2021年执业药师考试《药一》备考练习题(6)

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　　内分泌疾病用药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]天然存在的糖皮质激素是()。

　　A.地塞米松

　　B.曲安奈德

　　C.氢化泼尼松

　　D.氢化可的松

　　E.倍他米松

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。人体内肾上腺皮质生物合成的糖皮质激素属于天然来源，主要有可的松、氢化可的松，其他糖皮质激素类药物属于人工合成品。

　　2[.单选题]将18位甲基延长一个碳原子，右旋体无活性，药用左旋体的孕激素类药物是()。

　　A.炔诺酮

　　B.黄体酮

　　C.左炔诺孕酮

　　D.醋酸甲羟孕酮

　　E.醋酸甲地孕酮

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是孕激素类药物。在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性，称左炔诺孕酮。

　　3[.单选题]属于非甾体雌激素类药物，反式异构体与雌激素受体亲和力强，表现出与雌二醇相同的生理活性，临床使用反式异构体的药物是()。

　　A.来曲唑

　　B.他莫昔芬

　　C.雷洛昔芬

　　D.黄体酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是雌激素类药物。已烯雌酚的反式异构体与雌二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似(1.45nm)，表现出与雌二醇相同的生理活性，顺式异构体的二个羟基的距离为0.72nm，没有雌激素的活性。

　　4[.单选题]属于选择性雌激素受体调节剂，药用Z型异构体，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是选择性雌激素受体调节剂。他莫昔芬和雷洛昔芬都是选择性雌激素受体调节剂，但雷洛昔芬不存在顺反异构体，正确答案是他莫昔芬。

　　5[.单选题]属于非甾体雌激素类药物，反式异构体与雌激素受体亲和力强，表现出与雌二醇相同的生理活性，临床使用反式异构体的药物是()。

　　A.来曲唑

　　B.他莫昔芬

　　C.雷洛昔芬

　　D.黄体酮

　　E.己烯雌酚

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是雌激素类药物。已烯雌酚的反式异构体与雌二醇骨架不同，但两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似(1.45nm)，表现出与雌二醇相同的生理活性，顺式异构体的二个羟基的距离为0.72nm，没有雌激素的活性。

　　6[.单选题]属于选择性雌激素受体调节剂，药用Z型异构体，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的是()。

　　A.福美司坦

　　B.阿那曲唑

　　C.雷洛昔芬

　　D.他莫昔芬

　　E.己烯雌酚

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是选择性雌激素受体调节剂。他莫昔芬和雷洛昔芬都是选择性雌激素受体调节剂，但雷洛昔芬不存在顺反异构体，正确答案是他莫昔芬。

　　7[.单选题]在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是()。

　　A.维生素D3

　　B.维生素C

　　C.维生素A

　　D.维生素E

　　E.维生素B6

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。

　　配伍选择题

　　1【1~2题共享备选答案】

　　4[.共享答案题]

　　A.丙酸氟替卡松

　　B.醋酸氟轻松

　　C.曲安西龙

　　D.氢化可的松

　　E.可的松

　　1[1单选题]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮质激素类药物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素类药物作用广泛，但全身不良反应多，临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、给药方案。醋酸氟轻松全身不良反应明显，只能外用。丙酸氟替卡松经吸入给药可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反应。

　　2[1单选题]吸入给药治疗哮喘，可避免产生全身性作用的糖皮质激素类药物是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是糖皮质激素类药物。糖皮质激素类药物作用广泛，但全身不良反应多，临床使用必须严格掌握适应症和给药剂量、给药方案。醋酸氟轻松全身不良反应明显，只能外用。丙酸氟替卡松经吸入给药可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反应。

　　【3~4题共享备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.曲安奈德

　　B.苯丙酸诺龙

　　C.甲睾酮

　　D.炔诺酮

　　E.雌二醇

　　3[1单选题]结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物。在对睾酮进行结构改造时，发现在其结构中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素样作用的炔诺酮，为可口服的孕激素。将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本题旨在提醒有些知识点可能会通过结构式来考查，通过辨认结构寻找答案，有时会直接通过药物名称来考，需要熟记才可以解题。

　　4[1单选题]结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物。在对睾酮进行结构改造时，发现在其结构中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素样作用的炔诺酮，为可口服的孕激素。将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本题旨在提醒有些知识点可能会通过结构式来考查，通过辨认结构寻找答案，有时会直接通过药物名称来考，需要熟记才可以解题。

　　【5~8题共享备选答案】

　　3[.共享答案题]

