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四、多项选择题(共10题,每题1分。每题的备选项中,有2个或2个以上符合题意。错选、少选均不得分)
111[多选题] 关于非线性药物动力学的正确表述有
A.药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在
B.非线性的原因在于药物的体内过程有酶或载体的参与
C.非线性过程可以用Michaelis—Menten方程来表示
D.血药浓度随剂量的改变成比例地变化
E.AUC与给药剂量成正比
参考答案:A,B,C
参考解析:体内有些过程有酶或载体参与,在高浓度时酶或载体可能被饱和,使这些过程的速度与药物浓度不成正比,故药物的吸收、分布、代谢、排泄过程中都可能有非线性过程存在,A、B选项正确。具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:①药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的,但可以用Michaelis-Menten方程来表示;②当剂量增加时,消除半衰期延长;③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比;④其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。故本题答案选ABC。
112[多选题] 主动转运的特点包括
A.需要载体,消耗能量
B.需要载体,不消耗能量
C.逆浓度差转运
D.无饱和现象和竞争性抑制
E.有饱和现象和竞争性抑制
参考答案:A,C,E
参考解析:主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥具有结构特异性和部位特异性。故本题答案选ACE。
113[多选题] 药物分析学是一门重要的学科,无论是药厂、药企还是化妆品公司等均需要这方面的人才,在新药开发上市的过程中药物分析也是必不可少的,药物分析的任务包括
A.药物结构确证、药品质量研究及稳定性研究
B.药品质量保证与监督
C.药理动物模型研究
D.体内药物浓度检测与药物动力学研究
E.药物剂型的研究
参考答案:A,B,D
参考解析:药物分析的任务包括化学药物的结构确认、质量研究及稳定性评价,药品质量控制方法研究,参与临床药学研究;药理动物模型研究属于药理学研究内容;药物剂型的研究属于药剂学研究范畴。故本题答案选ABD。
114[多选题] 通过影响酶的活性而发挥作用的药物包括
A.强心苷
B.新斯的明
C.奥美拉唑
D.尿激酶
E.碘解磷定
参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:强心苷抑制Na+,K+一ATP酶的活性,达到强心、减慢心率、抑制房室传导作用;新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂;奥美拉唑通过抑制H+,K+一ATP酶,抑制胃酸分泌;尿激酶是组织纤维蛋白溶酶原激活剂,促进纤溶酶原激活形成纤溶酶,达到溶血栓作用;碘解磷定为胆碱酯酶复活药,通过使乙酰胆碱酯酶复活,治疗有机磷中毒。综上,ABCDE均通过影响酶的活性而发挥作用,故本题答案选ABCDE。
115[多选题] 生物药剂学中研究的生物因素有
A.种族差异
B.性别差异
C.年龄差异
D.遗传因素
E.生理与病理条件的差异
参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:生物药剂学中的生物因素主要包括:种族差异、性别差异、年龄差异、遗传因素、生理和病理条件的差异。故本题答案选ABCDE。
116[多选题] 药物的消除常数具有加和性,它包括
A.肾排泄速率常数
B.肝代谢速率常数
C.胆汁排泄速率常数
D.肺排泄速率常数
E.唾液、乳汁排泄速率常数
参考答案:A,B,C,D,E
参考解析:药物的消除包括通过肾排泄、肝代谢、胆汁排泄、肺排泄、唾液、乳汁排泄,它们的消除常数都具有加和性。故本题答案选ABCDE。
117[多选题] 溶出速度方程为dC/dt=KSCs,其描述正确的有
A.此方程称Arrhenius方程
B.dC/dt为溶出速度
C.方程中dC/dt与Cs成正比
D.方程中dC/dt与S成正比
E.K为药物的溶出速度常数
参考答案:B,C,D,E
解析:药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进人溶液主体的量,固体药物的溶出速度主要受扩散控制,可用Noyes—Whitney方程表示:dC/dt=KSC。 dC/dt为溶出速度,s为固体的表面积,K为药物的溶出速度常数;从方程可以看出dC/dt与Cs成正比,dC/dt与K成正比。A选项Arrhenius方程为温度和反应速率方程,错误。故本题答案选BCDE。
118[多选题] 受体的类型分为
A.离子通道受体
B.G蛋白偶联受体
C.可与内源性配体结合的受体
D.具有酪氨酸激酶活性的受体
E.调节基因表达的受体
参考答案:A,B,D,E
参考解析:根据受体蛋白结构、信息转导过程、信号转导通路、受体蛋白位置和效应器性质等特点,受体的类型分为:离子通道受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、调节基因表达的受体;受体都有相应的内源性配体,C不选。故本题答案选ABDE。
119[多选题] 下列关于吗啡叙述正确的有
A.具有菲环结构
B.含有5个手性中心
C.只具有碱性
D.化学性质稳定
E.有效构型为左旋吗啡
参考答案:A,B,E
参考解析:吗啡是具有菲环结构的生物碱,是由5个环稠合而成的复杂立体结构,含有5个手性中心,有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基,17位是碱性的Ⅳ一甲基叔胺,因此,吗啡具有酸碱两性。吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。故本题答案选ABE。
120[多选题] 某患者,女,患哮喘病,在服用泼尼松后加服苯巴比妥,导致哮喘发作次数增加,这是由于影响药物代谢而使药物的血药浓度降低,下列药物是影响药物代谢而产生药物相互作用的有
A.酮康唑与特非那定合用导致心律失常
B.口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血
C.氯霉素与双香豆素合用导致出血
D.利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕
E.地高辛与考来烯胺同服时疗效降低
参考答案:A,C,D
参考解析:口服降糖药与口服抗凝药合用时出现低血糖或导致出血属于影响药物分布的相互作用;地高辛与考来烯胺同服时疗效降低属于影响药物吸收的相互作用;酮康唑、氯霉素为肝药酶抑制剂,会减少合用药的代谢,起到增强作用;利福平为肝药酶诱导剂,故能加快口服避孕药的代谢,导致意外怀孕。因此,本题正确答案为ACD。
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