2016年执业药师《药学专业知识一》临考通关卷(1)

　　材料题回答70-71题

　　70[单选题] 使激动药与受体结合的量一效曲线右移，最大效应不变的是

　　A.激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　参考答案：B

　　参考解析：拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拈抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量一效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征(图A)。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降(图B)。

　　71[单选题] 使激动药与受体结合的量一效曲线右移，最大效应降低的是

　　A.激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　参考答案：D

　　材料题回答72-74题

　　72[单选题] 与受体有亲和力，内在活性强的是

　　A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　参考答案：A

　　参考解析：根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)。后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)量一效曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

　　73[单选题] 与受体有亲和力，内在活性弱的是

　　A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　参考答案：C

　　74[单选题] 与受体有亲和力，无内在活性的是

　　A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分激动药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.拮抗药

　　参考答案：E

　　材料题回答75-76题

　　说明以下药物配伍使用的目的

　　75[单选题] 乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚联合使用

　　A.改变尿液pH，有利于药物代谢

　　B.产生协同作用，增强药效

　　C.减少或延缓耐药性的产生

　　D.形成可溶性复合物，有利于吸收

　　E.利用药物的拮抗作用

　　参考答案：B

　　参考解析：阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加，为药物协同作用中的相加作用，药物协同作用还包括增强作用和增敏作用。肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，这种类型拮抗称为化学性拮抗。

　　76[单选题] 肝素过量可引起出血，用静脉注射鱼精蛋白注射液解救

　　A.改变尿液pH，有利于药物代谢

　　B.产生协同作用，增强药效

　　C.减少或延缓耐药性的产生

　　D.形成可溶性复合物，有利于吸收

　　E.利用药物的拮抗作用

　　参考答案：E

　　材料题回答77-78题

　　77[单选题] 单位时间内胃内容物的排出量是

　　A.胃排空速率

　　B.分布

　　C.首过效应

　　D.代谢

　　E.吸收

　　参考答案：A

　　参考解析：单位时间内胃内容物的排出量为胃排空速率。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。代谢是药物在吸收过程或进人体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。分布是药物进入体循环后向各组织、器官或体液转运的过程。药物进入循环前的降解或失活是首过效应。

　　78[单选题] 药物从给药部位向循环系统转运的过程是

　　A.胃排空速率

　　B.分布

　　C.首过效应

　　D.代谢

　　E.吸收

　　参考答案：E

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