2017年执业药师《药学专业知识一》冲刺试题(3)

　　31.利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是

　　A.将药物包藏于亲水性高分子材料中

　　B.制成药树脂

　　C.包衣

　　D.与高分子化合物生成难溶性盐

　　E.制成不溶性骨架片

　　【答案】B

　　【解析】药树脂是利用离子交换原理制得的缓控释制剂。

　　32.病因学B类药品不良反应不正确的叙述是

　　A.与用药者体质相关

　　B.与常规的药理作用无关

　　C.发生率较高，病死率相对较高

　　D.用常规毒理学方法不能发现

　　E.称为与剂量不相关的不良反应

　　【答案】C

　　【解析】B类不良反应发生率低，死亡率高。

　　37.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述，错误的是

　　A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

　　B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

　　【答案】C

　　【解析】本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较强;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;⑦7位引人五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。

　　38.结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.赖诺普利

　　D.缬沙坦

　　E.厄贝沙坦

　　【答案】D

　　【解析】重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦类药物均有咪唑环，A、C为ACE抑制剂。

　　39.溴己新的代谢产物为祛痰药物的是

　　A.N上去甲基的代谢产物

　　B.氨基乙酰化的代谢产物

　　C.苯环羟基化的溴己新代谢产物

　　D.N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

　　E.环己基4-位羟基化的代谢产物

　　【答案】D

　　【解析】考查溴己新的结构特征及代谢化学。溴己新的代谢产物为N上去甲基，环己基4-位羟基化的产物氨溴索，其他答案不完整。故本题答案应选择D。

　　40.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是

　　A.多西他赛

　　B.氟他胺

　　C.伊马替尼

　　D.依托泊苷

　　E.羟基喜树碱

　　【答案】C

　　【解析】本题考查本组药物的作用机制与特点。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。

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