2017年执业药师药学知识一高频考点试题精练(1)

第二章 药物的结构与药物作用

　　1、使药物分子水溶性增加的结合反应有

　　A.与氨基酸的结合反应

　　B.乙酰化结合反应

　　C.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D.与硫酸的结合反应

　　E.甲基化结合反应

　　参考答案：A,C,D

　　参考解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。

　　2、通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

　　A.与葡萄糖醛酸结合

　　B.与硫酸结合

　　C.甲基化结合

　　D.乙酰化结合

　　E.与氨基酸结合

　　参考答案：A,B,E

　　参考解析：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。

　　3、药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.水解反应

　　D.结合反应

　　E.脱烷基反应

　　参考答案：A,B,C,E

　　4、属于第Ⅱ相生物结合代谢的反应有

　　A.葡萄糖醛酸的结合

　　B.与硫酸的结合

　　C.与氨基酸的结合

　　D.与蛋白质的结合

　　E.乙酰化结合

　　参考答案：A,B,C,E

　　5、可发生去烃基代谢的结构类型有

　　A.叔胺类

　　B.酯类

　　C.硫醚类

　　D.芳烃类

　　E.醚类

　　参考答案：A,C,E

　　6、胺类药物的代谢途径包括

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.N-氧化反应

　　C.加成反应

　　D.氧化脱氨反应

　　E.N-乙酰化反应

　　参考答案：A,B,D,E

　　参考解析：本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应：伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应，故本题答案应选ABDE。

　　7、药物或代谢物可发生结合反应的基团有

　　A.氨基

　　B.羟基

　　C.羧基

　　D.巯基

　　E.杂环氮原子

　　参考答案：A,B,C,D,E

　　参考解析：本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

　　8、含氨基的药物可发生

　　A.葡萄糖醛酸的结合代谢

　　B.与硫酸的结合代谢

　　C.脱氨基代谢

　　D.甲基化代谢

　　E.乙酰化代谢

　　参考答案：A,B,C,D,E

　　9、哪些药物的代谢属于代谢活化

　　A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

　　B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3

　　C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

　　D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

　　E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

　　参考答案：B,C,D,E

　　10、可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A.对氨基水杨酸

　　B.布洛芬

　　C.氯贝丁酯

　　D.异烟肼

　　E.磺胺嘧啶

　　参考答案：A,D,E

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