2019执业药师考试《药学专业知识一》巩固练习题(2)

　　四、多项选择题

　　1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

　　A、也称为药物的官能团化反应

　　B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

　　C、与体内的内源性成分结合

　　D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

　　E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

　　2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

　　A、羟基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羟氨基

　　3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

　　A、与氨基酸的结合反应

　　B、乙酰化结合反应

　　C、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D、与硫酸的结合反应

　　E、甲基化结合反应

　　4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A、对氨基水杨酸

　　B、布洛芬

　　C、氯贝丁酯

　　D、异烟肼

　　E、磺胺嘧啶

　　6、下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律

　　A、与硫酸的结合反应

　　B、氧化反应

　　C、甲基化结合反应

　　D、水解反应

　　E、还原反应

　　7、以下药物属于PEPT1底物的是

　　A、乌苯美司

　　B、氨苄西林

　　C、伐昔洛韦

　　D、卡托普利

　　E、依那普利

　　8、对细胞色素P450有抑制作用的药物有

　　A、酮康唑

　　B、乙醇

　　C、地尔硫(艹卓)

　　D、丙咪嗪

　　E、尼卡地平

　　9、以下属于非共价键键合类型的是

　　A、范德华力

　　B、氢键

　　C、疏水键

　　D、静电引力

　　E、偶极相互作用力

　　10、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有

　　A、溶解度

　　B、解离度

　　C、分配系数

　　D、位阻

　　E、稳定性

　　11、以下属于作用相反的对映体药物的是

　　A、哌西那朵

　　B、青霉胺

　　C、扎考必利

　　D、依托唑啉

　　E、米安色林

　　12、在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A、苯基

　　B、卤素

　　C、烃基

　　D、羟基

　　E、酯基

　　13、药物对细胞色素P450的作用有

　　A、可逆性抑制

　　B、不可逆性抑制

　　C、类不可逆性抑制

　　D、诱导作用

　　E、类可逆性抑制作用

　　14、一种对映体具有药理活性，一种对映体具有毒性作用的药物有

　　A、氯胺酮

　　B、米安色林

　　C、扎考必利

　　D、左旋多巴

　　E、甲基多巴

　　15、药物结构中引入哪些基团，脂溶性增大

　　A、烃基

　　B、羟基

　　C、羧基

　　D、卤素原子

　　E、脂肪环

　　16、以下药物易在胃中吸收的是

　　A、奎宁

　　B、麻黄碱

　　C、水杨酸

　　D、苯巴比妥

　　E、氨苯砜

　　多项选择题参考答案：

　　1、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

　　2、

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

　　3、

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。

　　4、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。

　　6、

　　【正确答案】 AC

　　【答案解析】 氧化、还原、水解反应属于第Ⅰ相生物转化。

　　7、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物，如乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此上述药物也是PEPT1的底物。B选项属于β-内酰胺类抗生素，D、E属于血管紧张素转化酶抑制剂。

　　8、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 酮康唑对CYP51和CYP3A4可产生可逆性抑制作用，地尔硫(艹卓)、丙咪嗪、尼卡地平可与血红素的铁离子螯合产生抑制作用。乙醇是CYP2E1诱导剂，可诱导该酶的活性增加。

　　9、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

　　10、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。

　　11、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 青霉胺和米安色林属于一种有毒性一种有治疗作用的手性药物。

　　12、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 引入羟基后亲水性增强，其它选项都是使亲脂性增加。

　　13、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 药物对细胞色素P450具有抑制或诱导作用，其中抑制剂大致可分为三种类型：可逆性抑制剂、不可逆性抑制剂和类不可逆性抑制剂。

　　14、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 C选项扎考必利对映异构体之间产生相反的活性，E选项甲基多巴对映异构体一个有活性，一个没有活性。

　　15、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。羟基和羧基属于极性较大的基团。

　　16、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。

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