2018年执业药师考试《药学知识二》考前深化题(28)

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　　参考答案

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄谱，作用没有青霉素强。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类药主要用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌等感染，对革兰阴性杆菌作用弱;属于时间依赖型抗菌药物，几乎没有抗生素后效应和首剂现象;对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。肌内注射区可发生周围神经炎。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事项：(1)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全者可致出血，发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能不全者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。(4)妊娠期妇女仅在确有必要时使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药可减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：

　　废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。抗革兰阴性杆菌的青霉素类主要有美西林、替莫西林。其他选项中，替卡西林和哌拉西林主要作用于铜绿假单胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林属于广谱青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林属于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧苄西林不耐酸。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查重点为半合成青霉素的抗菌谱。尤其是对革兰阴性菌的作用。美西林为主要用于革兰阴性菌，而对革兰阳性菌效果差。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性链球菌)引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、猩红热等;肺炎链球菌引起的肺炎、脑膜炎;G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽等;螺旋体感染引起的梅毒、钩端螺旋体病和回归热等，(大剂量);与链霉素联用于草绿色链球菌性心内膜炎;也可用于流行性脑脊髓膜炎(大剂量，不是首选)，淋病等。

　　16、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类药物可分为五代，第一代：注射用头孢唑林、头孢拉定，口服制剂头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代：注射用头孢呋辛、头孢替安，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢丙烯等;第三代：注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮，口服制剂头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等(抗铜绿假单胞菌;第四代：注射用头孢吡肟、头孢吡罗、头孢克定等;第五代：超广谱抗生素有头孢洛林酯，头孢托罗，头孢吡普等。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类的分代及各代抗菌药的作用特点：

　　对G+菌：第一代>第二代>第三代

　　对G-杆菌：第一代<第二代<第三代

　　β内酰胺酶稳定性：第一代<第二代<第三代

　　对肾毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代为广谱，对G+性、G-性菌、厌氧菌显示广谱的抗菌活性，作用强、不易抗药，半衰期长，无肾毒性。

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代对革兰阴性菌、铜绿假单孢菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，血浆半衰期长，对肾基本无毒性，主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G-杆菌和阳性敏感菌感染。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第一代头孢菌素

　　【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　23、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗生素作用机制：这类抗生素作用相似，均能和青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对抗其催化转肽作用，抑制转肽酶，从而阻滞细胞壁黏肽的合成，使处于繁殖态的细菌细胞壁合成缺损，因菌体内高渗，导致水分不断进入，造成菌体膨胀、破裂而死亡，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，为繁殖期杀菌药。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南属窄谱抗菌药，对需氧革兰阴性菌有效，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差，对肠杆菌科和铜绿假单胞菌作用佳，为氨基糖苷类替代品。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨曲南作为单酰胺菌素类的代表药，常作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品使用。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是单酰胺菌素类β-内酰胺类抗菌药物，仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，不良反应少，与其他β-内酰胺类药物交叉过敏少。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

　　西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

　　亚胺培南+西司他丁=泰能。

　　32、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢氨苄、头孢噻吩、双氯西林也都属于β-内酰胺类药物，也存在抗菌谱和过敏的问题，克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂本身是没有抗菌作用的。而氨曲南为单环类的β-内酰胺类，只对需氧革兰阴性菌作用较好。

　　33、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β―内酰胺酶抑制剂本身仅有很弱的抗菌作用，但与其他内酰胺类抗菌药物联合应用可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β-内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。故选C

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头霉素类药物的抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，其作用特点为：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定且抗厌氧菌作用强。代表药物有头孢西丁、头孢美唑，适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及妇科感染等。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可促进丙戊酸代谢，导致其血浆药物浓度降低至有效浓度以下，甚至引发癫痫。

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢。抗菌谱和药理作用特点与第三代头孢菌素中头孢噻相似，对革兰阴性菌和厌氧菌作用强，对β-内酰胺酶稳定。

　　39、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁对肝药酶有强抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平等药物在体内的消除速度。可使苯妥英钠中毒，与甲硝唑、三环类合用中毒风险增加，应避免合用;与氨基苷类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用，二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则无效。