2020年执业药师《药学一》考点练习题及答案(5)

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　　药效学

　　一、最佳选择题

　　1、以下关于安慰剂的说法不正确的是

　　A、安慰剂不含药理活性成分而仅含赋形剂

　　B、在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样

　　C、安慰剂产生的作用称为安慰剂作用

　　D、分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用

　　E、安慰剂作用不存在生效、高峰、消失的变化规律

　　【参考答案】 E

　　【答案解析】 所谓安慰剂系指不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用，分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。前者指安慰剂作用与药物产生的作用一致;后者指产生与药物作用完全相反的作用。安慰剂作用也存在生效、高峰、消失的变化规律，且与药物作用有着相似的变化规律。

　　2、不属于影响药物作用的遗传因素的是

　　A、种族差异

　　B、性别

　　C、特异质反应

　　D、个体差异

　　E、种属差异

　　【参考答案】 B

　　【答案解析】 性别属于影响药物作用的生理因素，不是遗传因素。

　　3、使激动剂的最大效应降低的是

　　A、激动剂

　　B、拮抗剂

　　C、竞争性拮抗剂

　　D、部分激动剂

　　E、非竞争性拮抗剂

　　【参考答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　4、受体完全激动剂的特点是

　　A、亲和力高，内在活性强

　　B、亲和力高，无内在活性

　　C、亲和力高，内在活性弱

　　D、亲和力低，无内在活性

　　E、亲和力低，内在活性弱

　　【参考答案】 A

　　【答案解析】 将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。

　　5、完全激动药的概念是

　　A、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

　　B、与受体有较强亲和力，无内在活性

　　C、与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

　　D、与受体有较弱的亲和力，无内在活性

　　E、以上都不对

　　【参考答案】 A

　　【答案解析】 药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　6、关于药物与受体相互作用的说法错误的是

　　A、KD意义是引起最大效应一半时的药物剂量或浓度

　　B、KD越大，则亲和力越小，二者成反比

　　C、药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性

　　D、完全激动药，α=0

　　E、部分激动药内在活性α<100%

　　【参考答案】 D

　　【答案解析】 药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性，内在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激动药，α=100%，部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性α<100%，量效曲线高度(Emax)较低。

　　7、特异质反应是由于

　　A、药物剂量过大而引起

　　B、用药时间过长而引起

　　C、药物作用选择性低、作用较广而引起的

　　D、药物过敏而引起

　　E、某些个体对药物产生不同于常人的反应

　　【参考答案】 E

　　【答案解析】 特异质反应是指某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关。

　　8、以下不是妊娠妇女禁用的是

　　A、四环素类

　　B、青霉素类

　　C、烷化剂

　　D、氨基糖苷类抗生素

　　E、抗癫痫药

　　【参考答案】 B

　　【答案解析】 妊娠妇女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等，因为上述药物具有致畸作用。

　　二、配伍选择题

　　1、A.内在活性

　　B.治疗指数

　　C.半数致死量

　　D.安全范围

　　E.半数有效量

　　<1> 、LD50/ED50

　　A B C D E

　　【参考答案】 B

　　<2> 、ED50

　　A B C D E 【参考答案】 E

　　<3> 、LD5～ED95

　　A B C D E

　　【参考答案】 D

　　<4> 、LD50

　　A B C D E

　　【参考答案】 C

　　【答案解析】 以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数，此数值越大越安全。较好的药物安全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。ED50是半数有效量，LD50是半数致死量。

　　2、A.LD50较大的药物

　　B.LD50较小的药物

　　C.ED50较大的药物

　　D.ED50较小的药物

　　E.LD50/ED50比值较大的药物

　　<1> 、毒性较大的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 B

　　【答案解析】 毒性大小可通过LD50来判断，数值越大说明引起一半实验动物死亡的剂量越大，说明毒性越小。相反，数值越小毒性越大。

　　<2> 、疗效较强的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 D

　　【答案解析】 疗效可通过ED50来判断，数值越大说明引起一半实验动物有效的剂量越大，疗效越差，数值越小疗效越好。

　　<3> 、安全性较大的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 E

　　【答案解析】 安全性用安全指数(LD50/ED50)来表示，数值越大说明越安全。

　　<4> 、毒性较小的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 A

　　<5> 、疗效较弱的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 C

　　3、A.完全激动药

　　B.竞争性拮抗药

　　C.部分拮抗药

　　D.非竞争性拮抗药

　　E.部分激动药

　　<1> 、使激动药与受体的最大效应降低的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 D

　　<2> 、使激动药与受体结合的量效曲线平行右移，最大效应不变的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 B

