2018年执业药师考试《药学知识二》考前深化题(30)

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　　参考答案

　　81、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 糖肽类药偶见急性肾功能不全、肾衰竭、间质性肾炎、肾小管损伤、一过性血肌酐、尿素氮升高、过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)、抗生素相关性腹泻。万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。大剂量、长疗程、老年患者或肾功能不全者使用万古霉素或去甲万古霉素时，易发生听力减退，甚至耳聋。

　　82、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 糖肽类的不良反应：

　　①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭;③红颈综合征或红人综合征——快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)⑤抗生素相关性腹泻。

　　83、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 万古霉素临床用于：耐药金葡菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染。

　　84、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氯霉素能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物;对分枝杆菌、真菌、病毒和原虫无效。

　　85、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素最严重的不良反应有：①与剂量有关的可逆性骨髓抑制;②与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血。再生障碍性贫血为特异反应性，与服药剂量和疗程长短无关。

　　86、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 酰胺醇类药的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　87、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氯霉素为酰胺醇类药，这类药口服吸收良好，在体内分布广泛。

　　88、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酰胺醇类抗菌药物可引起骨髓造血功能抑制，严重损害骨髓造血机能的药物。

　　89、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类禁忌证：妊娠及哺乳期妇女应避免使用;患有中枢神经系统病变者和以往有过精神病史，尤其是癫痫病患者;骨骼系统未发育完全的18岁以下儿童不宜使用。包括外用制剂。

　　90、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 (1)本类药具有抗菌谱广，对革兰阳、革兰阴性菌均有良好的抗菌作用，尤其对G-杆菌抗菌活性高;(2)口服吸收好，体内分布广，组织浓度高于血浆药物浓度，可通过血脑屏障治疗脑膜炎;(3)半衰期长，可减少服药次数;(4)多数为浓度依赖性，(5)即可口服，也能注射给药，(6)不良反应少;(7)与其他抗菌药无交叉耐药性等特点。

　　91、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药物可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。环丙沙星属于氟喹诺酮类药物。

　　92、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 各种肠道感染(包括伤寒、副伤寒)——喹诺酮类。

　　93、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物，治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。

　　94、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对幼年动物，氟喹诺酮类药物可引起轻度的软骨组织损害，所以禁用于妊娠妇女和骨质未发育完全的小儿。

　　95、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。真核细胞不含DNA回旋酶，故对细菌作用选择性高。

　　96、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。临床上既用于需氧菌感染，也可用于厌氧菌感染，尚可用于混合感染。氟喹诺酮类药中多数属于浓度依赖型抗菌药物，氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　97、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药所致跟腱炎和跟腱断裂的风险，与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死、年龄、性别、体重等有关。患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应建议患者立即停服药品，及时就诊。氟喹诺酮类药中以诺氟沙星、司帕沙星、氟罗沙星、依诺沙星、西他沙星和克林沙星所致的光敏反应最为严重。氟喹诺酮类药可引起心电图Q-T间期延长和尖端扭转性室性心律失常。氟喹诺酮类药可引起血糖紊乱，尤其正在使用胰岛素和胰岛素类似物或降糖药治疗者更易引起严重的低血糖反应，由于较为少见，在临床上未能引起足够重视。包括加替沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、帕珠沙星、环丙沙星、莫西沙星和依诺沙星。对有报道可引起高渗性非酮症昏迷和死亡的环丙沙星应引起警惕。

　　98、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。

　　99、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋喃妥因在酸性尿液中杀菌作用增强。

　　100、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

　　101、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 AC不是硝基呋喃类，排除。硝基呋喃类药物属广谱抗菌药，细菌对之不易产生耐药性，口服吸收差，血浆药物浓度低。本类药物包括呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林。呋喃妥因主要用于敏感菌所致的急性单纯性膀胱炎的治疗以及反复发作性尿路感染的预防。呋喃唑酮主要治疗肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。呋喃西林目前仅作外用。

　　102、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 呋喃唑酮：口服吸收差，肠内浓度高，可用于肠道感染。

　　103、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 属广谱抗菌药，不易产生耐药性，口服吸收差，血浓低，肠内浓度高，可用于肠道感染(呋喃唑酮);尿浓高，可用于泌尿系统感染，呋喃妥因，仅外用的是呋喃西林。

　　104、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　105、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑类抗菌药物如甲硝唑，对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。

　　106、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 甲硝唑注意事项：(1)甲硝唑的代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。(2)用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕、感觉异常、肢体麻木、共济失调等神经系统不良反应，如有发生，应即停药。(3)本类药应用期间或之后7日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体内乙醛蓄积，导致“双硫仑样”反应。(4)肝功能不全者使用本类药时应根据情况调整剂量。硝基咪唑类属浓度依赖型抗菌

　　107、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硝基咪唑类典型不良反应：常见头痛、眩晕;偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　108、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似，可与PAPB竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　109、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 对流行性脑脊髓膜炎可首选血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的磺胺嘧啶，对鼠疫可选用磺胺嘧啶+链霉素;对泌尿道感染可选择在尿中溶解度高于其他同类药，不易形成结晶尿的磺胺甲噁唑，肠道难吸收的柳氮磺吡啶可用于手术前预防感染，大面积烧伤可用磺胺米隆和磺胺嘧啶银，眼科使用磺胺醋酰。

　　110、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。

　　111、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲(口恶)唑相似，抗菌作用比磺胺甲(口恶)唑强20～100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺甲(口恶)唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。

　　112、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶血浆蛋白结合率较低，易透过血脑屏障，可用于治疗流行性脑膜炎。

　　113、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 磺胺类药物可引起泌尿道损害，这与磺胺药及其乙酰代谢产物溶解度低在尿中易析出结晶有关，用药期间要多饮水并加服碳酸氢钠，可提高磺胺及其代谢物的溶解度，而氯化铵为酸性药物，酸化尿液，降低磺胺及其代谢物的溶解度。

　　114、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧苄啶作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。

　　115、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 磺胺嘧啶易透过血脑屏障，可用于脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。

　　116、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 夫西地酸静脉滴注可致血栓性静脉炎和静脉痉挛。一日用药1.5～3g时有可逆性肝脏转氨酶AST及ALT增高。大剂量静脉给药时，个别患者用药后出现可逆性黄疸。

　　117、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 利奈唑胺不良反应：常见失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长(超过28日)时可有骨髓抑制(贫血、白细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。

　　118、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特点：磷霉素对革兰阳性、阴性菌(铜绿假单胞菌)均有较好的杀菌作用，对各种耐药菌显示优异的抗菌作用，体内各组织液中分布广泛，以肾为最高，主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织感染等，可与其他抗菌药联合应用治疗敏感菌所致的严重感染如败血症、脑膜炎、骨髓炎等。

　　119、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 结核病灶中的致病菌有敏感菌株及原始耐药菌株。敏感菌株在抗结核疗程中极易产生耐药性，故单一给药治疗常常导致失败。联合用药则可交叉杀灭对其耐药菌株，提高治愈率，降低复发率。因此，治疗结核病至少应同时使用3种药物。至于4联、6联或8联治疗则取决于疾病的严重程度、以往用药史和结核杆菌对药物的敏感性。

　　120、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利福平注意事项：酒精中毒、肝功能不全者慎用，服药后便尿、唾液、汁液、痰液、泪液等体液和分泌物均为橘红色，妊娠3个月以内禁用，3个月以上慎用。

　　121、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 异烟肼主要为肝脏毒性(轻度一过性肝损害如AST及ALT升高、黄疸等)及周围神经炎(多见于慢乙酰化者，且与剂量有明显关系),加用维生素B6虽可减少毒性反应。

　　122、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乙胺丁醇大量用药可致球后视神经炎，表现为视力下降，视野缩小等症状。

　　123、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 利福平作用机制为特异性抑制细菌DNA依赖性的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。

　　124、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第一线抗结核药有：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等。

　　125、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 异烟肼抗菌机制较复杂，可能是通过抑制分枝杆菌细胞壁的主要组分——分枝菌酸的合成，而使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。由于分枝菌酸为分枝杆菌的专有成分，因此异烟肼仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。

　　126、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长期口服利福平可诱导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。异烟肼是肝药酶抑制剂。

　　127、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 利福平用于：(1)与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治(包括结核性脑膜炎)。(2)与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染。(3)与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。(4)无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌(但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染)。

　　128、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　唑类药物分为两类，咪唑类有：克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、联苯苄唑、舍他康唑、异康唑、卢力康唑等，目前均作为局部用药;三唑类有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等。

　　129、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 两性霉素B能与真菌细胞膜类固醇结合，增加膜通透性，引起胞浆内容物外漏，使真菌死亡。

　　130、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酮康唑为广谱抗真菌药，但全身用药毒性大，仅作局部用药。

　　131、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本药与两性霉素B、唑类抗真菌药合用可产生协同作用。人体细胞缺乏将本药代谢为5-氟尿嘧啶的酶，故氟胞嘧啶较少影响人体细胞代谢。

　　132、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 唑类抗真菌药抗菌机制相同，能选择性抑制真菌甾醇-14α-去甲基酶(一种细胞色素P450酶)，使细胞膜麦角固醇合成受阻，细胞膜屏障被破坏;此外甾醇-14α-去甲基酶受抑，使14α-甲基甾醇在真菌细胞内浓集，损伤真菌的一些酶(如ATP酶、电子转运有关的酶)的功能。

　　133、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 灰黄霉素类抗生素代表药有灰黄霉素、克念菌素、曲古霉素等。机制为化学结构与鸟嘌呤类似，通过竞争性抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。对多种皮肤癣菌具有抑制作用，口服用于抗表浅部真菌感染，深部真菌和细菌无效。

　　134、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 棘白菌素类：代表药有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。

　　135、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丙烯胺类：代表药有特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。

　　136、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 氟胞嘧啶为抗真菌药，用于抗深部真菌感染。