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31[单选题] 下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是
A.含芳环药物的氧化代谢
B.含烯烃药物代谢成环氧化合物
C.含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.卤代烃的氧化脱卤素反应
参考答案:D
参考解析:药物的生物转化通常分为两相:第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、硫基、氨基等。第Ⅱ相生物结合是将第l相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。故本题答案选D。
32[单选题] 某药物对组织亲和力很高,因此该药物
A.表观分布容积大
B.表观分布容积小
C.半衰期长
D.半衰期短
E.吸收速度常数ka大
参考答案:A
参考解析:表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,‘表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大。故本题答案选A。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,生物半衰期表示药物从体内消除的快慢,速率常数是用来描述吸收过程速度与浓度的关系,针对药物而言,其速率常数越大,表明其体内过程速度越快。故C、D、E均不正确。
33[单选题] 下列不是乳膏剂常用的油相基质的是
A.硬脂酸
B.石蜡
C.蜂蜡
D.凡士林
E.三乙醇胺皂类
参考答案:E
参考解析:乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。常用的油相基质有:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。三乙醇胺皂类属于水包油型乳化剂。故本题答案选E。
34[单选题] 下列参数中用来评价药物亲水性或亲脂性大小的是
A.解离度
B.pKa
C.脂水分配系数
D.渗透性
E.溶解性
参考答案:C
参考解析:在药学研究中,评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数,用P来表示,其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。故本题答案选C。足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
35[单选题] 下列不属于精神活性物质的是
A.普鲁卡因
B.海洛因
C.甲基苯丙胺
D.可卡因
E.吗啡
参考答案:A
参考解析:精神活性物质滥用所致社会危害的极端严重性,社会学上又称其为“毒品”。中国刑法所称毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺、吗啡、大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。普鲁卡因只适用于局部麻醉的药物,少见成瘾性。故本题答案选A。
36[单选题] 为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将羧酸类药物制成
A.磺酸类药物
B.醇类药物
C.盐类药物
D.酰胺类药物
E.酯类药物
参考答案:E
参考解析:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别:酯类化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性,故本题答案选E。
37[单选题] 关于剂型的错误描述是
A.剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式
B.同一种剂型可以有不同的药物
C.同一药物也可制成多种剂型
D.剂型系指某一药物的具体品种
E.药物剂型必须与给药途径相适应
参考答案:D
参考解析:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,故A项正确;根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂,故D项错误;同一种剂型可以有不同的药物,同一药物也可制成多种剂型,剂型必须与给药途径相适应,B、C、E描述正确。故本题答案选D。
38[单选题] 大多数药物吸收的机制是
A.被动转运
B.主动运转
C.促进扩散
D.膜孔扩散
E.胞饮和吞噬
参考答案:A
参考解析:药物的转运方式包括被动转运和载体转运。其中被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。细胞膜对通过的物质无特殊选择性,不受共存的其他物质的影响,即无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。故本题答案选A。
39[单选题] 山莨菪碱的化学结构是
参考答案:C
参考解析:山莨菪碱属于莨菪生物碱类,是解痉药。山莨菪碱是山莨菪醇与托品酸结合的醋酯,山莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,结构中醇部分为6一(S)一羟基莨菪醇(亦称山莨菪醇),与托品醇相比,在6位多了一个β一取向的羟基,故本题答案选C。选项A是阿托品,选项B是东莨菪碱,选项D是丁溴东莨菪碱。选项E不是莨菪生物碱类。
40[单选题] 假设药物消除符合一级动力学过程,问多少个t1/2后,药物消除90%
A.1t1/2
B.2t1/2
C.3t1/2
D.3.32t1/2
E.4t1/2
参考答案:D
参考解析:
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