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一、最佳选择题
1、答案:D
解析:有些药物由于本身性质原因不能嚼服, 如普罗帕酮片可引起局麻作用,因此不能嚼服。
2、答案:C
解析:止咳糖浆剂服用后不宜立即饮水,如立即饮水,将冲淡药物浓度,降低疗效。
3、答案:B
解析:凝胶剂的水性凝胶基质包括水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸盐、西黄蓍胶、淀粉和明胶等。液状石蜡属于油性凝胶基质。
4、答案:B
解析:气雾剂的一般质量要求:①无毒性和刺激性;②抛射剂为适宜的低沸点液体;③烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;④泄露和压力检查应符合规定;⑤容器应能耐受所需的压力, 喷出的雾滴或雾粒均匀,释放剂量准确;⑥气雾剂应置凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击。吸入气雾剂的特殊质量要求:①微细粒子剂量应采用空气动力学特性测定法进行控制;②定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查;③ 定量气雾剂标签中应标明总揿次,每揿主药含量,临床最小推荐剂量的揿数;如有抑菌剂, 应标明名称。
5、答案:B
解析:氨茶碱易结块,在空气中吸收二氧化碳并分解成茶碱,应密封保存,只有B 选项正确。
6、答案:E
解析:对因治疗指用药后能消除原发致病因子, 治愈疾病的药物治疗。例如使用抗生素杀灭病原微生物,控制感染性疾病。
7、答案:B
解析:效价强度:产生相等效应(一般采用50 %效应量)时药物的相对剂量或浓度。由题干可知,当达到同一效应时,A 药剂量为5mg,B 药500mg,故A 药的效价强度是B 药的100 倍, 而其他选项题干中均未提及。
8、答案:D
解析:第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。第二信使包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、二酰基甘油、三磷酸肌醇、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮。一氧化氮是既有第一信使特征,也有第二信使特征的信使分子。
9、答案:C
解析:吗啡对呼吸系统有抑制作用,呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。
10、答案:D
解析:药物的酸碱性、解离度和pKa 影响药效, 当pH = pKa 时,分子型和离子型药物各占一半。
11、答案:D
解析:第Ⅰ相生物转化的反应包括:氧化、还原、水解、羟基化;乙酰化结合反应属于第Ⅱ相生物结合反应。
12、答案:B
解析:A 环可以被其他杂环置换,仍可保留较好的活性。
13、答案:A
解析:将可待因的6 位羟基氧化成酮,同时将7、8 位的双键氢化,并且将14 位羟基化,得到羟考酮,羟考酮控释片具有双相吸收模式,减少服药次数,不必因频繁服药中断睡眠,使患者对药物有良好的顺应性,因而有利于疼痛的控制。
14、答案:C
解析:药物代谢产物的极性一般比原药大,分子极性增强和水溶性增强,因此更容易从体内排泄出来,不过也有些药物的代谢产物极性降低。
二、配伍选择题
[15~18]答案:BCDE
解析:① HLB 值在3 ~ 8 的表面活性剂可用作W/O 型乳化剂;② HLB 值在8 ~ 16 的表面活性剂可用作O/W 型乳化剂;③润湿剂的最适HLB 值通常为7 ~ 9,并且要在合适的温度下才能够起到润湿作用;④增溶剂的亲水亲油平衡值(HLB 值)为15 ~ 18。
[19 ~ 21] 答案:EAD
解析:①后遗效应是指停药后,血药浓度已降低至最低有效浓度以下时,仍残存的药理效应。因此长期应用糖皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下属于后遗效应;②继发反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,是治疗剂量下治疗作用本身带来间接结果。如长期应用广谱抗生素,使敏感菌被杀灭,而非敏感菌大量繁殖, 造成“二重感染”;③停药反应是指患者长期应用某种药物,突然停药后出现原有疾病加重的现象。如患者长期使用普萘洛尔治疗高血压, 突然停药会出现血压升高的现象。
[22~ 26] 答案:CAEDB
解析:①阿司匹林抑制环氧合酶的活性产生治疗作用,属于药物影响酶的活性;②甘露醇进入血液循环在血液内造成一个高张环境,提高血浆的晶体渗透压,增加血脑之间的渗透压, 使脑组织水分移向血液循环内,从而降低颅内压,减轻脑水肿,属于改变细胞周围环境的理化性质;③喹诺酮类通过抑制细菌DNA 回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,干扰核酸代谢,发挥杀菌作用;④奎尼丁主要是作用于离子通道,抑制钠离子的跨膜运动,其次为抑制钙离子内流来发挥作用;⑤丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体,抑制原尿中的尿酸再吸收,可用于痛风的治疗,属于影响生理活性物质的转运。
