三、综合分析题
溴化异丙托品气雾剂的处方如下:
溴化异丙托品0.374g
无水乙醇150.000g
HFA-134a 844.586g
柠檬酸0.040g
蒸馏水5.000g
共制1000g
<1> 、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是
A、溴化异丙托品
B、无水乙醇
C、HFA-134a
D、柠檬酸
E、蒸馏水
【参考答案】 C
【答案解析】 该制剂为溶液型气雾剂,溴化异丙托品为主药,HFA-134a为抛射剂,无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH,抑制药物分解,加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
<2> 、HFA-134a为
A、四氟乙烷
B、七氟丙烷
C、氟氯昂
D、四氟丙烷
E、七氟乙烷
【参考答案】 A
【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷,HFA-227是七氟丙烷。
<3> 、乙醇的作用是
A、减少刺激性
B、增加药物溶解度
C、调节pH
D、调节渗透压
E、抑制药物分解
【参考答案】 B
【答案解析】 无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度,使药物溶解达到有效治疗量。
四、多项选择题
1、体外释放度测定的常用方法有
A、连续流动系统
B、显微镜法
C、动态渗析系统
D、激光散射法
E、桨法
【参考答案】 ACE
【答案解析】 微球体外释放度的测定,目前没有统一规范的方法,特别是动脉栓塞微球,与口服药物在胃肠道的情况不同,模拟更为困难。目前常用的方法有:连续流动系统、动态渗析系统、桨法等。
2、缓(控)释制剂的优点有
A、减少用药总剂量
B、血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象
C、减少服药次数,患者顺应性提高
D、有利于减少药物的不良反应
E、适用于半衰期特别短的药物
【参考答案】 ABCD
【答案解析】 本题考查缓控制剂的优点,半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控释制剂。
3、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成亲水性凝胶骨架片
D、微囊化
E、制成溶蚀性骨架片
【参考答案】 ABD
【答案解析】 本题主要考查利用扩散原理的制备缓(控)释制剂的方法。利用扩散原理达到缓(控)释作用的有:制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药物可以从骨架中释放,骨架本身也处于溶解过程,所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。亲水性凝胶骨架片遇水或消化液骨架膨胀,形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。水溶性药物主要以药物通过凝胶层的扩散为主;难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀为主。故本题答案应选ABD。
4、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、制成植入剂
E、与高分子化合物生成难溶性盐
【参考答案】 ABE
【答案解析】 溶出原理包括:制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。
5、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是
A、可以减少给药次数
B、提高患者的顺应性
C、避免或减少峰谷现象,有利于降低药物的不良反应
D、根据临床需要,可灵活调整给药方案
E、制备工艺成熟,产业化成本较低
【参考答案】 DE
【答案解析】 缓释、控释制剂也有不足:①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积。
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