A:关于外用膏剂药物透皮吸收的叙述,错误的是
A.基质的组成与皮脂分泌物相似时,有利于某些药物的透皮吸收
B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收
C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性
D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收
E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收
参考答案:B
答案解析:基质组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物类似,则利于某些药物透过皮肤。A项正确。
基质对皮肤水合作用:增加皮肤的水合作用的基质,能增加药物的渗透性。其中油脂性基质封闭性 强,可显著增加皮肤的水合作用。C项正确。
基质的pH:影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。D、E项正确。
聚乙二醇为水溶性基质,释放药物快,但是透皮吸收效果差。
A:下列影响药物透皮吸收因素说法正确的是
A.水溶性基质对皮肤的水合作用大有利于药物吸收
B.解离型药物易渗透入皮肤,疗效好
C.药物分子量大的易透皮吸收
D.药物吸收在烃类基质中最好
E.氮酮有较强的透皮促渗作用
参考答案:E
答案解析:一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。故A项错误。
皮肤细胞膜具有类脂质性,一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而组织液是极性的。故非解离性药物容易渗透皮肤,疗效好。故B项错误。
药物相对分子质量愈大,经皮吸收愈慢,故经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。故C项错误。
一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。故D项错误。
基质中添加表面活性剂、透皮促进剂(如月桂氮酮)等能增加药物的穿透性,有利于吸收。故E项错误。
随堂练习
B型题:
A.羊毛脂
B.凡士林
C.硅油
D.聚乙二醇
E.羧甲基纤维素钠
1.属于烃类的软膏基质是
2.属于类脂类的软膏基质是
3.常与凡士林合用,调节渗透性与吸水性的软膏基质是
参考答案:B、A、A
答案解析:烃类的软膏基质有:凡士林、固体石蜡、液状石蜡。
类脂类的软膏基质有:羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡。
凡士林与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用,可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透性。
硅酮类:为有机硅氧化物的聚合物,俗称硅油。常用于乳膏中作润滑剂,最大用量可达10%~30%,也可与其他油脂类基质合用制成防护性软膏。本品对眼睛有刺激性,不宜作眼膏基质。
聚乙二醇:为乙二醇的高分子聚合物。水溶性基质。长期应用可引起皮肤脱水干燥;本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力。
B型题:
A.O/W型乳化剂
B.W/O型乳化剂
C.保湿剂
D.增溶剂
E.防腐剂
1.聚山梨酯在乳膏剂基质中可作为
2.羊毛脂在乳膏剂基质中可作为
3.甘油或丙二醇在软膏基质中可作为
参考答案:A、B、C
答案解析:水包油(O/W)型乳剂基质:能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快,但若患处分泌物太多,分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化,应注意适用症的选择。因易干涸、霉变,常需加入保湿剂、防腐剂等。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇性硫酸钠类和聚山梨酯类。
油包水(W/O)型乳剂基质:能吸收部分水分,但不能与多量水混合,透皮良好,涂展性佳。油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。
甘油、丙二醇常用作保湿剂。
X:关于软膏剂的叙述,正确的有
A.软膏剂不仅具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可经皮吸收产生全身治疗作用
B.凡士林常与羊毛脂合用以改善吸水性和渗透性
C.硅酮无刺激性,适宜用作眼膏基质
D.油脂性基质软膏剂长期使用可致皮肤脱水干燥
E.聚乙二醇常以分子质量在300-6000的相互混合使用,与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力
参考答案:ABE
答案解析:软膏剂、乳膏剂多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用;软膏中药物透皮吸收,也可产生全身治疗作用。
凡士林与适量的羊毛脂、鲸蜡醇或胆甾醇等合用,可增加其吸水性。加入适量的表面活性剂可改善药物的释放与穿透性。硅酮为有机硅氧化物的聚合物,俗称硅油。常用于乳膏中作润滑剂,最大用量可达10%~30%,也可与其他油脂类基质合用制成防护性软膏。本品对眼睛有刺激性,不宜作眼膏基质。
水溶性基质长期应用可引起皮肤脱水干燥。
聚乙二醇性质稳定,可与多数药物配伍,不宜酸败和发霉;能与水、乙醇、丙酮及氯仿混溶。吸湿性好,可吸收分泌液,易于洗除。药物释放和渗透较快。常以适当比例的相对分子质量在300~6000的聚乙二醇相互混合,制成稠度适宜的基质使用。与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力。
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