2016年执业药师《药学专业知识一》实战仿真卷(4)

　　11[单选题] 亲水性凝胶骨架片的材料为

　　A.EC

　　B.蜡类

　　C.HPMC

　　D.CAP

　　E.脂肪

　　参考答案：C

　　参考解析：缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。其中亲水性凝胶骨架材料是指遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖等。故本题答案选C。

　　12[单选题] 关于普萘洛尔的叙述不正确的是

　　A.外消旋体的毒性比单个对映体弱

　　B.含有一个手性碳原子，活性(-)-(S)-异构体>(+)-(R)-异构体，临床用其外消旋体

　　C.为非选择性B受体阻断剂

　　D.结构中含有异丙氨基

　　E.临床上用外消旋体

　　参考答案：A

　　参考解析：普萘洛尔是β受体拮抗剂，属于芳氧丙醇胺类结构类型。在芳氧丙醇胺类中，由于氧原子的插入，形成了手性碳原子，普萘洛尔的(S)一异构体具有强效的β受体阻断作用，而(R)一异构体的阻断作用很弱。研究还发现(R)一异构体在体内竞争性取代(S)一异构体，导致后者血浆蛋白结合率下降，发生药动学相互作用，外消旋体的毒性比单个对映体强。但临床上仍应用其外消旋体。故本题答案选A。

　　13[单选题] 关于受体特征的描述不正确的是

　　A.与配体结合具有饱和性

　　B.与配体结合具有不可逆性

　　C.与配体结合具有特异性

　　D.与配体之间具有多样性

　　E.对配体的识别具有高灵敏性

　　参考答案：B

　　参考解析：受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统。受体具有以下性质：饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。故本题答案选B：

　　14[单选题] 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是

　　A.利多卡因

　　B.胺碘酮

　　C.普罗帕酮

　　D.奎尼丁

　　E.普萘洛尔

　　参考答案：B

　　参考解析：抗心律失常药物在临床上主要使用钠、钾通道阻滞剂和β受体拮抗剂=其中钠通道阻滞剂又分为IA、IB、IC三类。钾通道阻滞剂的代表性药物是胺碘酮，故本题答案选B。利多卡因是I B类钠通道阻滞剂，普罗帕酮是IC类通道阻滞剂，奎尼丁是IA类钠通道阻滞剂，普萘洛尔是β受体拮抗剂。

　　15[单选题] 药物吸收是指药物从给药部位进人

　　A.细胞内的过程

　　B.细胞外液的过程

　　C.体循环的过程

　　D.胃肠道的过程

　　E.作用部位的过程

　　参考答案：C

　　参考解析：对于药物制剂，除静脉注射等血管内给药外，都存在吸收过程，吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。故本题答案选C。

　　16[单选题] 以下说法正确的是

　　A.酸性药物在胃中解离型药物量增加

　　B.酸性药物在小肠中非解离型药物量减少

　　C.碱性药物在胃中吸收增加

　　D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

　　E.酸性药物在小肠中吸收增加

　　参考答案：B

　　参考解析：通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少，故本题答案选B。

　　17[单选题] 竞争性拮抗剂具有的特点是

　　A.与受体结合后能产生效应

　　B.能抑制激动药的最大效应

　　C.同时具有激动药的性质

　　D.与受体形成不可逆的结合

　　E.使激动药量一效曲线平行右移，最大反应不变

　　参考答案：E

　　参考解析：竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征：故本题答案选E。

　　18[单选题] 甲氧苄啶的作用机制为

　　A.抑制二氢叶酸合成酶

　　B.抗代谢作用

　　C.抑制β-内酰胺酶

　　D.抑制二氢叶酸还原酶

　　E.掺入DNA的合成

　　参考答案：D

　　参考解析：磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。故本题答案选D。

　　19[单选题] 分散片的崩解时限为

　　A.1分钟

　　B.3分钟

　　C.5分钟

　　D.15分钟

　　E.30分钟

　　参考答案：B

　　参考解析：分散片应达到一般片剂规定的要求，如含量测定、有关物质测定、重量差异等符合规定，与普通片剂的要求相比，增加了分散均匀性等试验。①溶出度测定：因分散片为难溶性药物，应进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定。②分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解。故本题答案选B。

　　20[单选题] 制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是

　　A.制成包衣小丸或包衣片剂

　　B.制成微囊

　　C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯

　　D.制成不溶性骨架片

　　E.制成亲水凝胶骨架片

　　参考答案：C

　　参考解析：缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。溶出原理是指由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程，可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。故本题答案选C。

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