2020年执业药师考试《药一》冲刺提分试题(3)

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　　一、最佳选择题

　　1.日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6〜12时发生的心肌缺血高峰，对下午21〜24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是()

　　A.药物受遗传药理学影响

　　B.药物受药效动力学影响

　　C.药物受药代动力学影响

　　D.药物受毒理学影响

　　E.药物受时辰药理学影响

　　【答案】E

　　【解析】硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现，日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6〜12时发生的心肌缺血高峰，对下午21〜24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。

　　2.头孢克洛生物半衰期约为1h，静脉滴注后，其在体内达坪分数为99.22的时间约是()

　　A.2h

　　B.7h

　　C.3h

　　D.14h

　　E.28h

　　【答案】B

　　【解析】药物静脉滴注达到C88的90%需3.32个t1/2，达到C88的99%需6.64个t1/2，达到C88的99.22%需7个t1/2。

　　3.下列注射给药中吸收快慢排序正确的是()

　　A.皮下>皮内>静脉>肌内

　　B.静脉>肌内>皮下>皮内

　　C.静脉>皮下>肌内>皮内

　　D.皮内>皮下>肌内>静脉

　　E.皮内>肌内>静脉>皮下

　　【答案】B

　　【解析】①静脉注射：药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%;②肌内注射：有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环;③皮下注射：吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢;④皮内注射：是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　4.抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时，也伤害正常细胞的原因是()

　　A.剂量与疗程

　　B.病人因素

　　C.药品质量

　　D.药物相互作用

　　E.药物作用的特异性

　　【答案】E

　　【解析】药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点。多数药物通过化学反应而产生药理效应，化学反应的专一性使药物作用具有特异性。如抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时，也伤害正常细胞。

　　5.不含有芳基醚结构的药物是()

　　A.胺碘酮

　　B.美托洛尔

　　C.美西律

　　D.普萘洛尔

　　E.普罗帕酮

　　【答案】A

　　【解析】题中所给药物化学结构，只有胺碘酮结构不含有芳基醚。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物。

　　6.评价药物安全性的药物治疗指数为()

　　A.ED95/LD5

　　B.ED95/LD50

　　C.LD1/ED99

　　D.LD50/ED50

　　E.ED99/LD1

　　【答案】D

　　【解析】药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(TI)，此数值越大越安全。但有时仅用治疗指数表示药物的安全性则欠合理，因为没有考虑药物在最大有效量时的毒性。

　　7.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是()

　　A可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　【答案】A

　　【解析】药用的雄激素是以增加作用时间或可口服为目的对睾酮修饰后得到的物质，通常将17位的羟基进行酯化，可增加脂溶性，减慢代谢速度。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，故可口服。将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药丙酸睾酮肌内注射后在体内缓慢吸收，并逐渐水解释放出原药睾酮，使药物作用时间大大延长。在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　8.吗啡为内源性阿片受体的()

　　A.完全激动药

　　B.部分激动药

　　C.反向激动药

　　D.竞争性拮抗药

　　E.非竞争性拮抗药

　　【答案】A

　　【解析】是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同，激动药又分为完全激动药和部分激动药，前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。吗啡的内在活性α=1，为完全激动药。

　　9.以PEG为基质的对乙酰氨基酚栓表面的鲸蜡醇层的作用是()

　　A.减轻用药刺激

　　B.促进药物释放

　　C.保持栓剂硬度

　　D.增加栓剂的稳定性

　　E.软化基质

　　【答案】A

　　【解析】聚乙二醇为乙二醇的高分子聚合物总称，为结晶性载体，易溶于水，为难溶性药物的常用载体。PEG1000、4000、6000三种的熔点分别为38℃〜40℃、40℃〜48℃、55℃〜63℃。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。本品不需冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。

　　10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是()

　　A.低血糖

　　B.血脂升高

　　C.血压降低

　　D.出血

　　E.肝脏损伤

　　【答案】D

　　【解析】华法林是抗凝剂，能够阻止血液凝固，手术后使用会导致出血

　　二、配伍选择题

　　[1〜2]

　　A.哌拉西林

　　B.青霉素G

　　C.亚胺培南

　　D.阿莫西林

　　E.舒巴坦

　　1.为氨苄西林侧链氨基被哌嗪酮酸取代的衍生物是()

　　【答案】A

　　2.属于青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制药的是()

　　【答案】E

　　【解析】在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林，属于广谱青霉素类。舒巴坦属于青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制药。

　　[3〜5]

　　A.限量检查法

　　B.特性检查法

　　C.生物学检查法

　　D.红外光谱法

　　E.化学鉴别法

　　3.主要用于评价药品纯度的检查是()

　　【答案】A

　　4.主要用于评价药品有效性与均一性的检查是()

　　【答案】B

　　5.主要用于评价药品安全性的检查是()

