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1[.单选题]属于肝药酶制剂药物是()。
A.苯巴比妥B.螺内酯
C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平
[答案]D
[解析]本题考查的是肝药酶抑制剂。肝药酶诱导剂:利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米。肝药酶抑制剂:胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼。选项D正确当选。
2[.单选题]受体占领学说不能解释以下哪种现象()。
A.受体必须与药物结合才能引起效应
B.被占领的受体越多,效应越强
C.药物产生最大效应不一定占领全部受体
D.当全部受体被占领时,药物效应达到最大值
E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度
[答案]C
[解析]本题考查的是受体占领学说的含义药物必须占领受体才能发挥作用,药物的效应不仅与被占领的受体数量成正比,也与药物-受体之间的亲和力和药物的内在活性相关。药物效能大的药物只需要占领少部分受体,即可产生最大效应,并不需要占领全部受体。药物效应与药物效能有关。选项C正确当选。
3[.单选题]质反应中药物的ED5。是指药物()。
A.和50%受体结合的剂量
B.引起50%动物阳性效应的剂量
C.引起最大效能50%的剂量
D.引起50%动物中毒的剂量
E.达到50%有效血浓度的剂量
[答案]B
[解析]本题考查的是半数有效量的定义。半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED5。)及半数有效浓度(EC5。)表示。选项B正确当选。
4[.单选题]几种药物相比较时,药物的LD50越大,则其()。
A.毒性越大B.毒性越小
C.安全性越小D.治疗指数越小
E.治疗指数越大
[答案]B
[解析]质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。选项B正确当选。
5[.单选题]对于G蛋白偶联受体的描述不正确的是()。
A.G蛋白由三个亚单位组成
B.在基础状态时,a亚单位上接有GDP
C.G蛋白只转导信号,而不会放大信号
D.不同G蛋白在结构上的差别主要表现在仅亚单位上
E.受体与效应器间的信号转导都需经过G蛋白介导
[答案]C
[解析]本题考查的是受体的类型。G蛋白偶联受体即与鸟苷酸结合调节蛋白相偶联的受体,由三个亚单位组成,在静息状态时,a亚基与GDP相结合,当激动药作用于G蛋白偶联受体时,引
起GTP结合G蛋白,G蛋白活化,产生细胞效应,原来的信号经转导后被放大。选项C正确当选。
6[.单选题]加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会()。
A.平行左移,最大效应不变
B.平行右移,最大效应不变
C.向左移动,最大效应降低
D.向右移动,最大效应降低
E.保持不变
[答案]B
[解析]本题考查的是受体的激动药和拮抗药。拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合,这一结合过程是可逆的,当激动药浓度增加到一定程度时,药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平,即不变,即起效浓度增加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固,分解缓慢或不可逆转,使能与激动药结合的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体-效应功能容量减少,二者均可使下降,但激动药与剩余的受体结合动力学不变,即心不变。选项B正确当选。
7[.单选题]连续用药较长时间,药效逐渐减弱,须加大剂量才能出现药效的现象是()。
A.耐药性B.耐受性
C.成瘾性D.习惯性E.快速耐受性
[答案]B
[解析]本题考查的是疗程中常见的几个名词的定义。机体连续多次用药后,其反应性会逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效,称之为耐受性。多数药物的耐受性是逐渐产生的,但也有少数药物在短时间内,应用几次后很快产生耐受,称之为快速耐受性。病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失,称耐药性或抗药性。精神依赖性使人产生一种要周期性、连续性地用药欲望,产生强迫性觅药行为,以满足或避免不适感,也称成瘾。选项B正确当选。
8[.单选题]己确定的第二信使不包括()。
A.cGMPB.cAMP
C.三磷酸肌醇D.甘油二酯E.肾上腺素
[答案]E
[解析]本题考查的是第二信使的类型。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP),目前己经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。(1)环磷酸腺苷(cAMP)(2)环磷酸鸟苷(cGMP)(3)二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)(4)钙离子(5)廿碳烯酸类(6)—氧化氮(NO)。选项E正确当选。
9[.单选题]某药的量效关系曲线平行右移,说明()。
A.效价增加B.作用受体改变
C.作用机制改变D.有阻断剂存在
E.有激动剂存在
[答案]D
[解析]本题考查的是量效曲线。量效曲线横坐标表示药物浓度,纵坐标表示效应强度。若浓度不变,效价增加,曲线左移。作用受体改变或者作用机制改变,可能会左移或右移。若有阻断剂的存在,阻断药物效应,曲线右移。若有激动剂存在,增加药物效应,曲线左移。选项D正确当选。
