2018年执业药师《药学专业知识一》精选习题(5)

　　参考答案

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动转运是从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运(逆浓度转运)，需要消耗能量，其他选项均是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物大多数以被动转运这种方式透过生物膜，从高浓度区向低浓度区转运。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物的转运包括吸收、分布和排泄过程，药物的处置包括分布、代谢和排泄过程，药物的消除包括代谢与排泄。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 注意本题问的是口腔黏膜给药剂型中选择用于全身作用的，一般用于口腔黏膜给药的气雾剂、喷雾剂、混悬型漱口剂和溶液型漱口剂是发挥局部作用的。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 A属于剂型与制剂因素对药物吸收的影响。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 一般稳定型的结晶熵值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢;无定型却与此相反，但易于转化成稳定型。亚稳定型介于上述二者之间，熔点较低，具有较高的溶解度和溶出速度。亚稳定型可以逐渐转变为稳定型，但这种转变速度比较缓慢，在常温下较稳定，有利于制剂的制备。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的粒子大小，是否成盐，晶型以及其在胃肠道中的稳定性都会对药物的吸收产生影响。熔点不影响吸收，所以此题选D。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 眼部药物的吸收途径主要是角膜渗透和结膜渗透。角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的分子量大小影响药物肺部吸收。小分子药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 硝酸甘油片剂具有首关消除效应，口服生物利用度低。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 首过效应较大的药物适合制成非胃肠道吸收的剂型。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为首过效应。

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物及其代谢物除了主要为尿排泄外，通过胆汁排泄也是主要的消除途径。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第Ⅰ相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越快。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 受孕后的3～12周是胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形，故孕妇用药应特别慎重。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠肝循环。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。一些不经口服的药物如静脉注射剂、舌下片没有肠肝循环。

　　二、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

　　2、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量糖类所组成。

　　3、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 生物膜由类脂、蛋白质和少量多糖组成，具有半透膜特性。生物膜为液晶流动镶嵌模式。脂质分子的极性部分露于膜外，非极性部分向内形成疏水区。膜中镶嵌着具有各种生理功能的蛋白质。双分子层中的分子具有流动性。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 食物影响药物吸收的因素有：①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。

　　5、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 食物除减缓一般药物的吸收外，尚能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收率，如核黄素禁食时药物吸收率为22%，不禁食时为40%。

　　6、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的因素包括生理因素和剂型因素。生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物的影响。剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性。故本题答案应为ABCDE。

　　7、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 影响胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分性质、胃排空与肠道蠕动，循环系统和食物的影响、胃肠道代谢作用及疾病因素。

　　8、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应”。气雾剂可以通过肺部吸收，被吸收的药物不经肝脏直接进入体循环，可避免首过作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂，舌下片，鼻腔给药剂型等经黏膜给药制剂可经吸收部位血液循环直接进入体循环，也可绕过肝脏首过效应。

　　9、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 本题主要考查各种非胃肠道吸收的特点。口服给药剂型的药物经胃肠道吸收，经肝脏后再进入体循环，所以口服给药具有肝脏首过效应，肠溶片剂和口服乳剂都属于此类。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环，可避免首过效应，所以生物利用度高，如经皮给药制剂、气雾剂、舌下片、鼻黏膜给药制剂等。故本题答案应为BDE。

　　10、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物代谢产物的极性一般比原药大，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物被代谢后通常失去治疗活性。有些药物的代谢产物具有比原药弱的活性，也有些比原药的药理作用更强，有的药物本身没有药理活性，如前体药物，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。亦有代谢后形成有毒物质的药物。吸收的药物在体内并不都会经过代谢，有些药物在体内不代谢，以原形从尿中排出，有些药物仅部分发生代谢。

　　11、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 血脑屏障包括以下三种屏障：①从血液中直接转运至脑内的血液-脑屏障;②从血液转运至脑脊液的血液-脑脊液屏障;③通过脑脊液转运至脑内的脑脊液-脑屏障。

　　12、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 肾排泄的机制包括肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。

　　13、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 本题考点为影响分布的因素，包括药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物与血浆蛋白结合的能力及微粒给药系统等。

　　14、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 本题考点为影响代谢的因素，包括给药途径、给药剂量和剂型、代谢反应的立体选择性、酶促或酶抑制作用、基因多态性和生理因素等。

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