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11[单选题] 若某一药物口服肝首过效应较大,改用肌内注射后
A.t1/2和生物利用度均不变化
B.t1/2减少,生物利用度也减少
C.t1/2增加,生物利用度也增加
D.t1/2不变,生物利用度提高
E.t1/2不变,生物利用度降低
参考答案:D
参考解析:t1/2是药物的半衰期,生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位取“时间”。生物半衰期表示药物从体内消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其t1/2小;代谢慢,排泄慢的药物,其t1/2大。t1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度是衡量制剂疗效差异的重要指标。由于本题中某一药物口服肝首过效应较大,故肌内注射后的生物利用度会高于口服,故本题答案选D。
12[单选题] 表观分布容积是指
A.机体的总体积
B.体内药量与血药浓度的比值
C.个体体液总量
D.个体血容量
E.给药剂量与t时间血药浓度的比值
参考答案:B
参考解析:表观分布容积是体内药量与血药浓度问相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。V=X/C式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。故本题答案选B。
13[单选题] 不影响胃肠道吸收的因素是
A.药物的解离常数与脂溶性
B.药物从制剂中的溶出速度
C.药物的粒子大小
D.药物的旋光度
E.药物的多晶型
参考答案:D
参考解析:影响药物胃肠道吸收的剂型因素有脂溶性和解离度、溶出速度和药物在胃肠道中的稳定性,其中溶出速度与粒子大小、湿润性、多晶型有关。故本题答案选D。
14[单选题] 下列药物是通过共价键键合产生作用的是
A.磺酰胺类利尿药
B.水杨酸甲酯治疗肌肉疼痛
C.乙酰胆碱与受体作用
D.抗疟药氯喹
E.烷化剂
参考答案:E
参考解析:磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同,故A项不是本题答案。水杨酸甲酯由于形成分子内氢键,用于肌肉疼痛的治疗,故B项不是本题答案。离子一偶极和偶极一偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用,故C项不是本题答案。电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量,例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物,故D项不是本题答案。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性,故本题答案选E。
15[单选题] 能诱导肝药酶活性的药物是
A.氯霉素
B.西咪替丁
C.苯巴比妥
D.地西泮
E.异烟肼
参考答案:C
参考解析:某些化学物质能提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率,此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠等有肝药酶诱导作用,能加速药物的消除而使药效减弱。如苯巴比妥与抗凝血药双香豆素合用,可加速双香豆素的肝代谢,降低其血药浓度,使药效减弱,故本题答案选C。氯霉素、西咪替丁及异烟肼都是肝药酶的抑制剂,故A、B、E项不是本题答案。地西泮既无肝药酶诱导作用也无肝药酶抑制作用,故D项不是本题答案。
16[单选题] 甾体药物按化学结构特点可分为
A.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
B.雌甾烷类、谷甾烷类、雄甾烷类
C.谷甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类
D.胆甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类
E.谷甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类
参考答案:A
参考解析:甾体激素类药物具有一个四环的(A、B、C、D)母核,这个母核像“田”字,并且在C10和C13处各有一个角甲基,在C17处有一侧链,这样在母核上的三个侧链像“巛”字,其基本母核主要有:孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。故本题答案选A。
17[单选题] 国家基本药物遴选原则不包括
A.防治必需
B.价格合理
C.使用方便
D.西药为主,中药为辅
E.临床首选
参考答案:D
参考解析:2009年国家按照“防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选”的原则,结合我国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求,参照国际经验,合理确定了基本药物的品种(剂型)和数量,故本题答案选D。
18[单选题] 关于液体制剂,下列说法不正确的是
A.某些固体制剂制成液体制剂后,有利于提高生物利用度
B.某些固体药物制成液体制剂后可减小其对胃肠道的刺激性
C.液体制剂在储存过程中不易发生霉变
D.非均相液体制剂中药物分散度大.易发生物理稳定性问题
E.液体制剂中药物粒子应分散均匀
参考答案:C
参考解析:(1)液体制剂的优点为:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散程度高,吸收快,作用较迅速;②给药途径广泛,可以内服、外用;③易于分剂量,使用方便,尤其适用于婴幼儿和老年患者;④药物分散于溶剂中,能减少某些药物的刺激性,通过调节液体制剂的浓度,避免固体药物口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。(2)而液体制剂的缺点为:①药物分散度较大,易引起药物的化学降解,从而导致失效;②体积较大,携带运输不方便;③非均相液体制剂的药物分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列物理稳定性问题;④水性液体制剂容易霉变,需加人防腐剂。故本题答案选C。
19[单选题] 关于药物流行病学的主要任务描述,不正确的是
A.药物流行病学的主要任务是研究和实施监测以及防止药品不良反应的方法
B.药物的治疗费用问题不属于药物流行病学的主要任务
C.药物流行病学的主要任务包括临床前检测、药物在临床及上市后检测
D.药物的利用情况也是药物流行病学的主要任务
E.国家基本药物的遴选是药物流行病学的主要任务
参考答案:B
参考解析:药物流行病学的主要任务是研究和实施监测以及防止药品不良反应的方法,不仅是药物上市后的监测,还包括了药物在临床,甚至临床前的研制阶段中的监测,故A、C项说法正确。药物流行病学的具体任务包含五个方面:①药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;②上市后药品的不良反应或非预期作用的监测;③国家基本药物的遴选;④药物利用情况的调查研究;⑤药物经济学研究,故D、E说法正确,故本题答案选B。
20[单选题] 一般认为在口服剂型中,药物吸收的快慢顺序大致是
A.散剂>水溶液>混悬液>胶囊剂>片剂>包衣片剂
B.包衣片剂>片剂>胶囊剂>散剂>混悬液>水溶液
C.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂
D.片剂>胶囊剂>散剂>水溶液>混悬液>包衣片剂
E.水溶液>混悬液>散剂>片剂>胶囊剂>包衣片剂
参考答案:C
参考解析:除静脉给药外,药物的剂型因素对药物的吸收有很大的影响。不同口服剂型,药物从制剂中的释放速度不同,其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片;散剂容易分散,比表面积大,服用后不经过崩解和分散过程,通常生物利用度比其他同体制剂好,故C项的药物吸收的快慢顺序正确,为本题正确答案。
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