10[.单选题]患者,男性,60岁,患充血性心力衰竭,采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,这提示()。
A.药物B的效能低于药物A
B.药物A比药物B的效价强度强100倍
C.药物A的毒性比药物B低
D.药物A比药物B更安全
E.药物A的作用时程比药物B短
[答案]B
[解析]药物效价强度是指达到某效应的药物剂量,5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,即相同的效应,其剂量比为100倍,效价强度强100倍。选项B正确当选。
11[.单选题]P受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强,这种现象称为()。
A.敏化作用B.拮抗作用
C.相加作用D.互补作用E.协同作用
[答案]E
[解析]本题考查的是药物的相互作用。药物的协同作用指两药同时或先后使用,可使原有的药效增强。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称其为相加作用。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。药物效应的拮抗作用是指两种或两种以上药物作用相反,或发生竞争性或生理性拮抗作用。选项E正确当选。
12[.单选题]药物的安全指数是指()。
A.ED50/LD50B.ED5/LD95
C.ld50/ed50D.ed95/ld5E.ld95/ed5
[答案]D
[解析]本题考查的是药物的安全指数。较好的药物安全指标是£095和LD5之间的距离。称为药物安全范围,ED9^DLD5的比值,称为药物的安全指数。其值越大越安全。选项D正确当选。
13[.单选题]A.B.C三种药物的LD50分别为20、40、60mg/kg;ED50分别为10、10、20mg/kg,三种药物的安全性大小顺序应为()。
A.A>C>BB.B>C>A
C.C>B>AD.A>B>CE.C>A>B
[答案]B
[解析]治疗指数(TI)=LD5Q/ED5。。表示药物的安全性。选项B正确当选。
14[.单选题]下列对治疗指数的叙述正确的是()
A.值越小则表示药物越安全
B.评价药物安全性比安全指数更加可靠
C.英文缩写为n,可用LDM/ro5。表示
D.质反应和量反应的半数有效量的概念一样
E.需用临床实验获得
[答案]C
[解析]治疗指数(TI)用LD5D/ED5。表示。可用TI来估计药物的安全性,通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量ttD5。):质反应的ED5。是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。选项C正确当选。
15[.单选题]完全激动药的概念是()。
A.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性
B.与受体有较强亲和力,无内在活性
C.与受体有较弱的亲和力和较p的内在活性
D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性
E.以上都不对
[答案]A
[解析]药物对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应^,,称为完全激动药。选项A正确当选。
16[.单选题]受体部分激动药特点是()
A.无亲和力,无内在活性
B.有亲和力,有内在活性
C.有亲和力,有较弱的内在活性
D.有亲和力,无内在活性
E.无亲和力,有内在活性
[答案]C
[解析]与受体有亲和力又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力,有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力,但无内在活性的药物是受体桔抗药。选项C正确当选。
17[.单选题]以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是()。
A.与受体竞争相同受体
B.缺乏内在活性
C.与受体有较高的亲和力
D.增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应
E.不能使量效曲线平行右移
[答案]E
[解析]竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变。选项E正确当选。
18[.单选题]以下属于质反应的药理效应指标有()。
A.死亡状况B.心率次数
C.尿量毫升数D.体重千克数E.血压千帕数
[答案]A
[解析]本题考查的是药理效应的指标。药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示,称为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等。如果药理效应不是随
着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等。选项A正确当选。
19[.单选题]不属于量反应的药理效应指标是()。
A.心率B.惊厥C.血压
D.尿量E.血糖
[答案]B
[解析]药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化,可用数量和最大反应的百分率表示,称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研宄对象为一个群体。选项B正确当选。
20[.单选题]药物与受体结合的特点,不正确的是()。
A.选择性B.可逆性
C.特异性D.饱和性E.持久性
[答案]E
[解析]本题考查的是受体的特点。药物与受体结合有以下特点:1.饱和性2.特异性3.可逆性4.灵敏性5.多样性。选项E正确当选。
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