2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题(2)

　　二、配伍选择题

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡马西平

　　D.丙戊酸钠

　　E.氯霉素

　　关于药物的第I相生物转化

　　<1> 、生成羟基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

　　A B C D E

　　<3> 、形成烯酮中间体的是

　　A B C D E

　　<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　<5> 、经过脱卤素代谢的是

　　A B C D E

　　2、A.氧化

　　B.还原

　　C.水解

　　D.N-脱烷基

　　E.S-脱烷基

　　关于药物的第Ⅰ相生物转化

　　<1> 、酯和酰胺类药物

　　A B C D E

　　<2> 、烯烃类药物

　　A B C D E

　　<3> 、硝基类药物

　　A B C D E

　　3、A.水解反应

　　B.重排反应

　　C.异构化反应

　　D.甲酰化反应

　　E.乙酰化反应

　　<1> 、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是

　　A B C D E

　　<2> 、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是

　　A B C D E

　　4、A.普罗帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

　　A B C D E

　　<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

　　A B C D E

　　<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

　　A B C D E

　　<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

　　A B C D E

　　<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　A B C D E

　　5、A.卤素

　　B.烃基

　　C.巯基

　　D.硫醚

　　E.酰胺

　　<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

　　A B C D E

　　<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是

　　A B C D E

　　<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

　　A B C D E

　　6、A.阿奇霉素

　　B.异烟肼

　　C.乙醇

　　D.酮康唑

　　E.丙咪嗪

　　<1> 、细胞色素P450可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　<2> 、细胞色素P450不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　<3> 、细胞色素P450类不可逆性抑制剂

　　A B C D E

　　<4> 、细胞色素P450诱导剂

　　A B C D E

　　7、A.依那普利

　　B.卡马西平

　　C.阿替洛尔

　　D.特非那定

　　E.葡萄糖注射液

　　<1> 、体内吸收取决于胃排空速率

　　A B C D E

　　<2> 、体内吸收取决于溶解速度

　　A B C D E

　　<3> 、体内吸收受渗透效率影响

　　A B C D E

　　<4> 、体内吸收比较困难

　　A B C D E

　　8、A.巴比妥

　　B.地西泮

　　C.胍乙啶

　　D.咖啡因

　　E.硝酸甘油

　　<1> 、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是

　　A B C D E

　　<2> 、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收

　　A B C D E

　　<3> 、碱性极弱，在胃中易被吸收的是

　　A B C D E

　　<4> 、在消化道吸收较差的是

　　A B C D E

　　9、A.解离度

　　B.立体构型

　　C.分配系数

　　D.空间构象

　　E.酸碱性

　　<1> 、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

　　A B C D E

　　<2> 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是

　　A B C D E

　　配伍选择题参考答案：

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度也比烯烃快。若炔键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应;若炔键的碳原子是非端基碳原子，则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应，这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物炔雌醇则会发生这类酶去活化作用。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗癫痫药丙戊酸钠，经ω-氧化生成羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠;经ω-1氧化生成2-丙基-4-羟基戊酸钠。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途径。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺类药物易发生水解;烯烃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AE。

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而(-)体为阿片受体拮抗剂。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S异构体具有抗忧郁作用，R异构体具有细胞毒作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

　　5、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 含氮杂环，如咪唑，吡啶等，可以和血红素中的铁离子螯合，形成可逆性的作用，因此对CYP具有可逆抑制作用。抗真菌药物酮康唑对和CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肼类化合物是不可逆性抑制剂。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 胺类化合物属于类不可逆性抑制剂，如地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺类化合物都会产生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，结构中都含有二甲胺结构片段，但没有CYP抑制作用。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收;而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。碱性极弱的咖啡因和茶碱，在酸性介质中解离也很少，在胃中易被吸收。强碱性药物如胍乙啶在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符，故本组题答案应选BC。

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