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一、最佳选择题(共40题,每题l分。每题的备选项中,只有1个最符合题意)
1[单选题] 祛痰药溴己新的活性代谢物是
A.羧甲司坦
B.右美沙芬
C.氨溴索
D.苯丙哌林
E.乙酰半胱氨酸
参考答案:C
参考解析:溴己新可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收,溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速,生物利用度约为70%~80%。0.5~3小时血药浓度达到峰值,半衰期约7小时。氨溴索为黏痰溶解剂,作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌,减少和断裂痰液中的黏多糖纤维,使痰液黏度降低,痰液变薄,易于咳出。本品还有一定的镇咳作用,作用为可待因的l/2,故本题答案选C。
2[单选题] 用于评价靶向制剂靶向性的参数是
A.粒径分布
B.包封率
C.相对摄取率
D.载药量
E.渗漏率
参考答案:C
参考解析:药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量,故本题答案选C。粒径分布是评价微球制剂的参数;包封率和载药量都是评价微囊制剂及脂质体等制剂的参数;而渗漏率是评价脂质体制剂的参数,故A、B、D、E项都不是本题答案。
3[单选题] 配制低分子药物溶液时,加热搅拌的目的是增加药物的
A.溶解度
B.稳定性
C.润湿性
D.挥发性
E.溶解速度
参考答案:E
参考解析:低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。加热能加快小分子的运动速度,增加药物与溶剂的接触机会,从而加快了药物的溶解速度,而不断搅拌同样能加快分子的运动速度,增加药物与溶剂的接触机会,从而也能增加药物的溶解速度,故本题答案选E。
4[单选题] 当胶囊剂内容物的平均装量为0.3g时,其装量差异限度为
A.±5.0%
B.±2.0%
C.±1.0%
D.±10.0%
E.±7.5%
参考答案:E
参考解析:胶囊剂需要进行装量差异的检查,根据胶囊剂装量差异检查法,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒装量与平均装量相比较(有标示装量的胶囊剂,每粒装量应与标示装量比较),超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有l粒超出限度l倍。胶囊剂装量差异限度要求为,平均装量或标示装量在0.30g以下时,装量差异限度为 ± 10.0%,而平均装量或标示装量在0.30g及0.30g以上时,装量差异限度为±7.5%(中药±10.0%)。故本题答案选E。
5[单选题] 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是
A.舒巴坦
B.克拉维酸
C.亚胺培南
D.氨曲南
E.克拉霉素
参考答案:C
参考解析:碳青霉烯类是β-内酰胺环与另一个二氢吡咯环并在一起,和青霉素结构不同的是用亚甲基取代了噻唑环的硫原子,由于亚甲基的夹角比硫原子小,加之C-2与C-3间的双键存在,使二氢吡咯环成一个平面结构。碳青霉烯类药物包括亚胺培南、美罗培南及法罗培南等。故本题答案选C。舒巴坦、克拉维酸都是β-内酰胺酶抑制剂,都不含有碳青霉烯结构,故A、B不是本题答案。氨曲南是单环β-内酰胺类,是全合成的β-内酰胺,不含有碳青霉烯结构,故D项不是本题答案。克林霉素属于大环内酯类,而大环内酯类抗菌药物均无碳青霉烯结构,故E项不是本题答案。
6[单选题] 不适合与其他注射剂配伍的输液剂是
A.葡萄糖注射液
B.氯化钠注射液
C.甘露醇注射液
D.右旋糖酐注射液
E.复方氯化钠注射液
参考答案:C
参考解析:输液作为一种特殊注射剂,常与其他注射液配伍,有时会发生输液与某些注射液的配伍变化,如出现浑浊、沉淀、结晶、变色、水解、效价下降等现象。20%的甘露醇注射液为过饱和溶液,若加入某些药物如氯化钾、氯化钠等溶液,会引起甘露醇结晶析出,故本题答案选C。
7[单选题] 泡腾颗粒剂遇水产生的气体是
A.二氧化碳
B.二氧化氮
C.一氧化硫
D.氧气
E.氨气
参考答案:A
参考解析:泡腾颗粒指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。故泡腾颗粒剂遇水产生的气体是二氧化碳,故本题答案选A。
8[单选题] 阿替洛尔与氢氯噻嗪合用后降压作用大大增强,这种现象称为
A.敏化作用
B.拮抗作用
C.协同作用
D.互补作用
E.脱敏作用
参考答案:C
参考解析:药物合并使用后,在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等有所改变。主要表现为:①协同作用,指两种以上药物合并使用后,使药物作用增加,又可分为相加作用和增强作用等;②拮抗作用,指两种以上药物合并使用后,使作用减弱或消失;③增加毒副作用,指药物配伍后,增加毒性或副作用。而敏化作用是指加入溶胶的高分子化合物的量太少,反而降低了溶胶的稳定性,甚至引起聚集的现象。故本题答案选C。
9[单选题] 不能用作注射剂溶剂的是
A.甘油
B.丙二醇
C.二甘醇
D.聚乙二醇
E.乙醇
参考答案:C
参考解析:注射剂的溶剂除了注射用水和注射用油外,还包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。二甘醇不能用作注射用溶剂。故本题答案选C。
10[单选题] 以下药物中,哪个药物对COX-2的抑制活性比COX-1的抑制活性强
A.吡罗昔康
B.布洛芬
C.吲哚美辛
D.美洛昔康
E.舒林酸
参考答案:D
参考解析:在舒多昔康Ⅳ-(2-噻唑基)的5位引入甲基,则得到美洛昔康,作用于COX-2,几乎无胃肠副作用,抗炎作用较吡罗昔康强,故本题答案选D。吡罗昔康、布洛芬、吲哚美辛和舒林酸的COX-2的抑制活性与COX-1的抑制活性相等或稍弱,故A、B、C、E项不是本题答案。
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