　　【答案】C

　　【解析】①限量检查法：评价药品的纯度;②特性检查法：主要用于评价药品的有效性与均一性，但药品的某些特性参数常因受到药品杂质的影响而发生改变，而且某些特性参数的改变也将影响药品的安全性，如溶液澄清度、不溶性微粒等;③生物学检查法：以评价药品的安全性，如非无菌产品(部分口服或外用制剂)的微生物限度检查法和药典要求无菌的产品(如注射剂、冲洗剂等)的无菌检查法、热源或细菌内毒素检查法等。另外，《中国药典》通则还收载有关中药、生物制品与药包材的纯度与安全性的通用检测项目与方法，如2000系列收载中药的相关测定法、3000系列收载生物制品的相关测定法、4000系列收载药包材检测方法。

　　[6〜9]

　　A.玻璃药包材

　　B.塑料药包材

　　C.金属药包材

　　D.复合包装材料药包材

　　E.纸类药包材

　　6.质轻、耐腐蚀、力学性能高、便于封口和成本低等特点()

　　【答案】B

　　7.表面光滑易于清洗，无毒无异味，安全卫生，价廉易得，可回收再生()

　　【答案】A

　　8.综合性能好，改进包装材料的耐水性、耐油性、耐药品性()

　　【答案】D

　　9.表面有特殊的光泽，适应性好，便于将商品装潢得外表华丽、美观，提高商品的销售价值()

　　【答案】C

　　【解析】(1)玻璃药包材的特点：①化学稳定性高，耐蚀性，与药物相容性较好，吸附小;②保护性能优良，易于密封，不透气，不透湿，有一定强度，能起到保护药品的作用;③表面光滑易于清洗，无毒无异味，安全卫生;④具有良好的耐热性和高熔点，便于消毒;⑤易于造型，品种规格多样;透明性好，美观;对产品商品化的适应性强;⑥价廉易得，可回收再生。

　　三、多项选择题

　　1.患儿男，2周岁，因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给予布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在()

　　A.小儿服用混悬剂更方便

　　B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

　　C.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小

　　D.适宜于分剂量给药

　　E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

　　【答案】ACDE

　　【解析】混悬剂有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性。混悬剂中的药物以固体微粒的形式存在，可以提高药物的稳定性。相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。产生长效作用，混悬剂中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用。布洛芬口服混悬剂中布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙基甲基纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

　　2.下列药物中，一个对映体具有药理活性，另一个对映体具有毒性作用的是()

　　A.乙胺丁醇

　　B.青霉胺

　　C.丙胺卡因

　　D.米安色林

　　E.左旋多巴

　　【答案】ABCDE

　　【解析】乙胺丁醇D-对映体有活性;氯胺酮R-(+)-对映体有麻醉作用，S-(-)-对映体有中枢兴奋副作用;丙胺卡因R-(-)-对映体有毒性;青霉胺R-(+)-对映体致癌;米色安林R-对映体有细胞毒作用;左旋多巴R-对映体有毒性。

　　3.属于唑类抗真菌药的是()

　　A.酮康唑

　　B.制霉菌素

　　C.伏立康唑

　　D.特比萘芬

　　E.氟尿嘧啶

　　【答案】AC

　　【解析】常见的唑类抗真菌药包括酮康唑、伏立康唑和硝酸咪康唑、噻康唑、氟康唑、伊曲康唑和泊沙康唑。

　　4.同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量，具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5h，峰浓度为116µg/ml，制剂B达峰时间3h，峰浓度73µg/ml。关于A、B两种制剂的说法，正确的有()

　　A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当

　　B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%

　　C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%

　　D.两种制剂具有生物等效性

　　E.两种制剂具有治疗等效性

　　.【答案】AB

　　【解析】两制剂生物等效要满足三点：①AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%〜125%;②Cmax90%可信限在参比制剂的80%〜125%;③Tmax可用非参数法检验(对于速释和缓释对比，有一定时间差值)，则可认为两者生物等效。两者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相对生物利用度是相同剂量的两非静脉途径给药制剂AUC比值，故A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。绝对生物利用度是与静脉制剂AUC比值。

　　5.胶囊剂具有的特点是()

　　A.能掩盖药物不良嗅味、提高稳定性

　　B.药物的生物利用度较高

　　C.起效迅速

　　D.含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成软胶囊剂

　　E.可实现药物的定位释放

　　.【答案】AB

　　【解析】两制剂生物等效要满足三点：①AUC的90%可信限落于标准参比制剂的80%〜125%;②Cmax90%可信限在参比制剂的80%〜125%;③Tmax可用非参数法检验(对于速释和缓释对比，有一定时间差值)，则可认为两者生物等效。两者Cmax的比值73/116=62.9%，不符合等效性要求。相对生物利用度是相同剂量的两非静脉途径给药制剂AUC比值，故A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%。绝对生物利用度是与静脉制剂AUC比值。

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