一、最佳选择题
1、硫酸镁和氯化钙注射液混合产生沉淀的原因是
A、pH改变
B、水解
C、复分解
D、氧化
E、还原
2、上市前临床药理学研究试验包括
A、3期
B、4期
C、5期
D、6期
E、7期
3、不符合药物代谢中的结合反应特点的是
A、在酶催化下进行
B、将内源性的极性小分子结合到药物分子中
C、是第Ⅰ相生物转化
D、被结合的基团通常是羟基、羧基、氨基、杂环氮原子及巯基
E、内源性分子有葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等
4、环磷酰胺与DNA中鸟嘌呤碱基的结合形式是
A、共价键
B、氢键
C、电荷转移复合物
D、范德华引力
E、离子-偶极作用
5、根据下式推断,利多卡因的代谢反应为
A、O-脱烷基化
B、N-脱烷基化
C、C-氧化
D、C-环氧化
E、S-氧化
参考答案
1、
【正确答案】C
【答案解析】硫酸镁和氯化钙可发生复分解反应产生硫酸钙沉淀。
2、
【正确答案】A
【答案解析】临床药理学研究实验依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。Ⅳ期为批准上市后的监测。
3、
【正确答案】C
【答案解析】药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行,首先是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物,可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化,所以C错误。
4、
【正确答案】A
【答案解析】环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键,产生细胞毒活性。
5、
【正确答案】B
【答案解析】根据上面化学式的变化即可推断出是N原子上的取代基发生了变化,选B。
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