[27 ~ 30] 答案:ADEC
解析:①磺胺甲唑与甲氧苄啶(SMZ+TMP) 合用,由抑菌变成杀菌,抗菌作用增强,属于增强作用;②组胺和肾上腺素合用发挥生理性拮抗作用;③阿司匹林和对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加;④钙增敏药,作用于心肌收缩蛋白,增加肌钙蛋白C 对Ca2+ 的亲和力,在不增加细胞内Ca2+ 浓度的条件下,增强心肌收缩力,这属于增敏作用。
[31~ 34] 答案:EBDA
解析:①胺碘酮可干扰K+ 通道,导致心电图Q-T 间期延长,引起尖端扭转型室性心律失常, 其他药物如索他洛尔和溴苄胺等;②引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最常见。其他如头孢菌素、两性霉素B、万古霉素、造影剂、重金属(汞、铅等)、顺铂、阿昔洛韦等也可引起;③可导致药源性再生障碍性贫血的药物主要有抗生素如氯霉素,解热镇痛药如保泰松、羟基保泰松等,大多数抗肿瘤药,抗癫痫药苯妥英钠、乙琥胺,抗糖尿病药磺酰脲类,抗甲状腺药甲硫氧嘧啶等;④对乙酰氨基酚可引起肝小叶中央区坏死。
[35 ~ 38] 答案:ABCD
解析:①生物药剂学分类系统根据药物溶解性和渗透性的不同组合将药物分为四类:第Ⅰ类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于药物制剂的溶出度,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等;②第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解度,如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等;③第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受药物渗透率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;④第Ⅳ类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
[39~ 41] 答案:ACB
解析:①抗肿瘤药物的起伏式给药方法较阶梯式、均分式给药法优越,不仅能提高较高疗效, 也可降低毒性;② β2 受体激动药用于平喘时, 采用剂量晨低夜高的给药方法,有利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高的血药浓度;③皮质激素治疗肾上腺性征异常征时应早晨不给药,中午给以小剂量,下午给予1 次大剂量, 夜间给予最大剂量,可提高对脑垂体的抑制作用,也可以避免不良反应。
三、综合分析题
[42 ~ 43]答案:CD
1. 解析:由于碳酸氢钠的加入调节了pH,减小刺激,增强本品的稳定性。
2. 解析:在维生素C 注射液的处方中,依地酸二钠为金属螯合剂,用来络合金属离子,防止药品被氧化。亚硫酸氢钠为抗氧剂。
四、多项选择题
44、答案:ABD
解析:注射剂要求是无菌,故不需要进行微生物检查;眼用液体制剂属于多剂量剂型,需保证在使用过程中始终保持无菌,必须添加适当的抑菌剂;生物制品一般不宜制成注射用浓溶液;冲洗剂需要是等渗、无菌溶液,在开启后应立即使用,不得在开启后保存或再次使用;若同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂, 并注意一人一用。
45、答案:AD
解析:栓剂使用方法得当可避免肝脏首过作用, 减少对肝脏的毒性和副作用。但肛门栓受生理因素的影响较大,如幼儿插入肛门2cm 处方可避免肝脏首过作用;成人插入肛门3cm 处可避免肝脏首关效应。栓剂性状发生改变时禁止使用,用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药, 并将局部药物洗净。
46、答案:ABCDE
解析:凡例是对《中国药典》收载的正文、通则、名称与编排、项目与要求、检验方法和限度、标准品和对照品、计量、精确度、试药、试液、指示剂、动物试验、说明书、包装、标签等内容的定义、检测方法与要求的统一规定。
47、答案:ACE
解析:基因多态性导致的药效学差异包括华法林活性降低、胰岛素耐受性和血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药疗效降低。
48、答案:ABCDE
解析:可引起急性肾小管损伤或坏死的药物以氨基糖苷类最常见,其他如头孢菌素、两性霉素B、万古霉素、造影剂、重金属(汞、铅等)、顺铂、阿昔洛韦等。
49、答案:BDE
解析:奈法唑酮、舒多昔康、双氯芬酸的代谢物均可产生肝毒性,奈法唑酮与舒多昔康现已撤市。
50、答案:BCDE
解析:吗啡属于天然的生物碱及类似物,美沙酮、哌替啶、布桂嗪、曲马多属于合成镇痛药。
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