2020年执业药师考试《药一》高频易错题

　　第三章常用的药物结构与作用

　　1、结构如下的药物是

　　

　　A.纳洛酮

　　B.芬太尼

　　C.布桂嗪

　　D.曲马多

　　E.烯丙吗啡

　　正确答案：B

　　参考解析：本题考查的是镇痛药物的结构特点。选项中纳洛酮为将吗啡的N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体阻断药;布桂嗪结构中含丁酰基(布)、苯丙烯基(桂)、哌嗪环(嗪);曲马多为环己烷2位的二甲氨基甲基与1位的甲氧基苯基呈反式构型;烯丙吗啡是将吗啡的N-甲基被烯丙基替代而得;只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶类结构。

　　根据以下材料，回答题

　　

 

　　

 

　　2、又名度冷丁，属于哌啶类合成的镇痛药是

　　3、来源于天然产物的镇痛药是

　　4、经过对吗啡的结构改而得到的阿片受体阻断药是

　　5、芬太尼类似物，为苯氨基哌啶类合成镇痛药的是

　　正确答案：B、C、D、E

　　参考解析：本题考查的是镇痛药的结构特点。哌替啶分子中含有乙酯结构而非甲酯，所以选择B而非A;吗啡和纳洛酮D都具有部分氢化菲结构，两者最明显的区别是吗啡N上为甲基取代，纳洛酮为烯丙基取代，此外，吗啡6位为羟基，纳洛酮为酮羰基，吗啡c为天然产物活性物质，纳洛酮为阿片受体阻断药;舒芬太尼E为芬太尼的结构类似物，结构中含有噻吩环，属于苯氨基哌啶类合成镇痛药。

　　根据以下材料，回答题

　　

 

　

　　6、分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢的抗抑郁药是

　　7、结构中含有吗啉结构和酰胺结构，对MAO-A有可逆性抑制作

　　用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5一羟色胺的水平，产生抗抑

　　郁作用的药物是

　　8、分子中的三氟甲基对选择性5-HT再摄取的亲和力和选择性起

　　关键作用;分子中含C=N双键，只有E一异构体有活性的非三环类的抗抑

　　郁药是

　　正确答案：C、D、E

　　参考解析：本题考查的是抗抑郁药的结构及理化性质。托洛沙酮分子内有氨基甲酸酯结构，可以选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NA的代谢;吗氯贝胺对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用;氟伏沙明分子中含C-N双键，只有E-异构体有活性;文拉法辛和米氮平为5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药。

　　9、以下叙述与美沙酮相符的是

　　A.含有5-庚酮结构

　　B.含有一个手性碳原子

　　C.属于哌啶类合成镇痛药

　　D.临床常用外消旋体

　　E.可用于戒除海洛因成瘾

　　正确答案：B,D,E

　　参考解析：临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。本品的安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的外消旋体。

　　根据以下材料，回答10-10题

　　患者女，75岁，近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状，入睡困难，多梦易惊醒，诊断为焦虑症。核查其用药记录，患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。

　　10、用于缓解焦虑症状，A\C环上均有吸电子基团cl,对中枢神经的抑制作用较强的是

　　A.地西泮

　　B.氟西泮

　　C.劳沙西泮

　　D.氯硝西泮

　　E.咪达唑仑

　　正确答案：C

　　参考解析：劳沙西泮：A环和C环上均有吸电子基团CI,对中枢神经的抑制作用比较强;适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状以及与抑郁症状相关的焦忠的短期治疗。

　　11、分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸则不具活性，可吸人给药治疗哮喘，避免产生全身性作用的药物是

　　

　　正确答案：D

　　参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。提示药物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸则不具活性，D选项符合要求。

　　12、SGLT一2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗，属于SGLT-2抑制剂的降糖药是

　　A.瑞格列净

　　B.维达列汀

　　C.米格列醇

　　D.米格列奈

　　E.马来酸罗格列酮

　　正确答案：A

　　参考解析：本题考查的是降糖药。SGLT一2抑制剂的药名带有词根“列净”，正确答案为A。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制的药名带有词根“列汀”。同时应注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制剂，米格列奈是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。

　　根据以下材料，回答题

　　

　　13、属于氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,临床使用s--(+)-异构体的降

　　血糖药物是

　　14、于D苯丙氨酸衍生物,毒性低,临床使用R--(-)-左旋体的

　　降血糖药物是

　　15、属于苯丙酸衍生物,给药后起效更为迅速而作用时间更短的降

　　血糖药物是

　　正确答案：C、D、A

　　参考解析：本题考查的是降糖药。结构解析如下：

　　

　　根据以下材料，回答题

　　

　　

　　16、金刚烷片段连接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，与食物同服，

　　达峰时间延迟，Cmax降低，但AUC不变的二肽基肽酶-4抑制药是

　　正确答案：B

　　参考解析：本题考查的是降糖药。结构解析如下：

　　

　　17、无19位甲基的甾体药物有

　　A.黄体酮

　　B.甲睾酮

　　C.左炔诺孕酮

　　D.炔雌醇

　　E.炔诺酮

　　正确答案：C,D,E

　　参考解析：本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

　　18、通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

　　A.去掉10位的角甲基

　　B.9α位引入氟原子

　　C.将21位羟基成醋酸酯

　　D.16α位引入甲基

　　E.1，2位引入双键

　　正确答案：B,D,E

　　参考解析：在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

　　19、下列药物中含有孕甾烷母核的药物是

　　A.黄体酮

　　B.苯丙酸诺龙

　　C.醋酸地塞米松

　　D.醋酸甲地孕酮

　　E.甲睾酮

　　正确答案：A,C,D

　　参考解析：孕激素在化学结构上属于孕甾烷类，其结构为△4-3，20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大地延长体内半衰期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮质激素类药物中也含有孕甾烷母核。