　　A.引入17α-乙炔基

　　B.引入17α-甲基

　　C.羟基成酯

　　D.去C19甲基

　　E.引入9α-F

　　5[1单选题]为实现睾酮的口服目的，药物结构修饰方法是()。

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物的结构修饰睾酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳链延长会降低口服效果。雌激素实现口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羟基成酯可提高脂溶性，成为前药，肌内注射后缓慢吸收，并逐渐释放出原型药物，其中糖皮质激素是将21位羟基成酯，孕激素是将17α位羟基成酯，雄激素是将17β位羟基成酯，雌激素是将17β羟基或3位羟基成酯。将雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　6[1单选题]为实现雌二醇的口服目的，药物结构修饰方法是()。

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物的结构修饰睾酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳链延长会降低口服效果。雌激素实现口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羟基成酯可提高脂溶性，成为前药，肌内注射后缓慢吸收，并逐渐释放出原型药物，其中糖皮质激素是将21位羟基成酯，孕激素是将17α位羟基成酯，雄激素是将17β位羟基成酯，雌激素是将17β羟基或3位羟基成酯。将雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　7[1单选题]为延长甾体激素类药物的作用时间，药物结构修饰方法是()。

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物的结构修饰睾酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳链延长会降低口服效果。雌激素实现口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羟基成酯可提高脂溶性，成为前药，肌内注射后缓慢吸收，并逐渐释放出原型药物，其中糖皮质激素是将21位羟基成酯，孕激素是将17α位羟基成酯，雄激素是将17β位羟基成酯，雌激素是将17β羟基或3位羟基成酯。将雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　8[1单选题]为增强蛋白同化作用，降低雄性化作用，药物结构修饰方法是()。

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物的结构修饰睾酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳链延长会降低口服效果。雌激素实现口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羟基成酯可提高脂溶性，成为前药，肌内注射后缓慢吸收，并逐渐释放出原型药物，其中糖皮质激素是将21位羟基成酯，孕激素是将17α位羟基成酯，雄激素是将17β位羟基成酯，雌激素是将17β羟基或3位羟基成酯。将雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。

　　多项选择题

　　1[.多选题]具有雌激素受体激动作用的药物有()。

　　A.尼尔雌醇

　　B.反式己烯雌酚

　　C.甲睾酮

　　D.曲安奈德

　　E.曲安西龙

　　[答案]AB

　　[解析]本题考查的是雌激素。尼尔雌醇属于甾体类雌激素受体激动剂，反式己烯雌酚属于非甾体雌激素受体激动剂。

　　2[.多选题]具有蛋白同化作用的药物包括()。

　　A.甲睾酮

　　B.美雄酮

　　C.氯司替勃

　　D.司坦唑醇

　　E.醋酸氟地孕酮

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查的是甾体激素类药物。甲睾酮不属于临床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此题的关键要看问法，如果题干“属于蛋白同化激素的药物有哪些”，则答案不包括雄激素类药物甲睾酮。

　　3[.多选题]属于速效胰岛素的药物有()。

　　A.格鲁辛胰岛素

　　B.门冬胰岛素

　　C.普通胰岛素

　　D.甘精胰岛素

　　E.赖脯胰岛素

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是胰岛素。速效胰岛素有格鲁辛胰岛素、门冬胰岛素、赖脯胰岛素。短效胰岛素有普通胰岛素。长效胰岛素是甘精胰岛素。

　　4[.多选题]属于磺酰脲类的胰岛素分泌促进剂有()。

　　A.格列本脲

　　B.格列齐特

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.甲苯磺丁脲

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是降糖药。磺酰脲类降糖药的名称除甲苯磺丁脲外，其他药名都为“格列XX”。

　　5[.多选题]对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，起效快，作用时间短，餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”的降血糖药物有()。

　　A.米格列奈

　　B.格列美脲

　　C.瑞格列奈

　　D.那格列奈

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACD

　　[解析]本题考查的是降糖药。非磺酰脲类胰岛素增敏剂被称为餐时血糖调节剂，名字为“X格列奈”。

　　6[.多选题]属于胰岛素增敏剂的降血糖药物有()。

　　A.二甲双胍

　　B.格列齐特

　　C.罗格列酮

　　D.阿卡波糖

　　E.吡格列酮

　　[答案]ACE

　　[解析]本题考查的是降糖药。胰岛素增敏剂有2种，一种是双胍类，如二甲双胍，一种是噻唑烷二酮类，如罗格列酮、吡格列酮。

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