2016年执业药师考试冲刺黄金试题及答案(5)

　　11、下列有关手性药物的描述不正确的是

　　A.甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。

　　B.血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。

　　C.若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。

　　D.2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。

　　12、新药研发过程不包括下列

　　A.制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE

　　B.临床前研究，获得IND

　　C.临床试验(或临床验证)，获得NDA

　　D.上市后研究，临床药理和市场推广

　　13、下列概念正确的是

　　A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。

　　B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。

　　C.外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。

　　D.软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。

　　14、有机膦杀虫剂中毒是由于

　　A.使乙酰胆碱酯酶老化 B.使乙酰胆碱水解

　　C.使乙酰胆碱磷酰化 D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化

　　15、溴丙胺太林不具有如下性质或活性

　　A.治疗胃肠道痉挛 B.治疗胃及十二指溃疡

　　C.抗N胆碱作用 D.抗M胆碱作用

　　16、可乐定

　　A.是α1受体激动剂 B.是β1受体激动剂

　　C.是β1受体拮抗剂 D.是降压药

　　17、Loratadine

　　A.不是H1受体拮抗剂 B.没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用

　　C.无镇静作用 D.具有乙二胺类的化学结构特征

　　18、Ketotifen Fumarate

　　A.是H2受体拮抗剂 B.具有氨基烷基醚类的化学结构特征

　　C.是过敏介质释放抑制剂 D.不是H1受体拮抗剂

　　19、(5α,17β)-17-甲基-2¢H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇

　　A.是雄激素 B.是抗雄激素

　　C.是同化激素 D.是孕激素

　　20、雷洛昔芬是

　　A.雌激素 B.SERMs C.H2受体拮抗剂 D.抗过敏药

　　21、抗高血压药福辛普利(Fosinopril)前药的特点是

　　A.膦酸化物 B.磷化物 C.增加水溶性 D.磷酸酯

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