　　<3> 、与受体有很高的亲和力，很强的内在活性的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 A

　　<4> 、与受体有很高亲和力，内在活性不强的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 E

　　【答案解析】 根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。

　　拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。因此，增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。

　　4、A.氯霉素

　　B.卡那霉素

　　C.阿莫西林

　　D.链霉素

　　E.维生素C

　　对于哺乳期妇女用药

　　<1> 、不宜使用的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 A

　　<2> 、需慎重使用的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 D

　　<3> 、禁用的是

　　A B C D E

　　【参考答案】 B

　　【答案解析】 哺乳期妇女不宜使用的抗菌药物有红霉素、四环素、庆大霉素、氯霉素、磺胺类、甲硝唑、替硝唑、喹诺酮类等;需慎重使用的抗菌药物有克林霉素、青霉素、链霉素等;禁用的有卡那霉素和异烟肼等。

　　三、多项选择题

　　1、属于“量反应”的指标有

　　A、血药浓度的变化

　　B、死亡或生存

　　C、睡眠与否

　　D、血糖的测定值

　　E、尿量增减的毫升数

　　【参考答案】 ADE

　　【答案解析】 考查重点是量反应的概念。效应指标可以用数或量分级表示者属于量反应。

　　2、受体的特性包括

　　A、饱和性

　　B、特异性

　　C、可逆性

　　D、多样性

　　E、高灵敏性

　　【参考答案】 ABCDE

　　【答案解析】 受体的共同特征有饱和性、特异性、可逆性、高灵敏性、多样性。

　　13、关于受体的叙述正确的是

　　A、化学本质主要为大分子蛋白质

　　B、是首先与药物结合并起反应的细胞成分

　　C、具有特异性识别药物或配体的能力

　　D、存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上

　　E、与药物结合后，受体可直接产生生理效应

　　【参考答案】 ABCD

　　【答案解析】 本题考查受体的特性，ABCD都是受体的基本性质，需要熟记，而E选项说法是错误的，受体首先与药物结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化、整合，触发后续的药理效应或生理反应。所以E是错误的。

　　4、不属于竞争性拮抗药的特点的是

　　A、与受体结合是可逆的

　　B、本身能产生生理效应

　　C、本身不能产生生理效应

　　D、能抑制激动药的最大效应

　　E、使激动药的量效曲线平行右移

　　【参考答案】 BD

　　【答案解析】 竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。本身不能产生生理效应，与受体结合是可逆的。

　　5、第二信使包括

　　A、cAMP

　　B、Ca2+

　　C、cGMP

　　D、DG

　　E、IP3

　　【参考答案】 ABCDE

　　【答案解析】 G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)转导至效应器，从而产生生物效应。三磷酸肌醇(IP3)，二酰基甘油(DG)。

　　6、部分激动药的特点是

　　A、与受体有亲和力

　　B、内在活性较弱

　　C、单独应用时不引起生理效应

　　D、单独应用时可引起弱的生理效应

　　E、与激动药合用，可部分对抗激动药的效应

　　【参考答案】 ABDE

　　【答案解析】 部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强量效曲线高度较低，即使增加剂量也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

　　7、药物与受体的结合具有如下特点

　　A、特异性

　　B、饱和性

　　C、可逆性

　　D、稳定性

　　E、灵敏性

　　【参考答案】 ABCE

　　【答案解析】 药物与受体结合具有特异性、饱和性、可逆性、灵敏性和多样性。

　　8、影响药物作用的机体方面的因素是

　　A、年龄

　　B、性别

　　C、身高

　　D、病理状态

　　E、精神状态

　　【参考答案】 ABDE

　　【答案解析】 在机体方面，影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。

　　9、属于影响药物作用的疾病因素是

　　A、胃肠疾病

　　B、电解质紊乱

　　C、心脏疾病

　　D、营养不良

　　E、肾病综合征

　　【参考答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影响药物作用的疾病因素包括：心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱。

　　10、可使氨茶碱和安替比林代谢加快的是

　　A、菜花

　　B、圆白菜

　　C、芹菜

　　D、烤肉

　　E、西红柿

　　【参考答案】 ABD

　　【答案解析】 菜花和圆白菜中吲哚类化合物和烤肉中的多环芳香烃类化合物均可使氨茶碱和安替比林代谢加快。

 

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