(1)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 ( E )
(A)含杂环 (B)含甲酯 (C)有丙基
(D)含苯环 (E)含丙巯基
(2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 (D)
(A)巴罗沙星 (B)妥美沙星
(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星
(3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 (B)
(A)N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
(B)2位上引入取代基后活性增加
(C)3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
(E)在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
(4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( D )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 ( )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 ( )
(A)白色 (B)黄色 (C)绿色
(D)蓝色 (E)红棕色
(7) 下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是 ( B )
(A)在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基
(B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
(C)在大环上的双键被还原后,其活性降低
(D)将大环打开也将失去其抗菌活性
(E)在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
(8) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 ( C )
(A)随机筛选 (B)组合化学
(C)药物合成中间体
(D)对天然产物的结构改造
(E)基于生物化学过程
(9) 在异烟肼分子内含有一个 ( A )
(A)吡啶环 (B)吡喃环 (C)呋喃环
(D)噻吩环 (E)嘧啶环
(10)利福平的结构特点为 ( C )
(A)氨基糖苷 (B)异喹啉
(C)大环内酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑
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