第一章 药品与药品质量标准
1、《中国药典》规定的标准品是指
A.用于鉴别、检查和含量测定的标准物质
B.除另有规定外,均按干燥品(或无水物)进行计算后使用
C.用于抗生素效价测定的标准物质
D.用于生化药品中含量测定的标准物质
E.由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应
正确答案:A,C,D,E
答案解析:供化学药物与抗生素测定用的标准物质为对照品与标准品。对照品系指釆用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质,其特性量值一般按纯度(%)计。标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质,其特性量值按效价单位(U)或重量单位(μg)计,以国际标准物质进行标定,供试品的效价以标准品的效价单位赋值。
2、以下为物理常数的是
A.熔点
B.吸光度
C.理论板数
D.比旋度
E.旋光度
正确答案:A,D
答案解析:物理常数是药品的特征常数,其测定结果不仅对药品具有鉴别意义,也可反映药品的纯度,是评价药品质量的主要指标之一。《中国药典》通则0600收载有物理常数的测定方法,主要有相对密度、馏程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收系数、碘值、皂化值和酸值等。
3、紫外分光光度法用于含量测定的方法有
A.校正因子法
B.归一化法
C.对照品比较法
D.吸收系数法
E.标准加入法
正确答案:C,D
答案解析:紫外-可见光谱为吸收光谱,物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。因此,鉴别药物可以:①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱(或对照光谱)比较;②通过确定最大吸收波长(λmax),或同时确定最大与最小吸收波长(λmin);③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度(A);④通过测量特定波长处的吸收系数();⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值。
4、《中国药典》通则规定的高效液相色谱仪系统适用性试验包括
A.理论板数
B.分离度
C.灵敏度
D.拖尾因子
E.重复性
正确答案:A,B,C,D,E
答案解析:本题考查的是对《中国药典》通则部分通用检测版块中HPLC的熟悉情况。《中国药典》通则对HPLC系统适用性试验规定包括理论板数、分离度、灵敏度、拖尾因子和重复性等五项。故本题答案应选ABCDE。
5、红外光谱的构成及在药物分析中的应用,描述正确的有
A.由可见光区、紫外光区等构成
B.不同化合物IR光谱不同,具有指纹性
C.多用于鉴别
D.用于无机药物鉴别
E.用于不同晶型药物的鉴别
正确答案:B,C
答案解析:红外分光光度法是测定物质的红外光吸收光谱进行分析的方法。化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性,几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。由于红外光谱的特征性强,《中国药典》及世界各国药典广泛使用红外光谱法,采用对照品法或标准图谱法进行比较鉴别。
6、进行仿制药生物等效性评价,最常采用的研究手段是
A.药效学研究
B.药物动力学研究
C.临床研究
D.临床前研究
E.体外研究
正确答案:B
答案解析:本题考查的是仿制药生物等效性评价。生物等效性研究着重考察药物自制剂释放进入体循环的过程,通常将受试制剂在机体内的暴露情况与参比制剂进行比较,故采用药物动力学研究可直接测出药物血药浓度,从而分析出药物的吸收速度、吸收程度。
7、生物等效性评价常用的统计分析方法有
A.方差分析
B.双向单侧t检验
C.AUC0→72
D.卡方检验
E.计算90%置信区间
正确答案:A,B,E
为了判断受试制剂和参比制剂是否生物等效,需要对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断,釆用方差分析进行显著性检验,然后用双向单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法进行评价。
8、关于注射剂的正确表述有
A.中药注射剂应考虑设溶血与凝聚检查项
B.肌内注射用注射剂应考虑设立异常毒性检查项
C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快
D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验
E.注射剂用辅料使用面广,用量大,来源复杂
正确答案:A,B,D,E
答案解析:本题考查的是注射剂的性质。肌内注射药物的吸收比皮下注射快。因为肌肉内所含血管比皮内或皮下丰富得多,吸收迅速,药物可很快到达全身发挥作用。
第二章药物的结构与作用
1、当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用,这种作用力称为
A.共价键
B.氢键
C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
正确答案:E
答案解析:本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时,由于相互之间亲脂能力比较相近,结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏,形成无序状态的水分子结构,导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。
2、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物,母核是六氢萘的是
A.瑞舒伐他汀
B.阿托伐他汀
C.洛伐他汀
D.氟伐他汀
E.辛伐他汀
正确答案:C,E
答案解析:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
3、在环己巴比妥结构的N原子上引人甲基,得到海索比妥(如图),结果是
A.溶解度提高
B.解离度增大
C.脂水分配系数降低
D.药效降低
E.在生理pH环境下分子形式增多
正确答案:E
答案解析:本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。巴比妥结构的氮原子上引入甲基后成为海索比妥,使其不易解离,解离度降低,分子形式比例提高,药物的脂溶性和脂水分配系数提高,对中枢的作用增强。
4、几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是
A.氯普噻吨
B.苯那敏
C.扎考必利
D.己烯雌酚
E.普罗帕酮
正确答案:A,D
答案解析:本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生,导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异,不仅影响药物的理化性质,而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体,己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子,存在光学异构体。
根据以下材料,回答题
5、苯环上有多个吸电子取代基,苯环的电子云密度减少,苯环不被氧化的药物是
6、可发生苯环羟化的药物
7、代谢具有立体选择性,S-异构体主要发生苯环羟化,R-异构体主要发生侧链酮基还原的药物是
正确答案:B、A、C
答案解析:本题考查的是药物代谢特点。三个题目都涉及苯环,选项D、E不含苯环,应先排除。丙磺舒含有羧基、磺酰基,都是强吸电子基团,不发生羟化反应。华法林具有手性碳原子,且侧链含有酮基,S一异构体主要发生苯环羟化,R一异构体主要发生侧链酮基还原。普萘洛尔可发生羟化反应,发生在萘环的对位。
8、下列药物在体内发生生物转化反应,属于第l相反应的有
A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10,11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
正确答案:A,C,D,E
答案解析:本题考查的是药物的Ⅰ相代谢类型。药物代谢包括Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢包括氧化、还原、水解、羟基化等反应,Ⅱ相代谢包括药物及其Ⅰ相代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合、甲基化结合、乙酰化结合反应。苯妥英钠发生羟化反应,卡马西平发生氧化反应,地西泮发生羟化反应和脱甲基代谢,硫喷妥钠发生氧化反应,均属于I相代谢。对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合,属于Ⅱ相代谢。
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