2018年执业药师考试《药学专业知识一》练习题(3)

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　　试题：

　　1. 中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是

　　2. 结构与β受体拮抗剂相似，但β受体拮抗作用较弱，临床用于心律失常的药物是

　　A.普鲁卡因胺

　　B.美西律

　　C.利多卡因

　　D.普罗帕酮

　　E.奎尼丁

　　3. 结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是

　　A.美西律

　　B.利多卡因

　　C.普鲁卡因胺

　　D.普罗帕酮

　　E.奎尼丁

　　4. 与依那普利不相符的叙述是

　　A.属于血管紧张素转化酶抑制剂

　　B.药用其马来酸盐

　　C.结构中含有3个手性碳

　　D.结构中含有2个手性碳

　　E.为前药，体内水解代谢为依那普利拉而生效

　　5. 结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.赖诺普利

　　D.缬沙坦

　　E.厄贝沙坦

　　6. 属于青霉烷砜类的抗生素是

　　A.舒巴坦

　　B.亚胺培南

　　C.克拉维酸

　　D.头孢克肟

　　E.氨曲南

　　7. 具有下列化学结构的药物是

　　A.头孢美唑钠

　　B.头孢哌酮钠

　　C.头孢噻肟钠

　　D.头孢克肟钠

　　E.头孢曲松钠

　　8. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

　　A.1位氮原子无取代

　　B.3位上有羧基和4位是羰基

　　C.5位的氨基

　　D.7位无取代

　　E.6位氟原子取代

　　9. 氟康唑的化学结构类型属于

　　A.吡唑类

　　B.咪唑类

　　C.三氮唑类

　　D.四氮唑类

　　E.丙烯胺类

　　10. 分子中含有2个手性中心，但只有3个光学异构体的药物是

　　A.左氧氟沙星

　　B.乙胺丁醇

　　C.氯胺酮

　　D.氯霉素

　　E.麻黄碱

　　参考答案：

　　1、【答案】B。解析：本题考查M胆碱受体拮抗剂药物的构效关系及使用特点。东莨菪碱为环氧基(醚类结构)脂溶性较大，可通过血脑屏障到达脑脊液，其中枢作用强，故本题答案应选B。

　　2、【答案】D。解析：本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选D。

　　3、【答案】A。解析：美西律是IB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。答案选A。

　　4、【答案】D。解析：依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉(Enalaprilat)。答案选D。

　　5、【答案】D。解析：本题考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环，其余沙坦均有，A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。

　　6、【答案】A。解析：舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构，在舒巴坦的结构中也含有β-内酰胺环，并且对酶的亲和力更强，在被β-内酰胺酶水解的同时，不可逆地与酶结合，抑制β-内酰胺酶的作用。答案选A。

　　7、【答案】E。解析：头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。答案选E。

　　8、【答案】B。解析：喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1，4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B。

　　9、【答案】C。解析：三氮唑类代表药物有氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。答案选C。

　　10、【答案】B。解析：本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心，具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心，但分子具对称性因素，而只有三个光学异构体，故本题答案应选B。

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