一、单项选择题
1. 为延长脂质体在体内循环时间,通常使用修饰的磷脂制成长循环脂质体,常用的修饰材料是
A.甘露醇
B.聚山梨酯
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇
参考答案:D
答案解析:PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。
2.靶向制剂分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是
A.脑部靶向前体药物
B.磁性纳米囊
C.微乳
D.免疫纳米球
E.免疫脂质体
参考答案:B
答案解析:物理化学向制剂:是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。①磁性靶向制剂;②热敏靶向制剂;③pH敏感靶向制剂;④栓塞性制剂。
3.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是
A.降低维A酸的溶出度
B.减少维A酸的挥发性损失
C.产生靶向作用
D.提高维A酸的稳定性
E.产生缓释效果
参考答案:D
答案解析:维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
4.关于药物吸收的说法,正确的是
A.在十二指肠由载体转运吸收的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收
B.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服
C.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小的药物吸收好
D.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好
E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运
参考答案:A
答案解析:对需要在十二指肠通过载体转运的方式主动吸收的药物,如核黄素等,由于胃排空缓慢,核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠,主动转运不易产生饱和,使得吸收增多。
二、配伍选择题
A.羟苯乙酯
B.明胶
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-环糊精
E.醋酸纤维素酞酸酯
1.属于肠溶性高分子缓释材料的是
2.属于水溶性高分子增稠材料的是
3.属于不溶性骨架缓释材料的是
参考答案:E、B、C
答案解析:肠溶性高分子材料:丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。
不溶性骨架材料:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。
增稠剂:明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐。
A.诱导效应
B.首过效应
C.抑制效应
D.肠肝循环
E.生物转化
1.药物在体内经药物代谢的催化作用,发生结构改变的过程称为
2.经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或灭活的过程称为
参考答案:E、B
答案解析:药物在体内经药物代谢的催化作用,发生结构改变的过程称为生物转化;经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或灭活的过程称为首过效应。
A.经皮给药
B.直肠给药
C.吸入给药
D.口腔黏膜给药
E.静脉给药
1.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是
2.生物利用度最高的给药途径是
参考答案:A、E
答案解析:经皮给药作用持续时间相对较长;静脉给药没有吸收过程,生物利用度100%。
A.肾小管分泌
B.肾小球滤过
C.肾小管重吸收
D.胆汁排泄
E.乳汁排泄
1.属于主动转运的肾排泄过程是
2.可能引起肠肝循环的排泄过程是
参考答案:AD
答案解析:肾小管分泌是主动转运过程;胆汁排泄可能引起肠肝循环。
A.简单扩散
B.滤过
C.膜动转运
D.主动转运
E.易化扩散
1蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性,其主要吸收方式是
2.细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+,K+,ATP酶逆浓度差跨膜转运,这种过程称为
参考答案:C、D
答案解析:膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式;逆浓度差跨膜转运是主动转运。
三、综合分析选择题
患者,女,78岁,因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg),每日1次,每次1片,血压控制良好。近两日因气温骤降,感觉血压明显升高,于18时自查血压达170/110mmHg,决定加服1片药,担心起效慢将其碾碎后吞服,于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷,随后就医。
1.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法,正确的是
A.药品质量缺陷所致
B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释
C.部分控释片破碎使硝苯地平剂量损失,血药浓度未达有效范围
D.药品正常使用情况下发生的不良反应
E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物
参考答案:B
答案解析:控释片破碎,缓释系统破坏,药物突然全部释放,从而导致血药浓度增加,血压骤降。
2.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法,错误的是
A.控释制剂的药物释放速度恒定,偶尔过量服用不会影响血药浓度
B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高
C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定
D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时
E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低,达不到应有的疗效
参考答案:A
3.硝苯地平控释片的包衣材料是
A.卡波姆
B.聚维酮
C.醋酸纤维素
D.羟丙甲纤维素
E.醋酸纤维素酞酸酯
参考答案:C
答案解析:醋酸纤维素为水不溶型包衣材料。
四、多项选择题
以下有关靶向制剂说法错误的是
A.包封率表示了靶向制剂中所含的药物的量
B.磷脂氧化指数表示了脂质体的化学稳定性
C.渗漏率、磷脂量表示了脂质体的物理稳定性
D.微球需要检查有机溶剂残留剂量
E.微囊需要进行体外释放度的检查
参考答案:AC
答案解析:微囊中所含药物的重量百分率称为载药量,A错误。
磷脂量表示的化学稳定性,C错误。
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