2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（18）

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　　1[.单选题]有关氯雷他定，下列说法错误的是()。

　　A.为在阿扎他啶的苯环上引入氯原子，并将碱性氮甲基部分换氨甲酸乙酯得到的药物

　　B.为强效、长效、选择性外周 H1 受体非镇静类阻断药，第二代抗组胺药

　　C.口服吸收迅速，1~3 小时起效，持续时间达 24 小时以上，不能通过血一脑屏障

　　D.主要代谢产物为去乙氧羰基氯雷他定，失去活性

　　E.还具抗过敏介质血小板活化因子 PAF 的作用

　　[答案]D

　　2[.单选题]不仅具有 H1 受体阻断作用，还有抑制过敏介质释放的三环类药物是()。

　　A.非索非那定

　　B.西替利嗪

　　C.氯雷他定

　　D.酮替芬

　　E.氯苯那敏

　　[答案]D

　　3[.单选题]下列说法不符合肾上腺素的是()。

　　A.是体内神经递质，其分子中含有邻二酚羟基取代基

　　B.对酸、碱、氧化剂和温度等敏感，不稳定

　　C.体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活

　　D.为选择性β受体激动药

　　E.地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物

　　[答案]D

　　4[.单选题]临床上使用的盐酸麻黄碱的构型是()。

　　A.1R，2S

　　B.1S，2R

　　C.1R，2R

　　D.1S，2S

　　E.1S

　　[答案]A

　　5[.单选题]有关盐酸可乐定，下列说法错误的是()。

　　A.在生理 pH 条件下，约 80%电离成阳离子形式

　　B.质子化后，分子呈非平面构象

　　C.为α受体激动药，中枢性降压药

　　D.体内代谢为有活性的代谢物 4-羟基可乐定和 4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯

　　E.临床上主要用于原发性及继发性高血压

　　[答案]D

　　配伍选择题

　　1【1-4 题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.氨烷基醚类 H1 受体阻断药

　　B.丙胺类 H1 受体阻断药

　　C.三环类 H1 受体阻断药

　　D.哌啶类 H1 受体阻断药

　　E.哌嗪类 H1 受体阻断药

　　1[1 单选题]马来酸氯苯那敏属于()。

　　[答案]B

　　2[1 单选题]诺阿司咪唑属于()。

　　[答案]D

　　3[1 单选题]富马酸酮替芬属于()。

　　[答案]C

　　4[1 单选题]盐酸西替利嗪属于()。

　　[答案]E

　　多项选择题

　　1[.多选题]关于马来酸氯苯那敏，下列说法正确的有()。

　　A.是氨烷基醚类 H1 受体阻断药

　　B.有一个手性碳，S-异构体活性 强

　　C.对中枢抑制作用较弱，嗜睡副作用较小，抗胆碱作用也较弱

　　D.代谢产物主要是 N-去甲基化以及氧化产物

　　E.分子中含有吡啶基、4-氯苯基、二甲氨基

　　[答案]BCDE

　　2[.多选题]关于马来酸氯苯那敏，下列说法正确的有()。

　　A.可以看作为运用生物电子等排原理，将氨烷基醚类结构中 O 用一 CH 一替代

　　B.又称为扑尔敏，为乙二胺类衍生物

　　C.对中枢抑制作用较强，嗜睡副作用较强，抗胆碱作用较强

　　D.代谢物主要有 N-去甲基和 N-氧化物等产物

　　E.结构中含有吡啶和氯苯结构片段

　　[答案]ADE

　　3[.多选题]哌啶类 H1 受体阻断药均为非镇静性抗组胺药。此类药物对外周 H1 受体具有高度选择性，无中枢抑制作用，没有明显的抗胆碱作用。下列药物中属于哌啶类 H1 受体阻断药的有()。

　　A.非索非那定

　　B.依美斯汀

　　C.左卡巴斯汀

　　D.诺阿司咪唑

　　E.卡瑞斯汀

　　[答案]ABCDE

　　4[.多选题]下列叙述与β2 受体激动药构效关系相符的是()。

　　A.基本结构是β-苯乙胺

　　B.在苯环的 3，4 位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，口服活性较好

　　C.若在氨基的α位引入甲基，可对抗代谢，使药物的作用时间延长

　　D.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

　　E.β-苯乙胺侧链β-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

　　[答案]ACDE

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