酸类似物氨己烯酸不可逆抑制GABA氨基转移酶，减少GABA降解，提高脑内GABA浓度。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 丙戊酸钠注意事项：用药前、后及用药时应监测全血细胞计数、出凝血时间、肝肾功能，肝功能在最初半年内宜每1～2月复查1次，半年后复查间隔酌情延长;必要时监测血浆丙戊酸钠浓度。

　　26、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丙咪嗪是三环类抗抑郁药的代表药物。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 舍曲林属于选择性5-HT再摄取抑制剂。吗氯贝胺属于单胺氧化酶抑制剂。对吗氯贝胺过敏者、有意识障碍者、嗜铬细胞瘤患者、儿童及正在服用某些可影响单胺类药物浓度的药物(选择性5-HT再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药)的患者禁用吗氯贝胺。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。本类药物主要通过选择性抑制5-HT了的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多奈哌齐用于轻、中度老年期痴呆症状，不抗抑郁。

　　30、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲状腺功能亢进是三环类药多塞平的禁忌证。

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西酞普兰、艾司西酞普兰外，均存在首关效应，血浆蛋白结合率较高，体内分布广，可进入乳汁，在肝脏代谢成有活性或无活性的代谢产物，经尿液和粪便排出。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多奈哌齐是治疗老年痴呆症的药物，不属于抗抑郁药。通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(NE)再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般4～6周方显效，即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛，也需要1周左右的时间，因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。故B选项叙述错误。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多奈哌齐与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等可抑制CYP3A4的药物，或与氟西汀、奎尼丁等可抑制CYP2D6的药物合用，可增加前者血浆药物浓度，与苯妥英钠、利福平、卡马西平等肝药酶诱导剂合用，可减低前者血浆药物浓度。与洋地黄、华法林合用可改变凝血功能，需要注意剂量。

　　36、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 多奈哌齐与酮康唑、伊曲康唑、红霉素等可抑制CYP3A4的药物，或与氟西汀、奎尼丁等可抑制CYP2D6的药物合用，可增加前者血浆药物浓度，与苯妥英钠、利福平、卡马西平等肝药酶诱导剂合用，可减低前者血浆药物浓度。故答案选B。

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 ABCD均属于脑功能改善及抗记忆障碍药，吡拉西坦属于酰胺类中枢兴奋药、多奈哌齐、石杉碱甲属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，银杏叶提取物属于其他类的脑功能改善及抗记忆障碍药。

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吗啡有成瘾性，长期使用会造成依赖，故临床一般用于其他镇痛药无效的急性锐痛，而不用于慢性钝痛。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 哌替啶用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

　　41、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 严重支气管哮喘或呼吸抑制者禁用吗啡，因为吗啡常见呼吸抑制、支气管痉挛等不良反应，可能加重支气管哮喘。抗利尿作用以吗啡最为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急和排尿困难。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿片类镇痛药均能透过胎盘屏障，妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇等患者禁用吗啡。

　　43、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 哌替啶可用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。

　　44、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 患者为急性心梗后1月余后出现急性左心衰。吗啡是治疗急性肺水肿极为有效的药物。

　　1.抑制中枢性交感神经而反射性降低外周静脉和小动脉张力，减轻心脏前后负荷。

　　2.降低呼吸中枢兴奋性，使呼吸频率减慢，呼吸深度变小，松弛支气管平滑肌，改善通气功能。

　　3.中枢性镇静作用可减轻病人烦躁不安而减低耗氧。

　　急性心肌梗死避免在发病24小时内应用强心苷。患者为急性心梗后1月余且没有合并快速房颤，故可用强心苷。

　　45、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 可待因用于：(1)镇咳，用于较剧的频繁干咳，如痰液量较多宜用祛痰药。(2)镇痛，用于中度以上的疼痛。(3)镇静，用于辅助局部麻醉或全身麻醉。

　　46、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

　　47、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 哌替啶用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。对于分娩镇痛时，须监测本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。

　　48、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 按阶梯给药，对于轻度疼痛患者，首选非甾体抗炎药;对于中度疼痛着应选用弱阿片类药;对重度疼痛应选用强阿片类。阿司匹林为非甾体抗炎药。

　　49、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 根据阿片类镇痛药的止痛强度，临床上将之分为弱、强阿片类药。弱阿片类药如可待因、双氢可待因，主要用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗;强阿片类药如吗啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗。