2019年执业药师《药学专业知识二》经典考题(19)

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌(ER阳性者，绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单克隆抗体抗肿瘤药(简称单抗药)在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 高度致吐级别：呕吐发生频率大于90%，即有90%的患者用药后会发生呕吐。高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些联合的化疗方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 中度致吐级别：呕吐发生频率为31%～90%。中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利钼、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200mg/ m2)。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多低度致吐级别：呕吐发生频率为10%～30%。低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 (1)高度致吐级别：高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些联合的化疗方案。

　　(2)中度致吐级别：中度致吐级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利钼、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≤200mg/m2)。

　　(3)低度致吐级别：低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg。化疗后从第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg，一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 中度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂和口服地塞米松12mg，化疗后，从第2日到第3日口服地塞米松或应用5-HT3受体阻断剂。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 低度致吐性化疗药所引起恶心与呕吐的治疗，每日化疗前，应用5-HT3受体阻断剂或地塞米松口服，化疗后不需应用。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 微弱致吐性化疗药所引起恶心与呕吐可不需治疗，必须时每天于化疗前，应用5-HT3受体阻断剂，化疗后不需应用。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大剂量应用甲氨蝶呤后，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 糖皮质激素可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 门冬酰胺酶为影响氨基酸供应、阻止蛋白质合成的药物。可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多柔比星与β受体阻断剂合用，可能增加心脏毒性;

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多柔比星与可能致肝功损害的药物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多柔比星与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星与肝素、头孢菌素等同用易产生沉淀。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 直接影响DNA结构和功能的药物可以分为：(1)破坏DNA的烷化剂。(2)破坏DNA的铂类化合物。(3)破坏DNA的抗生素类药物。(4)拓扑异构酶抑制剂。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)，主要作用于有丝分裂M期，干扰微管蛋白合成的药物包括三大类，即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。此题考查抗肿瘤药物的作用机制，注意记忆。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 烷化剂是最早问世的细胞毒类药，氮芥是最早应用的烷化剂。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 塞替派局部刺激性小，可采取多种给药方式。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奥沙利铂与氯化钠和碱性溶液(特别是氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌，所以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉途径给药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少;少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症;罕见过敏性休克。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星、表柔比星等，该类药物可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭等不良反应。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用。长期使用可出现耐药性。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长春碱此类药物通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺缍体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 顺铂属于金属配合物类，铂类的抗肿瘤药物。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 环磷酰胺不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、出血性膀胱炎及脱发等。

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 丝裂霉素与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用加强或延长。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丝裂霉素与维生素C、维生素B、维生素B6等配伍后静脉应用时，可使丝裂霉素疗效显著下降。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丝裂霉素与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丝裂霉素与多柔比星合用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依立替康的典型不良反应：迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。血液系统可见中性粒细胞减少、血小板计数减少、贫血、乙酰胆碱综合征。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少;少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症;罕见过敏性休克。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭，心电图呈室上性心动过速、室性前期收缩、ST-T段改变，多发生于多柔比星总量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般认为，表柔比星和吡柔比星的心脏毒性低于多柔比星。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 破坏DNA的烷化剂主要有环磷酰胺、塞替派等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 破坏DNA的抗生素主要有丝裂霉素、博来霉素等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 破坏DNA的铂类化合物主要有顺铂、卡铂、奥沙利铂等。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 拓扑异构酶抑制剂主要有羟喜树碱、伊立替康、依托泊苷等。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷的化疗指数较高，对单核细胞白血病有效，完全缓解率也高;对小细胞肺癌有显著疗效，为小细胞肺癌化疗首选药。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透过血-脑屏障，为脑瘤的首选药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 博来霉素类抗肿瘤药是一类天然存在的糖肽类抗肿瘤抗生素。这类药物直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 奥沙利铂的神经毒性(包括感觉周围神经病)是剂量依赖性的，在累积量超过800mg/m2时，在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。为减低神经毒性可口服维生素B1、B6和烟酰胺等。

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