　　20、哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

　　A.左炔诺孕酮

　　B.甲地孕酮

　　C.达那唑

　　D.炔雌醇

　　E.炔诺酮

　　正确答案：A,C,D,E

　　参考解析：D选项炔雌醇是属于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素，是对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。

　　21、具有雄甾烷结构的药物是

　　A.非那雄胺

　　B.甲睾酮

　　C.炔诺酮

　　D.黄体酮

　　E.丙酸睾酮

　　正确答案：B,E

　　参考解析：雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢，特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原，3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基，加之消化道细菌也会催化其降解。

　　22、结构中含有氟原子的药物有

　　A.醋酸氢化可的松

　　B.醋酸地塞米松

　　C.醋酸倍他米松

　　D.醋酸曲安奈德

　　E.醋酸氟轻松

　　正确答案：B,C,D,E

　　参考解析：天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

　　23、哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构

　　A.甲睾酮

　　B.达那唑

　　C.黄体酮

　　D.曲安奈德

　　E.地塞米松

　　正确答案：A,C,D,E

　　甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构。仅达那唑不含此结构。

　　24、通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的药物有

　　A.雌三醇

　　B.苯甲酸雌二醇

　　C.尼尔雌醇

　　D.炔雌醇

　　E.戊酸雌二醇

　　正确答案：B,C,E

　　参考解析：本题考查的是雌激素。雌激素修饰成酯、醚后(如苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇及尼尔雌醇)，脂溶性增强，具有长效特点。

　　根据以下材料，回答15-15题

　　患者女，57岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司琼。

　　25、临床使用他莫昔芬的

　　A.左旋体

　　B.右旋体

　　C.外消旋体

　　D.顺式异构体

　　E.反式异构体

　　正确答案：D

　　参考解析：本题考查的是他莫昔芬的药物立体结构。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性强的顺式异构体。

　　26、属于非核苷类逆转录酶抑制药

　　

 

　　正确答案：E

　　参考解析：本题考查的是抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药。

　　27、属于开环核苷类抗病毒药的是

　　

 

　　正确答案：A

　　参考解析：本题考查的是抗病毒药的分类及结构。阿德福韦酯属于开环核苷类药物。奈韦拉平属于非核苷逆转录酶抑制药。齐多夫定属于核苷类逆转录酶抑制药。

　　根据以下材料，回答题

　　

 

　　阿昔洛韦的化学结构式为

　　

 

　　更昔洛韦的化学结构式为

　　

 

　　28、为更昔洛韦侧链上的氧原子被生物电子等排体碳原子取代所得的药物，属于非前药的是

　　29、为阿昔洛韦的前药,进入人体后迅速分解为L一缬氨酸和阿昔洛韦的是

　　30、为阿昔洛韦的前药,可在黄嘌呤氧化酶的作用下被快速代谢为阿昔洛韦,优势在于水溶性得到了提高的药物是

　　31、为磷酸酯类前药,提高了口服生物利用度的药物是

　　正确答案：C、A、A、B

　　本题考查的是抗病毒药的结构特征。喷昔洛韦与更昔洛韦的区别仅在于侧链前者含有—O—，或者则用—C—取代了—O—，两者互为生物电子等排体。泛昔洛韦是喷昔洛韦的酯类化合物，水解后生成喷昔洛韦，是喷昔洛韦的前药。6—脱氧阿昔洛韦是阿昔洛韦脱去羰基(—C=O)的衍生物，脂溶性下降，水溶性提高，易溶于水，方便注射，在体内被黄嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韦发挥药效，是阿昔洛韦的水溶性前药。替诺福韦酯是磷酸酯，水解后生成替诺福韦发挥药效，是脂溶性前药，提高口服生物利用度。

　　32、在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是

　　A.环磷酰胺

　　B.洛莫司汀

　　C.卡铂

　　D.盐酸阿糖胞苷

　　E.硫鸟嘌呤

　　正确答案：B

　　参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳，该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。

　　根据以下材料，回答题

　　

 

　　

 

　　33、属于氮芥类烷化剂，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用的药物是

　　34、属于亚硝基脲类烷化剂，脂溶性高，可透过血一脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤的药物是

　　正确答案：D、B

　　参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。氮芥类药物是β—氯乙胺类化合物的总称，其中β—氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团，D选项含有β—氯乙胺基团。将β—氯乙基与N—亚硝基脲相连，即得亚硝基脲类抗肿瘤药物，亚硝基是—NO，脲是—NH—CO—NH，B选项含有该结构。

　　

　　根据选项，回答题

　　正确答案：B

　　本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

　　35、属于胞嘧啶类的抗代谢抗肿瘤药是

　　

 

　　

 

　　正确答案：D

　　本题考查的是抗代谢抗肿瘤药。胞嘧啶是在嘧啶结构上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶环上含有两个羰基。嘌呤是嘧啶环并咪唑环。蝶呤是嘧啶并吡嗪结构。

　　

 

　　36、属于烷化剂类的抗肿瘤药物有

　　A.环磷酰胺

　　B.卡铂

　　C.卡莫司汀

　　D.阿糖胞苷

　　E.昂丹司琼

　　正确答案：A,B,C

　　参考解析：本题考查本组药物的作用机制。D为干扰DNA合成的抗肿瘤药，E用于抗肿瘤药物引起的恶心、呕吐。故本题答案应选ABC。

　　37、作用于拓扑异构酶的抗肿瘤药物有

　　A.多西他赛

　　B.依托泊苷

　　C.伊立替康

　　D.长春瑞滨

　　E.羟基喜树碱

　　正确答案：B,C,E

　　参考解析：依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶II，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶I的抑制剂。

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