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11.下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是( )
A.制成包衣小丸或包衣片剂
B.制成微囊
C.与高分子化合物生成难溶性盐或酯
D.制成不溶性骨架片
E.制成亲水凝胶骨架片
答案:C
解析:本题考查的是缓、控释制剂的释药原理。溶出原理:由于药物的释放受溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney方程,可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。故答案选C。P112
12.能够避免肝脏首过效应的片剂为( )
A.泡腾片
B.肠溶片
C.薄膜衣片
D.口崩片
E.可溶片
答案:D
解析:本题考察了口崩片的作用特点。口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。口崩片的特点:(1)吸收快,生物利用度高(2)服用方便,患者顺应性高(3)胃肠道反应小,副作用低(4)避免了肝脏的首过效应。故答案选D。P104
13.药物微囊化的特点不包括( )
A.可改善制剂外观
B.可提高药物稳定性
C.可掩盖药物不良臭味
D.可达到控制药物释放的目的
E.可减少药物的配伍变化
答案:A
解析:本题考查药物微囊化的特点。药物微囊化的特点包括:(1)提高药物的稳定性(2)掩盖药物的不良臭味(3)防止药物在胃内失活,减少药物对胃的刺激性(4)控制药物的释放(5)使液态药物固态化(6)减少药物的配伍变化(7)使药物浓集于靶区。故答案选A。P126
14.下列有关影响分布的因素不正确的是( )
A.体内循环与血管透过性
B.药物与血浆蛋白结合的能力
C.药物的理化性质
D.药物与组织的亲和力
E.给药途径和剂型
答案:E
解析:本题考查的是影响分布的因素。影响分布速度及分布量的因素很多,可分为药物的理化因素及机体的生理学、解剖学因素。(1)药物与组织的亲和力(2)血液循环系统(3)药物与血浆蛋白结合的能力(4)微粒给药系统。故答案选E。P145
15.关于药物通过生物膜转运的错误表述是( )
A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜
B.一些生命必需物质(如K+、Na+等),通过被动转运方式透过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.促易化扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运可出现饱和现象
答案:B
解析:本题考查的是药物的转运方式。药物大多数以被动转运通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等,能通过主动转运吸收。主动转运受抑制剂的影响,如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;转运速度与载体量有关,往往可出现饱和现象。易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。故答案选B。P130
16.受体的类型不包括( )
A.核受体
B.内源性受体
C.离子通道受体
D.G蛋白偶联受体
E.酪氨酸激酶受体
答案:B
解析:本题考查的是受体的类型。受体大致可分为以下几类:(1)G蛋白偶联受体(2)配体门控的离子通道受体(3)酶活性受体(4)细胞核激素受体。故答案选B。P160
17.质反应中药物的ED50是指药物( )
A.和50%受体结合的剂量
B.引起50%动物阳性效应的剂量
C.引起最大效能50%的剂量
D.引起50%动物中毒的剂量
E.达到50%有效血浓度的剂量
答案:B
解析:本题考查的是半数有效量的定义。半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量( ED50)及半数有效浓度( EC50)表示。故答案选B。P156
18、以下有关ADR叙述中,不属于“病因学B类药品不良反应”的是( )
A.与用药者体质相关
B.与常规的药理作用无关
C.用常规毒理学方法不能发现
D.发生率较高,死亡率相对较高
E.又称为与剂量不相关的不良反应
答案:D
解析:本题考查的是药品B型不良反应。B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现,一般与用药剂量无关,发生率较低但死亡率较高。B类反应又分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。前者又称特异质反应,专指由于基因遗传原因而造成的药物不良代谢,是遗传药理学的重要内容。故答案选D。P185
19.“链霉素、庆大霉素等抗感染治疗导致耳聋”属于( )
A.毒性反应
B.特异性反应
C.继发反应
D.首剂效应
E.副作用
答案:A
解析:本题考查的是药品不良反应的分类。(1)毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。如氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。(2)特异质反应也称特异性反应:是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关。如假性胆碱酯酶缺乏者,应用琥珀胆碱后,由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应。(3)继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果。(4)首剂效应是指一些患者在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪等按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。(5)副作用是指在药物按正常用法用量使用时,出现的与治疗目的无关的不适反应。故答案选A。
20.关于竞争性拮抗药的特点,不正确的是( )
A.对受体有亲和力
B.可抑制激动药的最大效能
C.对受体有内在活性
D.使激动药量一效曲线平行右移
E.当激动药剂量增加时,仍然达到原有效应
答案:C
解析:本题考查的是拮抗药的特点。拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应。故答案选C。P164
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