2018年执业药师《药学综合知识》章节预习题(6)

　　13、A.沙利度胺

　　B.阿司匹林

　　C.乳酸菌素

　　D.硫糖铝

　　E.头孢拉定

　　<1> 、妊娠初始3个月妇女禁用的药品是

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　妊娠早期(即妊娠初始3个月)是胚胎器官和脏器的分化时期，最易受外来药物的影响引起胎儿畸形。沙利度胺(反应停)可引起胎儿肢体、耳、内脏畸形;雌激素、孕激素和雄激素常引起胎儿性发育异常;叶酸拮抗剂如甲氨蝶呤，可致颅骨和面部畸形、腭裂等;烷化剂如氮芥类药物引起泌尿生殖系异常，指趾畸形;其他如抗癫痫药(苯妥英钠、三甲双酮等)、抗凝血药(华法林)等均能引起畸形。

　　<2> 、妊娠中晚期妇女禁用的药品是

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　妊娠后期孕妇使用抗凝药华法林、大剂量苯巴比妥或长期服用阿司匹林治疗，可导致胎儿严重出血，甚至死胎。

　　14、(在乳汁中排泄的药物)

　　A.呈弱碱性

　　B.呈弱酸性

　　C.脂溶性高

　　D.在脂肪与水中都有一定溶解度

　　E.血浆蛋白结合率高

　　<1> 、华法林较少进入乳汁的机制是华法林

　　【正确答案】 E

　　<2> 、青霉素较难在乳汁中出现的机制是青霉素

　　【正确答案】 B

　　<3> 、地西泮可分布在乳汁中的机制是地西泮

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　乳汁中药物的浓度取决于药物的理化性质、蛋白结合程度及其在母体中的药物浓度。

　　(1)脂溶性高的药物易分布到乳汁中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%～2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。

　　(2)由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。

　　(3)药物与血浆蛋白结合后分子变大，难以通过细胞膜，只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。

　　15、A.四环素

　　B.红霉素

　　C.磺胺类药物

　　D.氯霉素

　　E.华法林

　　<1> 、易于在乳汁中排出的弱碱性抗生素是

　　【正确答案】 B

　　<2> 、在乳汁中较难排泄的弱酸性抗生素是

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。

　　16、A.核黄疸

　　B.灰婴综合征

　　C.新生儿溶血

　　D.高胆红素血症

　　E.耳、肾毒性

　　<1> 、新生儿应用氯霉素可引起

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　新生儿的酶系统尚不成熟和完备，某些药物代谢酶分泌量少且活性不足，诸如水解作用、氧化作用和还原作用等生化反应能力弱，药物代谢缓慢，血浆半衰期延长。如新生儿应用氯霉素后，由于缺乏葡萄糖醛酸转移酶，不能与葡萄糖醛酸结合成无活性的代谢物，导致血浆中游离的氯霉素增多，使新生儿皮肤呈灰色，引起灰婴综合征;

　　<2> 、早产儿应用卡那霉素可引起

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　新生儿总体液量占体重的80%(成人为60%)，较成人高，因此水溶性药物在细胞外液稀释后浓度降低，排出也较慢。早产儿的卡那霉素分布容积较成熟儿小，因此血药峰浓度较成熟儿高，易造成卡那霉素中毒，对听神经和肾功能造成影响。

　　17、(新生儿期药动学特点)

　　A.药物代谢

　　B.药物排泄

　　C.药物中毒

　　D.药物吸收

　　E.药物分布

　　<1> 、血浆蛋白结合力低，游离型药物比例大可影响

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　分布：药物在新生儿体内的分布与年长儿和成年人有明显差别。新生儿的相对总体液量比成人高，体液约占体重的75%～80%主要为细胞外液。水溶性药物被细胞外液稀释后浓度降低，排出也较慢，使血药峰浓度较高，易造成药物中毒。药物在体内的分布还受血浆蛋白与药物结合程度的影响。新生儿血浆蛋白与许多药物的结合力均低于成人，致使血浆中的游离药物浓度升高，容易导致药物中毒，如新生儿使用苯巴比妥容易中毒，是由于新生儿血浆蛋白结合药物能力差，游离的苯巴比妥血药浓度过高所致。某些药物与新生儿血浆蛋白结合能力强，如磺胺类药、吲哚美辛等可与血胆红素竞争血浆蛋白，故新生儿应用磺胺类药物后可使血中游离的胆红素浓度增高，而新生儿血脑屏障尚未形成完全，胆红素易进入脑细胞内，使脑组织黄染，严重者导致死亡。因此磺胺类药物不宜用于新生儿及早产儿。

　　<2> 、药物代谢酶系不成熟或分泌不足，2周后肝功能趋于完备可影响

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　代谢:药物代谢的主要酶系统如细胞色素P450、细胞色素C还原酶等在新生儿肝脏中的活性接近成人，故新生儿肝脏对多数药物具有足够的代谢能力。但某些酶系统在新生儿尚有不足，可使药物的代谢减慢，血浆半衰期延长，容易出现蓄积中毒。其中尤以催化与葡萄糖醛酸及甘氨酸结合的酶活性低下，故需经此类结合作用后才能排出的药物的半衰期延长，极易导致中毒。

　　<3> 、肾脏有效循环血量与肾小球滤过率较成人低30%～40%可影响

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　排泄：新生儿的肾脏也处于发育阶段，肾小球的滤过率只有成人的30%～40%，肾小管的排泌功能亦低。因此主要有肾小球滤过或经肾小管排泌的药物的消除半衰期均较成人长。青霉素G、氨基糖苷类抗菌药物、氨茶碱、吲哚美辛等均排泄慢、易蓄积中毒。因此使用这类药物时应减少给药剂量或延长给药间隔时间。

　　18、A.氯霉素

　　B.阿奇霉素

　　C.米诺环素

　　D.庆大霉素

　　E.左氧氟沙星

　　<1> 、牙齿黄染及牙釉质发育不全

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　米诺环素属于四环素类药物，四环素类可致牙齿黄染及牙釉质发育不良。不可用于8岁以下儿童。

　　<2> 、动物承重关节发育不良

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　左氧氟沙星属于氟喹诺酮类药物。动物试验证实氟喹诺酮类药可影响幼年动物软骨发育，导致承重关节损伤，因此应避免用于18岁以下的儿童。

　　<3> 、耳蜗神经损伤及耳毒性

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　庆大霉素属于氨基糖苷抗生素。氨基糖苷抗生素对肾脏和听力及前庭功能的毒性反应较大，持续高浓度引起的耳毒性反应可致永久性耳聋，婴幼儿可致终身聋哑，后果严重。

　　<4> 、因体内肝酶不足，易发生灰婴综合征

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　新生儿的灰婴综合征是由于新生儿肝酶发育不全，肾脏排泄功能较弱，氯霉素在体内蓄积所致。

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