1[.不定项选择题]主要用于催化氧化杂原子N和S的
A.细胞色素P450酶系
B.黄素单加氧酶
C.过氧化酶
D.单胺氧化酶
E.还原酶
[答案]B
[解析]黄素单加氧酶(flavinmonooxygenase,FMO)FMO主要催化氧化杂原子N和s,如将叔胺和肼类化合物氧化成N-氧化物,仲胺氧化成羟胺,羟胺氧化成硝基化合物,将硫醇氧化成二硫醚,二硫醚氧化生成S-氧化物,硫醚氧化成亚砜和砜。但FMO不能催化杂原子脱烷基反应,不能催化环氧化反应或在非活化的外源性生物素的碳原子上羟基化。与其他大多数单加氧酶系一样,FMO也需要还原型辅酶II和氧作为辅助底物来催化氧化外源性化合物。
2[.不定项选择题]影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
[答案]C
[解析]本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本题答案应选C。
3[.不定项选择题]影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
[答案]B
[解析]本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本题答案应选B。
4[.不定项选择题]使酸性和解离度增加的是
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
[答案]E
[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使酸性和解离度增加的基团是羧基;使碱性增加的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基,羰基为干扰答案,故本题答案应选E。
5[.不定项选择题]使碱性增加的是
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
[答案]D
[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使酸性和解离度增加的基团是羧基;使碱性增加的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基,羰基为干扰答案,故本题答案应选D。
6[.不定项选择题]使脂溶性明显增加的是
A.烃基
B.羰基
C.羟基
D.氨基
E.羧基
[答案]A
[解析]本组题考查药物的典型官能团的特性。使酸性和解离度增加的基团是羧基;使碱性增加的基团是氨基;使脂溶性明显增加的基团是烃基。亲水性基团为羟基,羰基为干扰答案,故本题答案应选A。
7[.不定项选择题]乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是
A.共价键
B.氢键
C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
[答案]C
[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子一偶极和偶极一偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本题答案应选C。
8[.不定项选择题]烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是
A.共价键
B.氢键
C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子一偶极和偶极一偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本题答案应选A。
9[.不定项选择题]碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是
A.共价键
B.氢键
C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
[答案]B
[解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子一偶极和偶极一偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本题答案应选B。
10[.不定项选择题]第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是
A.氧化反应
B.重排反应
C.卤代反应
D.甲基化反应
E.乙基化反应
[答案]A
[解析]本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括:氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本题答案应选A。
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