1[.单选题]羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()。
A.3,5-二羟基羧酸
B.六氢萘
C.吲哚环
D.嘧啶环
E.吡咯环
[答案]A
2[.单选题]有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述,正确的是()。
A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构,与药物的理化性质无关 B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理化性质,与化学结构无关
C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性
D.结构特异性药物的化学结构稍加变化,就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配,直梓影响药效学性
E.结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系
[答案]D
3[.单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。
A.化学结构
B.理化性质
C.构效关系
D.剂型
E.给药途径
[答案]B
4[.单选题]药物与靶点之间是以各种化学键方式结合,下列药物中以共价键方式与靶点结合的是()。
A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.奥美拉唑
E.普鲁卡因
[答案]D
5[.单选题]与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。
A.离子键
B.偶极—偶极
C.共价键
D.范德华力
E.疏水作用
[答案]C
6[.单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时,电子在两者间可发生转移,这种作用力被称为()。
A.电荷转移复合物
B.氢键
C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用
D.范德华引力
E.疏水性相互作用
[答案]A
7[.单选题]药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大,引入下列基团后使药物水溶性增加的是()。
A.羟基
B.异丙基
C.卤素原子
D.烷氧基
E.脂环
[答案]A
8[.单选题]有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。有关药物解离对药效的影响,说法错误的是()。
A.胃中环境 pH 较小,有利于弱酸性药物的吸收
B.肠道环境 pH 较高,有利于弱碱性药物的吸收
C.药物在体内的解离程度与药物的 pKa 有关,与体内环境的 pH 无关
D.药物的离子型有利于药物在血液、体液中转运,进入细胞后的药物以离子形式发挥药效
E.通常药物以非解离的形式通过各种生物膜被吸收
[答案]C
9[.单选题]人体肠道 pH 值约 4.8~8.2,当肠道 pH 为 7.8 时,最容易在肠道被吸收的药物是()。
A.奎宁(弱碱 pKa8.5)
B.麻黄碱(弱碱 pKa9.6)
C.地西泮(弱碱 pKa3.4)
D.苯巴比妥(弱酸 pKa7.4)
E.阿司匹林(弱酸 pKa3.5)
[答案]C
配伍选择题
1[.共享答案题]
A.范德华力
B.离子键
C.电荷转移复合物
D.偶极相互作用
E.疏水性相互作用
1[1 单选题]与生物大分子键合作用力最弱的是()。
[答案]A
[解析]本题考查的是化学键的性质。药物与靶标之间的各种化学键中,离子键键能最大,作用强而持久。范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。
2[1 单选题]与生物大分子键合作用力最强的是()。
[答案]B
[解析]本题考查的是化学键的性质。药物与靶标之间的各种化学键中,离子键键能最大,作用强而持久。范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。
2[.共享答案题]
A.离子键
B.氢键
C.离子-偶极
D.范德华引力
E.电荷转移复合物
3[1 单选题]美沙酮结构中的羰基与 N 原子之间形成的键合类型是()。
[答案]C
[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合,形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。
4[1 单选题]去甲肾上腺素结构中的氨基在体内形成季铵盐后,与受体之间形成的主要键合类型是()。
[答案]A
[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合,形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。
5[1 单选题]磺酰脲类利尿剂与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是()。
[答案]B
[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合,形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。
6[1 单选题]氯喹与疟原虫 DNA 的结合,形成的主要键合类型是()。
[答案]E
[解析]本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极,与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后,与β2 肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰脲类利尿剂通过结构中的羟基 O 原子、H 原子与碳酸酐酶上的 H 原子、O 原子结合,形成氢键。抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的 DNA 碱基对之间形成电荷转移复合物。
多项选择题
1[.多选题]药物在机体内作用的靶标包括()。
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.DNA
E.RNA
[答案]ABCDE
2[.多选题]普鲁卡因与受体的键合方式包括()。
A.共价键
B.范德华力
C.偶极-偶极作用
D.静电引力
E.疏水性作用
[答案]BCDE
3[.多选题]有关药物解离常数对药效影响的说法,正确的有()。
A.酸性药物的 pKa 值大于消化道体液 pH 时(pKa>pH),分子型药物所占比例高
B.碱性药物的 pKa 值大于消化道体液 pH 时(pKa>pH),离子型药物所占比例高
C.当药物的 pKa=pH 时,未解离型和解离型药物各占 50%
D.当 pH 比 pKa 增加一个单位时,对于酸性药物而言,其分子型比例可达到 90%
E.当 pH 比 pKa 增加二个单位时,对于碱性药物而言,其分子型比例可达到 99%
[答案]ABCE
4[.多选题]药物的药效与化学结构有关,称为结构特异性药物,但药效也受到理化性质的影响。药物的理化性质较多,对于一个具体的药物而言,并非每一个理化性质都对药效产生明显影响。但对绝大多数药物而言,对药效影响比较重要的理化性质主要指()。
A.溶解度
B.分配系数
C.沸点
D.解离度
E.密度
[答案]ABD
5[.多选题]与药效有关的药物立体结构因素包括()。
A.光学异构
B.脂水分配系数
C.几何异构
D.解离常数
E.构象异构
[答案]ACE
6[.多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是()。
A.氯普噻吨
B.氯苯那敏
C.扎考必利
D.己烯雌酚
E.普罗帕酮
[答案]AD
7[.多选题]属于Ⅱ相代谢反应的是()。
A.甲基化反应
B.乙酰化反应
C.与硫酸结合
D.与氨基酸结合
E.与谷胱甘肽结合
[答案]ABCDE
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