一、最佳选择题
1、属于磷酸二酯酶抑制剂的是
A、异丙托溴铵
B、扎鲁司特
C、氨茶碱
D、丙酸倍氯米松
E、沙丁胺醇
【正确答案】 C
【答案解析】 磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。
2、沙丁胺醇的特性不正确的是
A、结构中含有叔丁氨基结构
B、结构中有酚羟基,容易被氧化
C、没有旋光性
D、对β2受体具有较高的选择性
E、不易透过血脑屏障,但可进入胎盘屏障
【正确答案】 C
【答案解析】 沙丁胺醇结构中含有1个手性碳有旋光性。
3、化学结构中不含有嘌呤环的药物有
A、巯嘌呤
B、氨茶碱
C、孟鲁司特
D、茶碱
E、二羟丙茶碱
【正确答案】 C
【答案解析】 孟鲁司特结构中没有嘌呤环。
4、去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是
A、土霉素
B、四环素
C、多西环素
D、美他环素
E、米诺环素
【正确答案】 E
【答案解析】米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
5、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是
A、克拉霉素
B、阿奇霉素
C、罗红霉素
D、琥乙红霉素
E、麦迪霉素
【正确答案】 D
【答案解析】 可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
6、属于大环内酯类抗生素的是
A、克拉维酸
B、克拉霉素
C、头孢克洛
D、阿米卡星
E、克林霉素
【正确答案】 B
【答案解析】本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。
7、在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是
A、可以口服
B、增强雄激素的作用
C、增强蛋白同化的作用
D、增强脂溶性,使作用时间延长
E、降低雄激素的作用
【正确答案】 A
【答案解析】 在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。
8、可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
【正确答案】 A
【答案解析】乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。
9、下列药物具有吗啡喃基本结构的是
A、磷酸可待因
B、右美沙芬
C、苯佐那酯
D、喷托维林
E、苯丙哌林
【正确答案】 B
【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于治疗干咳。
10、下列不符合多柔比星特点的是
A、属于蒽环糖苷抗生素
B、易透过细胞膜
C、针状结晶
D、碱性条件下不稳定
E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选
【正确答案】 E
【答案解析】 多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
二、配伍选择题
1、A.血管舒张因子
B.钠通道阻滞剂
C.β受体拮抗剂
D.β受体激动剂
E.钙通道阻滞剂
<1> 、非洛地平为
A B C D E
【正确答案】 E
<2> 、倍他洛尔为
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、硝酸甘油为
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考察药物的作用机制。
2、A.丙咪嗪
B.氯普噻吨
C.舍曲林
D.氯氮平
E.文拉法辛
<1> 、去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 重点考查本组药物的作用(机制)。氯氮平和氯普噻吨为其他三环类的抗精神病药物。故本组题答案应选ACE。
3、A.丙磺舒
B.克拉维酸
C.甲氧苄啶
D.氨曲南
E.亚叶酸钙
<1> 、与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、属于β内酰胺酶抑制剂的是
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 丙磺舒:其作用机制是可以抑制有机酸的排泄,从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时,由于降低青霉素的排泄速度,从而增强青霉素的抗菌作用。
克拉维酸:具有抑制β-内酰胺酶的作用,与β-内酰胺抗生素合用时,可以保护其免受β-内酰胺酶的作用。
甲氧苄啶:通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,通常与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,磺胺类药物通过阻断二氢蝶酸合酶而发挥作用;
4、A.磺胺嘧啶
B.哌拉西林
C.甲氧苄啶
D.庆大霉素
E.亚胺培南
<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin),具有抗假单胞菌活性。对铜绿假单胞菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强。
<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。
<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 磺胺甲(口恶)唑与甲氧苄啶合用后抗菌作用增强。
<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 庆大霉素是氨基糖苷类的抗生素。
5、A.唑吡坦
B.氯硝西泮
C.奥沙西泮
D.苯巴比妥
E.地西泮
<1> 、地西泮的活性代谢产物是
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 奥沙西泮是地西泮经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物。
<2> 、属于咪唑并吡啶类镇静催眠药
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 唑吡坦为咪唑并吡啶类镇静催眠药
<3> 、分子结构中含有硝基的药物是
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 氯硝西泮结构中含有硝基。
三、多项选择题
1、以下哪些药物分子中含有F原子
A、倍他米松
B、地塞米松
C、氢化可的松
D、泼尼松
E、氢化泼尼松
【正确答案】 AB
【答案解析】 地塞米松和倍他米松属于差向异构体,含有1个F原子。
2、甾类药物的基本母核可分为
A、雌甾烷类
B、胆甾烷类
C、孕甾烷类
D、蛋白同化激素类
E、雄甾烷类
【正确答案】 ACE
【答案解析】 甾体激素类药物的基本母核主要有:孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。
3、与乙酰半胱氨酸相符的有
A、具有半胱氨酸的基本结构
B、分子中有巯基,易被氧化
C、有较强的黏液溶解作用
D、与两性霉素等有配伍禁忌
E、属于镇咳药
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 乙酰半胱氨酸属于祛痰药。
4、下列哪项与可待因的结构描述相符
A、含N-甲基哌啶
B、含呋喃环
C、含酚羟基
D、含醇羟基
E、药用磷酸盐
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 可待因中含有的是醇羟基不是酚羟基。
5、下列属于蒽醌类抗肿瘤药物的是
A、多柔比星
B、表柔比星
C、米托蒽醌
D、柔红霉素
E、盐酸伊立替康
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 ABCD都属于蒽醌类,盐酸伊立替康属于喜树碱类的抗肿瘤植物有效成分。
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