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答案解析:
1、C参考解析:天然的吗啡为左旋体,有活性.右旋体完全没有镇痛活性。
2、C 3、C 4、B
5、B 参考解析:卡托普利又名巯甲丙脯酸(提示结构),故本题应选B项。
6、C参考解析:同,称作药物作用的选择性。药物的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关。选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高,药物作用范围窄,只影响机体的一种或几种功能;选择性差的药物作用广泛,可影响机体多种功能。
7、C
8、C参考解析:鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的渗透性大有利于吸收,可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解,吸收程度和速度有时和静脉注射相当。鼻腔给药方便易行,多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。
9、D
10、E参考解析:对于治疗窗非常窄的药物,采用静脉注射方式给药时,药物浓度过高,容易产生不良反应,应采用静脉滴注给药。
11、D 12、B 13、D 14、B 15、A 16、D 17、A 18、D
19、A参考解析:一个组分的色谱峰通常用三项参数来说明:(1)峰高或峰面积,用于定量;(2)峰位(用保留值表示),用于定性;(3)色谱峰区域宽度,用于衡量柱效。常用的保留值有:保留时间(tR),死时间(t0),调整保留时间(t'R),相对保留值(r,又称选择性因子)。通常用3个参数表示色谱峰的区域宽度:标准差(σ),半高峰宽(Wh/2)和峰宽(W)。
20、B
21、C
22、B参考解析:尼泊金类系一类优良的防腐剂,在酸性、中性溶液中均有效,在酸性溶液中作用最好,对霉菌和酵母菌作用强,而对细菌作用较弱,广泛用于内服液体制剂中。苯甲酸作用主要靠未解离的分子,在酸性溶液中,其抑茵活性强,故适宜于pH小于4的溶液,苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵能力较尼泊金类强,0.25%苯甲酸和0.05%~0.1%尼泊金联合使用对防止发霉和发酵最为理想,特别适用于中药液体制剂。
23、D 参考解析:哌替啶结构中含有酯键,但由于苯基空间位阻的影响,不易水解。
24、B 参考解析:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类(吐温类)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)等。
25、C 26、B
27、D参考解析:氨苄西林或阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。
28、B 参考解析:特异性反应,是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关。大多是由于机体缺乏某种酶,药物在体内代谢受阻所致。
29、B
30、C参考解析:静脉注射给药,注射剂量即为X,本题X=200mg,V=5L初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度Co,Co=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml;C=Coe-kt=40μg/ml×2.718-0.3465×2=20μg/ml
31、A参考解析:队列研究又称定群研究,是将样本分为两个组,一组为暴露于某一药物的患者,与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察,验证其结果的差异,如不良事件的发生率或疗效。
32、B 33、A 34、C
35、C 参考解析:氨苄西林可以口服,但是不耐酶。
36、D 参考解析:滴丸是指固体或液体与适当的物质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而形成的小丸状的制剂。常用的基质有PEG 6000、PEG 4000、泊洛沙姆,常用冷凝液有轻质液状石蜡、重质液状石蜡、二甲硅油、植物油等。
37、D
38、B参考解析:ACE抑制剂为抗高血压药。
39、E
40、D参考解析:溴己新为镇咳祛痰药。
41、C参考解析:半数致死量(LD50)是指能够引起试验动物一半死亡的药物剂量,通常用药物致死剂量的对数值表示。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。治疗指数(TI)常以药物LD50与ED50的比值(LD50/ED50)表示药物的安全性,此数值越大药物越安全。表示药物安全性的指标有两个:安全界限(LD1/ED99)和安全指数(LD5/ED95)。
42、E 43、D 44、B 45、A 46、B 47、A 48、C 49、D
50、C 51、B 52、E 53、D
54、D 参考解析:静脉注射属于血管内给药,所以没有吸收过程。皮下注射时由于皮下组织血管少,血流速度低,药物吸收较肌内注射慢,甚至比口服慢,故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差,只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障,使药物向脑内分布。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏,可能影响药物的生物利用度。
55、E 56、C 57、B 58、A 59、E
60、B 61、A 62、C 63、D 64、A 65、E
66、B参考解析:本题考查胃肠道的功能与吸收特点。直肠血管丰富,是栓剂的吸收部位。胃肠道从起始开始,到结肠,细菌含量增加,酶逐渐减少。
67、C 参考解析:本题考查胃肠道的功能与吸收特点。直肠血管丰富,是栓剂的吸收部位。胃肠道从起始开始,到结肠,细菌含量增加,酶逐渐减少。
68、B 69、E
70、A 71、D 72、D 73、C 74、A 75、B
76、A参考解析:本题考查药物转运的方式。被动扩散通常包括:(1)滤过(膜孔转运),主要是水溶性小分子通过孔道跨膜;(2)简单扩散(单纯扩散),脂溶性和分子型药物溶解跨膜。(大多数药物转运途径)。主动转运吸收主要包括一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)等。蛋白和多肽类药物主要以膜动转运方式,通常结肠是吸收的主要部位。
77、B 78、D 79、E
80、C参考解析:载药量的大小直接影响到药物临床应用,栽药量愈大,愈易满足临床需要。脂质体的物理稳定性主要用渗漏率表示,即贮存期间脂质体的包封率变化。药物制剂的靶向性可由相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等参数来衡量。
81、B 82、E
83、A参考解析:修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后,可避免单核一吞噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体,如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基,改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。
84、B
85、C参考解析:合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不是高分子材料。β-CD属于环糊精,是包合材料。
86、B 87、A 88、B 89、C
90、C
91、D参考解析:根据病情表现,该妇女可能患有抑郁症;可选用的治疗药物是阿米替林,阿米替林结构的母核是二苯并庚二烯。
92、C 93、C
94、C参考解析:根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒毒。
95、C 96、B 97、C 98、A
99、D 参考解析:验收抽样比例:不足2件时逐件检查验收;50件以下抽取2件;50件以上,每增加50件增抽1件。药品入库验收内容包括:外包装检查、拆箱检查、质量检查、数量清点;在每件整包装中至少抽取3个最小销售单元样品验收。验收记录必须妥善保存,应保存至超过药品有效期1年,但不少于3年。
100、E 101、E 102、B 103 A 104、A
105、D 106、B 107、E 108、C 109、E 110、B
111、B,C,D,E 112 A,B,C,E 113、A,B,C,D 114、A,B 115、A,B,C,D
116、B,C,E参考解析:常用的滴定方式包括直接滴定和间接滴定,其中间接滴定法中又包括剩余滴定和置换滴定。
117、B,C,E 118、A,C,D,E 119、A,B,D,E 120、A,B,C,D,E
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